metildopa

Proizvodi

Metildopa je komercijalno dostupna u obliku filmom obložene tablete (Aldomet). Odobren je u mnogim zemljama od 1962.

Struktura i svojstva

Metildopa (C10H13NE4, Mr = 211.2 g / mol) je a-metilirani derivat aminokiseline i dopamin prethodnik levodopa. Prisutan je u droge kao bezvodna metildopa (Methyldopum anhydricum) ili kao metildopa seskvihidrat (1.5 H2O), bijela do žućkasto bijela kristalna prah ili bezbojni do gotovo bezbojni kristali koji su teško topljivi u voda. Metildopa je predlijek. Za učinke je odgovoran metabolit α-metilnorepinefrin.

Učinci

Metildopa (ATC C02AB01) ima antihipertenzivna svojstva. Učinci su posljedica središnje stimulacije adrenergičkih α2-receptora i smanjenja simpatičkog tonusa. Ne možemo dati konačnu izjavu o sigurnosti tijekom trudnoća jer nismo sustavno procjenjivali dostupne studije. U znanstvenoj literaturi metildopa se u velikoj mjeri smatra sigurnom i nije štetna za plodnost te je među sredstvima prvog izbora za dugotrajnije liječenje hipertenzija za vrijeme trudnoća.

Indikacije

Za liječenje visoki krvni tlak (hipertenzija). Metildopa se uglavnom koristi za liječenje gestacije hipertenzija.

Doziranje

Prema SmPC-u. Za liječenje gestacijske hipertenzije mogu se primijeniti razmjerno visoke dnevne doze od 1000 mg do najviše 2000 mg tijekom dana. Metildopa se ne smije primjenjivati ​​istodobno s željezo dodataka jer smanjuju bioraspoloživost lijeka. Treba izbjegavati istodobnu konzumaciju alkohola jer može doći do reakcije netolerancije.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Akutna ili kronična bolest jetre
  • Teška disfunkcija bubrega
  • Teško zatajenje srca
  • Coombs-pozitivna hemolitička anemija
  • pheochromocytoma
  • Liječenje MAO inhibitorom

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Droga interakcije mogući su s antihipertenzivi, beta-blokatori, litij, anestetici, željezo dodataka, MAO inhibitori, i alkohol, između ostalih.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju pospanost, vrtoglavicu, glavobolja, vrtoglavica, tupost, poremećaji spavanja, depresivno raspoloženje, halucinacije, cirkulacijski problemi, probavni problemi, potamnjivanje mokraće i edemi. Metildopa je hepatotoksična. Jetra disfunkcija, žuticai hepatitis rijetko se javljaju. Moguće su i druge nuspojave. U novorođenčeta može se primijetiti drhtanje i razdražljivost nakon rođenja ako je majka liječena.