pergolid je aktivni sastojak izoliran iz prirodnih gljivica alkaloidi i odobren je kao terapijsko sredstvo za Parkinsonovu bolest. Također se koristi u veterini za liječenje bolesti konja. pergolid djeluje na receptore neurotransmiter dopamin.
Što je pergolid?
pergolid droge koriste se kao dugotrajni monopreparat terapija of Parkinsonovu bolest. Pergolid ima molekulsku formulu C19H26N2S i je dopamin agonist. Aktivni sastojak proizvodi cjevasta gljiva koja živi kao parazit na određenim vrstama žitarica. The ergot alkaloid je povezan sa ergotamin, koji se koristi za liječenje akutnog, dugotrajnog migrena napadi. Pergolid droge koriste se kao dugotrajni monopreparat terapija of Parkinsonovu bolest (primarni i sekundarni sindrom). Parkinsonova bolest je neurodegenerativna bolest, uglavnom staračka, koja sporo napreduje. Kod neizlječive bolesti uglavnom umiru živčane stanice substantia nigra. Smješteno je u srednjem mozgu. Njegove su živčane stanice odgovorne za proizvodnju neurotransmiter dopamin, Najvažniji simptomi Parkinsonove bolesti su podrhtavanje mišića, ukočenost mišića do nepokretnosti, usporeni pokreti i nestabilno držanje tijela. Pergolid je dostupan u Njemačkoj pod trgovačkim nazivom Parkotil, au Austriji i Švicarskoj kao Permax. Pored toga, postoje razni generički lijekovi za Parkinsonovu bolest. Budući da aktivni sastojak može uzrokovati mnoge nuspojave, posebno u kombinaciji terapija, pacijenta mora liječnik nadzirati prije početka liječenja i redovito tijekom terapije (krv pritisak praćenje, EKG, itd.).
Farmakološki učinak
Pergolid spada u skupinu agonisti dopamina i veže se vrlo čvrsto na proteini Prisutan u krv. Agonisti dopamina pristanite uz dopaminske receptore i oponašajte njihovo djelovanje uzrokujući neurotransmiter biti pušten. Pergolid se veže za D2 receptore. Dopamin je odgovoran za kontrolu motoričke aktivnosti u tijelu. Ako se podražaj želi prenijeti s njega živčana stanica drugom u mozak, živac koji šalje uzrokuje oslobađanje dopamina. Neurotransmiter se odmah spaja s dopaminskim receptorima prihvatnog živca. Tada se tamo pokreće električni impuls koji se prenosi živcem. To pacijentu vraća sposobnost da slobodnije hoda, ustaje, doseže ili izvodi druge pokrete. Sadrži pergolid droge su propisani kao monoterapijska sredstva za bolesnike s Parkinsonovom bolešću u ranim fazama. Kasnije se lijek obično koristi u kombinaciji s klasičnim Parkinsonovim lijekom levodopa a inhibitor dekarboksilaze. To podržava pozitivan učinak pergolida - on inhibira tremor i krutost kretanja - na D2 agonisti dopamina. Budući da lijek ne utječe na adrenalin i serotonina receptora, rizik od mentalnog oštećenja od pergolida vrlo je nizak. Ako se koristi zajedno s L-dopom i inhibitorom karboksilaze, njihove se doze mogu polako smanjivati. Levodopa također postaje podnošljiviji za pacijenta.
Medicinska uporaba i primjena
Pergolid je dostupan kao tablete u dozama od 0.05, 0.25 i 1 mg. Kombinirana terapija obično se koristi samo kada lijek sam po sebi nije dovoljno učinkovit. Kao monoterapeut, on je samo sredstvo druge linije. The tablete uzimaju se prema uputama liječnika i doziraju se postupno od početka liječenja kako bi rizik od nuspojava bio što manji. Alternativno, prva dva dana pacijent može uzimati 0.05 mg pergolida jednom dnevno. Tijekom sljedećih 12 dana svakodnevno povećava doza za dva ili tri dodatna 0.25 mg svaka tri dana. Potom se svaka tri dana dodaje 0.25 mg pergolida do ispravnog dnevnog unosa doza je postignuto. Počevši od trećeg dana doziranja, dnevne doze podijeljene su u nekoliko pojedinačnih doza. U kombiniranoj terapiji paralelno se smanjuje dnevni unos L-dope. Pergolid se uzima neprežvakan prije, uz obrok ili nakon obroka.
Rizici i nuspojave
Pergolid se nikada ne smije propisivati tijekom trudnoća ili dok dojite. U dojilja, lijek inhibira proizvodnju prolaktin u hipofiza. Uz to, tvar i njezini produkti razgradnje mogu na kraju preći u majčino mlijeko.Mlade majke bi stoga trebale ili prestati dojiti ili prekinuti lijek. Ako je pacijentica ovisna o pergolidu, trebala bi se suzdržavati od trudnoće cijelo vrijeme liječenja. Pergolid se nikada ne smije koristiti ako pacijent pati od ozbiljne bubrežne i insuficijencija jetre, ozbiljan srčane aritmijei druga ozbiljna srčana stanja kao što su perikardni izljev i miokarditis. Osim toga, lijek se ni pod kojim uvjetima ne smije propisivati djeci i adolescentima. Oni koji ga apsolutno moraju uzeti trebali bi biti posebno oprezni u prometu, jer ponekad može naglo iznenada zaspati. U slučaju bol u prsima i otežano disanje, poželjno je odmah se obratiti liječniku. Budući da se pergolid obično uzima zajedno s levodopa i inhibitora karboksilaze, nuspojave se ne mogu precizno razlikovati. Pacijenti mogu osjetiti oslabljen pokret (diskinezija), mučnina, povraćanje, poremećaji spavanja, proljev, zatvor, nisko krv pritisak, loš apetit, ubrzani rad srca, srčane aritmije, bubreg i jetra disfunkcija, rinitis, otežano disanje, dvostruki vid i kratkotrajno povišenje jetre enzimi. Fibrotički promijenjen srce ventili su pronađeni u više od jednog od pet Parkinsonovih bolesnika. U rjeđim slučajevima pergolid može uzrokovati halucinacije i zbunjenost. Uzimanje agonista dopamina kao što je pergolid može pojačati ili umanjiti druge popratne lijekove.
