Kinoloni predstavljaju zasebnu klasu antibiotici. Svi oni imaju istu osnovnu kemijsku strukturu koja potječe od kinolina. Razmjenom supstituenata na. Mogu se dobiti različiti kinoloni dušik-sustav prstenastog sustava.
Što su kinoloni?
Kinoloni predstavljaju zasebnu klasu antibiotici. Imaju širok spektar primjena protiv mnogih vrsta bakterija. Kinoloni imaju osnovnu strukturu a dušik-supravljajući sustav prstenova izveden iz kinolina. Prstenasti sustav sastoji se od a benzol prsten i piridinski prsten. U kinolonima se također nalazi karboksilna skupina i karbonilna skupina na dušik-sadrži piridinski prsten. Različiti supstituenti su pričvršćeni na benzol prsten i atom dušika piridinskog prstena. U osnovi, kinoloni djeluju inhibicijom bakterijskog enzima giraze. The fluorokinoloni također inhibiraju rast bakterija putem drugog biokemijskog puta, iako to još nije potpuno razjašnjeno. Zbog produženog djelovanja fluorokinoloni, imaju širok spektar primjena protiv mnogih vrsta bakterija. Aktivni sastojak nalidiksična kiselina, koji se više ne koristi, služi kao početna tvar za sintezu kinolona. Zauzvrat se nalidiksična kiselina također proizvodi sintetički. Alternativno, kinoloni koji ne sadrže fluor imaju piperazinski prsten na odgovarajućem mjestu. Spektar djelovanja kinolona vrlo je širok. Postoje i predstavnici ove klase aktivnih sastojaka s ograničenim djelovanjem i široko i intenzivno. Osnovni mehanizam antibakterijskog djelovanja jednak je za sve kinolone. Samo supstituenti određuju intenzitet i selektivnost njihovog utjecaja.
Farmakološko djelovanje
Antibakterijsko djelovanje kinolona temelji se na inhibiciji bakterijske giraze. Giraza je enzim koji se nalazi samo u bakterija. Osigurava despiralizaciju i obnavljanje spiralne strukture DNA. Samo u despiraliziranom stanju može se pročitati i prevesti genetski kod bakterijske DNA proteini. Međutim, kada je giraza blokirana, proces odmotavanja DNA više nije aktivan. DNA se više ne može pravilno pročitati, što rezultira inhibicijom rasta bakterija. Postojeće bakterije tada polako umiru. U slučaju fluorokinoloni, postoji dodatni mehanizam koji dovodi do inhibicije rasta mnogih bakterijskih sojeva. Međutim, ovaj postupak još nije u potpunosti razjašnjen. Supstituenti određuju snaga učinka i istovremeno s kojim se bakterijama bori. Neki kinoloni djeluju uglavnom na gram-pozitivne bakterije, drugi na gram-negativne bakterije. Osim kinolona koji imaju širok spektar djelovanja protiv mnogih vrsta bakterija, postoje i kinoloni s vrlo ograničenim spektrom djelovanja. Budući da se giraza nalazi samo u bakterijama, kinoloni mogu liječiti samo bakterijske infekcije. Nemaju učinak protiv gljivica i virusi.
Medicinska primjena i uporaba
Kinoloni se koriste u borbi protiv bakterijskih infekcija. Da bi se utvrdilo koja antibiotici u ovoj klasi sredstava obećavaju se najbolje šanse za izlječenje, prvo treba utvrditi vrstu bakterija. To je zato što nije svaki hinolinski djelotvoran je protiv svake bakterije. Ova činjenica dovodi do različitih područja primjene. The droge mogu se primijeniti na razne načine. Mogu se uzimati oralno kao tablete, kapsule ili u obliku sokova, ili se mogu ubrizgati u obliku otopine za infuziju. Svi su kinoloni učinkoviti u mokraćnom sustavu i bubreg infekcije. The droge norfloksacin ili pipemidna kiselina može se koristiti za infekcije mokraćnog sustava. Norfloksacina je također učinkovit protiv spolno prenosive bolesti gonoreja (gonoreja). Droge kao što enoksacin može se koristiti i za respiratorne, ment or koža infekcije. Lijek levofloksacin ima još širi spektar primjena. Uz mokraćne kanale i respiratorne infekcije, može se koristiti i za infekcije koža, meka tkiva i oči. Dva lijeka ofloksacin i ciprofloksacin pokrivaju najširi spektar primjena. Ovdje se uključuju primjene bubreg, mokraćni put, dišni put or koža infekcije, kao i primjena kod infekcija kostiju i zglobova, infekcija probavni trakt, žučni mjehur, uho, nos i grlo i oči. U Dodatku, ciprofloksacin može se koristiti i u sepsa (krv trovanje), antraks or cistična fibroza (cistična fibroza) u djece. Fluorokinoloni se vrlo dobro apsorbiraju u tjelesnim tkivima, pa se brzo nalaze svugdje u organizmu. Stoga se fluorokinoloni mogu koristiti za borbu protiv infekcija do kojih je teško doći drugim lijekovima, poput kostiju ili prostata infekcija.
Rizici i nuspojave
Kinoloni stupaju u interakciju s drugim lijekovima, smanjujući njihovu učinkovitost ili dovodeći do nuspojava. Primjerice, djelotvornost kinolona smanjuje se dvovalentnim kalcijum or magnezij soli i antacidi jer zajedno tvore komplekse. Kada se koristi s antireumatskim agensima i steroidima, može doći do agitacije. Nadalje, uz upotrebu lijekova mogu se pojaviti razne nuspojave. Mučnina i povraćanje promatraju se. Proljev i bol u trbuhu rjeđe su. Neurološki poremećaji poput povećane ekscitabilnosti, nemira, nesanica, vrtoglavica ili čak halucinacije mogu se javiti i u rijetkim slučajevima. Tijekom liječenja kinolonima, povećana je osjetljivost na sunčevo zračenje. Sunčanje ili sunce na visokoj nadmorskoj visini su kontraindicirani tijekom hinolinski terapija. Studije također ukazuju hrskavica štetna svojstva kinolona. Srčane aritmije mogući su i zbog poremećaja u provođenju pobude. Vrlo rijetke nuspojave uključuju promjenu krv broja i alergijskih reakcija. Kinoloni se ne smiju koristiti tijekom trudnoća i dojenje. Isto se odnosi i na primjenu kod djece i adolescenata. Kontraindikacija je također prisutna kod cerebralnih grčeva, ozbiljnih bubrežna insuficijencija, ili srčane aritmije.
