Proizvodi
Prvi aktivni sastojak koji je uveden u skupinu kinolona bila je nalidiksična kiselina 1967. (NegGram). Više nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama. Ostalo droge dostupni su danas (vidi dolje). Dostupni su različiti oblici doziranja, na primjer, obloženi filmom tablete, usmeno suspenzije, kapi za oči, kapi za ušii infuzija rješenja, Zbog štetni učinci, na primjer, neki su predstavnici morali biti povučeni s tržišta u prošlosti trovafloksacin i grepafloksacin.
Struktura i svojstva
Kinoloni su derivati 4-kinolona i kinolina, koji su izvorno razvijeni polazeći od antimalarija. Svi noviji agensi su fluorirani agensi poznati kao fluorokinoloni. Prvi razvijeni fluorirani kinolon bio je norfloksacin 1978. godine, koja je u mnogim zemljama odobrena 1983. godine. Ciprofloksacin također pripada ovoj skupini.
Učinci
Kinoloni (ATC J01MA) imaju baktericidna svojstva protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih patogena. Učinci su posljedica inhibicije replikacije bakterijske DNA inhibicijom topoizomeraze II (DNA giraze) i topoizomeraze IV.
Indikacije
Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti. Oni uključuju (odabir):
- Infekcije mokraćnog sustava
- Respiratorne infekcije
- Infekcije genitalnog trakta, gonoreja
- Gastrointestinalne infekcije
- Infekcije kostiju i zglobova
- Antraks
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Upotreba ovisi o proizvodu. Moraju se uzeti neki kinoloni post, odnosno najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon obroka (npr. norfloksacin). Drugi se, međutim, mogu davati bez obzira na obroke (npr. levofloksacin, moksifloksacin).
Aktivni Sastojci
Sljedeći su lijekovi registrirani u mnogim zemljama:
- Ciprofloksacin (ciproksin, opći).
- Delafloksacin (Quofenix)
- Levofloksacin (Tavanić, opći).
- Moksifloksacin (Avalox, Vigamox, generički lijekovi).
- Norfloksacin (Noroxin, generički lijekovi)
- Ofloksacin (Tarivid, Floxal)
Postoje i drugi predstavnici koji nisu dostupni u mnogim zemljama, kao npr ozenoksacin i brojni drugi.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Neki kinoloni stupaju u interakciju s izoenzimima CYP450. Ciprofloksacin i norfloksacin su inhibitori CYP1A2. Apsorpcija aktivnih sastojaka može se smanjiti uz istodobno uzimanje hrane, ostalo drogei multivalentni kationi (npr. norfloksacin). Kombinacija sa droge koji produljuju QT interval mogu rezultirati srčanim aritmijama (npr. moksifloksacin).
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju (odabir):
- Poremećaji središnjeg živca kao što su glavobolja, vrtoglavica, senzorni poremećaji.
- Psihijatrijski poremećaji kao što su depresija, suicidalne misli.
- Gastrointestinalne tegobe poput proljev, bol u trbuhu, ukus poremećaji, mučnina.
- Koža osip, svrbež, fotofobija, reakcije preosjetljivosti.
- Poremećaji vida
- Oralni drozd, vaginalna gljiva
- Produljenje QT intervala, srčane aritmije.
- Povećati jetra enzimi, jetra disfunkcija, hepatitis.
- Tendinitis i puknuće tetive