rezerpin je lijek koji se koristi kao antihipertenziv i kao neuroleptik. Izvorno, aktivni sastojak dolazi iz nekih biljaka iz skupine zmija.
Što je rezerpin?
rezerpin je lijek koji se koristi kao antihipertenziv i kao neuroleptik. rezerpin je kemijski spoj koji se prirodno javlja u biljkama. Tvar pripada indolu alkaloidi. Indol alkaloidi su najveća skupina unutar alkaloida. Karakterizira ih njihova indol ili indolinska baza. Lijek rezerpin postao je poznat u zapadnoj medicini, posebno kroz biljku Rauvolfia serpentina iz Indije. Reserpin je bio jedan od takvih droge koja je započela eru moderne psihometikacije. Tvar je prvi put korištena u psihijatrijskim ustanovama za shizofrenija kao neuroleptik. neuroleptici su sada poznati i kao antipsihotici. Ovi su droge koji imaju antipsihotik i / ili sedativ utjecaj. Kasnije je rezerpin korišten prvenstveno kao tretman za visoki krvni tlak (hipertenzija). Danas rezerpin nije lijek prvog izbora ni kao neuroleptik ni kao antihipertenziv zbog različitih nuspojava.
Farmakološko djelovanje
Djelovanje rezerpina u ljudskom tijelu možemo podijeliti na središnje i periferno djelovanje. Reserpin inhibira neurotransmiter norepinefrin u simpatičnom živčani sustav. Naročito je pogođen postganglionski sustav. Iako iscrpljivanje neurotransmiter uzrokuje ispuštanje više živčanih stanica nego prije uzimanja lijeka, podražaj se ne odnosi na periferiju tijela. Inhibiranjem simpatikusa živčani sustavje srce stopa se smanjuje i time krv tlak se u skladu s tim smanjuje. Istodobno, rezerpin se smanjuje dopamin i serotonina koncentracije u središnjem živčani sustav. Na staničnoj razini, rezerpin također prazni zalihe biogenog amini. Tu spadaju neurotransmiteri kao što su serotonina, dopamin i norepinefrin. Uz to, neurotransmiteri se više ne mogu uvesti u stanicu putem vezikula. Zbog ovih mehanizama djelovanja antipsihotik i sedativ javljaju se učinci rezerpina.
Medicinska primjena i uporaba
Rezerpin je prvo izoliran iz biljke Rauvolfia serpentina 1952. Iako se lijek često koristio kao antihipertenziv i neuroleptik 1950-ih, 1960-ih i 1970-ih, rezerpin se danas rijetko nalazi u lijekovima. Tvar je zamijenjena učinkovitijom droge s manje nuspojava. U farmakološki važnim količinama, rezerpin je sada na tržištu samo kao sastavni dio diuretici. Rezerpin se kombinira s tiazidom diuretici, dihidralazin i hidroklorotiazid. Međutim, učestalost propisivanja ovih preostalih pripravaka s rezerpinom također se smanjuje. Trenutno se na tržištu nalazi i homeopatski pripravak koji sadrži rezerpin kao čistu tvar u snazi D3 32 miligrama. Reserpin se također može koristiti dijagnostički. Dakle, lijek se ponekad koristi kada se sumnja na karcinoid. Karcinoidi su neuroendokrini tumori koji proizvode tkivo hormoni kao što kalikreinje i serotonina. Reserpinski test je provokacijski test. Karcinoidi obično proizvode velike količine serotonina. Rezerpin osigurava oslobađanje serotonina iz tumorskih stanica, tako da su tipični simptomi karcinoida izraženiji nakon rezerpina administraciju. Osim toga, urin pokazuje jako povećan koncentracija od 5-HIES. 5-HIES je proizvod razgradnje serotonina.
Rizici i nuspojave
Reserpin je pao na loš glas prvenstveno zbog svojih posljedično ozbiljnih nuspojava. Reserpine smanjuje dostupnost kateholamina, čime se snižava simpatični ton. Acetilholin, Još jedna neurotransmiter, međutim, ostaje bez utjecaja ovog učinka, tako da parasimpatički živčani sustav prevladava u svojoj aktivnosti kao rezultat uzimanja droge. Može doći do suženja zjenica, opuštenih kapaka i oticanja nosne sluznice. Ovaj je fenomen poznat i kao rezerpin rinitis. Ostale nuspojave koje su posljedica povećane aktivnosti parasimpatički živčani sustav uključuju gubitak potencije i libida i proljev. Mogu se razviti čir na želucu i crijevima. Pored sasvim poželjnog bradikardija, pad izazvan položajem krv može se razviti i pritisak.Ovaj ortostatski hipotenzija može biti toliko ozbiljna da pogođena osoba brzo ustane izgubi svijest. Reserpin može štetiti nerođenom ili novorođenom djetetu majčino mlijeko i preko puta posteljica. Ako su majke uzimale rezerpin u posljednjem tromjesečju trudnoća, znatno je vjerojatnije da će dojenčad patiti od disanje i poremećaji pijenja nakon rođenja. Novorođenčad često pokazuje izraženu letargiju. The fetus može pokazivati usporeni rad srca. U žena rezerpin može uzrokovati i menstruaciju grčevi u želucu. U središnjem živčanom sustavu nuspojave su prvenstveno posljedica nedostatka serotonina i dopamin. Javljaju se takozvani ekstrapiramidalni motorički poremećaji i parkinsonizam, sa simptomima poput rigidnosti mišića, nepokretnosti, podrhtavanja mišića i posturalne nestabilnosti. Kada se rezerpin predozira, krv pritisak, srce brzina i tjelesna temperatura brzo padaju. Oboljeli pate od jake pospanosti. Mogu se javiti i konvulzije. Treba napomenuti da ako triciklički ili tetraciklički antidepresivi koji su prethodno primijenjeni, dolazi do takozvanog preokreta rezerpina. U ovom slučaju, pobuda motora nije inhibirana kako je predviđeno, već je povećana. Neizravno simpatomimetici nemaju učinka ako su prethodno tretirani rezerpinom. Suprotno tome, snižavajući učinak antidijabetičkih lijekova na krv glukoza razine pojačava rezerpin. Učinak antiparkinsonija lijekovi kao što su levodopa or bromokriptin je oslabljen. Pacijenti koji uzimaju srčani glikozidi a paralelno se može razviti rezerpin srčane aritmije. Rezerpin je kontraindiciran u prisutnosti depresivnih epizoda, postojećih čira na želucu i dvanaesniku i Bronhijalna astma.
