mibefradil

Proizvodi

Mibefradil (Posicor tablete) pokrenut je u mnogim zemljama 1996. godine, a povučen je s tržišta 1998. godine zbog potencijala interakcije. Više nije komercijalno dostupan.

Struktura i svojstva

mibefradil (C29H38FN3O3, Mr = 495.6 g / mol) je benzimidazol i derivat tetralola. Prisutan je u droge kao mibefradildihidroklorid.

Učinci

Mibefradil (ATC C08CX01) ima vazodilatacijska, antiishemijska i antihipertenzivna svojstva. Blokira T-tip (privremeni, niskonaponski aktiviran) kalcijum kanali, a ne L-tip, poput većine sredstava iz ove skupine lijekova.

Indikacije

Za liječenje hipertenzija (esencijalna hipertenzija) i angina.

Interakcije

Mibefradil je inhibitor CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2 i može uzrokovati brojne i potencijalno opasne lijekove interakcije. Stoga je povučen s tržišta 1998. godine. Drugi je razlog bio studija o njegovoj uporabi u srce neuspjeh je pokazao negativne rezultate. Međutim, brojne droge s kojim mibefradil može izazvati interakcije danas više nisu na tržištu (npr. astemizol, tcrfcnadin, cisapridi).