Aktivni sastojak Sildenafil od 1998. godine američka farmaceutska tvrtka Pfitzer prodaje pod poznatim imenom Viagra kao lijek za poremećaja erekcije. Sildenafil je također komponenta raznih opći droge a koristi se od 2006. godine pod nazivom Revatio kao tretman plućne arterije hipertenzija.
Što je sildenafil?
Aktivni sastojak Sildenafil Pfitzer stavlja na tržište pod nazivom Viagra kao lijek za poremećaja erekcije. Sildenafil je sintetski proizvedeni takozvani PDE-5 inhibitor. Droge ove klase tvari (drugi primjeri su tadalafil i Vardenafil, aktivni sastojci seksualnih pojačivača Cialis i Levitra) interveniraju u regulaciji tona glatkih mišića krvožilnih zidova i djeluju vazodilatacijski. Njihovo djelovanje temelji se na blokiranju enzima za cijepanje cGMP fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koji je podloga i za povećanje potencijala i za krv učinci sildenafila na snižavanje tlaka. Droge koji sadrže sildenafil, a dostupni su na recept u Njemačkoj.
Farmakološki učinci
Uredba o krv pritisak na razini glatkih mišića krvnih žila, posebno u plućna cirkulacija i penisa, karakterizira međusobno djelovanje neurotransmiter dušikov oksid (NO) i enzim fosfodiesteraza 5 (PDE-5). Oslobađanje NO na živčanim završecima u blizini krv posuđe potiče sintezu nukleotida cGMP (ciklički gvanozin monofosfat cGMP je srodnik univerzalne energetske molekule ATP). cGMP u konačnici uzrokuje glatke mišiće opuštanje putem druge signalne kaskade, šireći tako presjek krvi posuđe, krvni pritisak Kapi. Tijekom seksualnog uzbuđenja, ovaj mehanizam omogućuje kavernozno tijelo penisa da se napuni krvlju koja brzo curi i tako značajno doprinosi razvoju erekcije. Regulatorni primjerak NO je PDE-5, koji ponovno razgrađuje cGMP i na taj način promiče obnovljeno stezanje zidova posuda. PDE-5 je često previše aktivan u muškaraca s hipertenzija i / ili problemi s erekcijom. Kada sildenafil blokira enzim, razina cGMP raste. Ovo općenito ima krvni pritisak snižavajući učinak. Trajanje i snaga erekcije pozitivno utječe sildenafil.
Medicinska uporaba i primjena
Sildenafil se medicinski koristi u liječenju poremećaja erekcije kao i hipertenzija. Za erektilnu disfunkciju lijek se uzima prema potrebi - ali ne bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Tipično doza je između 25 i 100 miligrama, ovisno o težini poremećaja. Sildenafil stupa na snagu unutar otprilike dva sata i aktivan je u tijelu do 10 sati nakon uzimanja. Erekcija koja se razvije može se učinkovito stabilizirati aktivnim sastojkom u tom razdoblju. Sildenafil sam ne izaziva erekciju - seksualno uzbuđenje kao i netaknuti mehanizmi oslobađanja NO i sinteze cGMP preduvjeti su za učinkovitost lijekova koji sadrže sildenafil. Ako je sildenafil propisan za redovitu upotrebu kao antihipertenziv, a doza od oko 60 miligrama obično se rasporedi tijekom dana.
Rizici i nuspojave
Vrsta i opseg nuspojava koje imaju korisnici sildenafila razlikuju se od pojedinca do pojedinca. Većina ovih nuspojava povezana je s vazodilatacijskim učinkom aktivnog sastojka. Sildenafil ostaje potpuno bez nuspojava samo za oko petine korisnika. Glavobolje, zagušljivo ili tekuće nos, ispiranje lica, želudac i probavne tegobe, znojenje i vruće trepće, leđa i bolovi u udovima su česte nuspojave. Rijetko se korisnici i žale vrtoglavica, odgođeno vrijeme reakcije ili poremećaji vida. Druga nuspojava može biti nepoželjna postojanost erekcije. Ti učinci nisu zabrinjavajući i smiruju se u roku od jednog do dva dana. Povremeno, gubitak sluha, tj. iznenadno gubitak sluha, dogodila se kod redovnih korisnika visokih doza sildenafila. Također vrlo rijetko, hipoksija optički živac zbog ozbiljnog pada krvni pritisak u oku (anteriorna ishemijska optička neuropatija), što je rezultiralo djelomičnim ili potpunim gubitkom vida. Međutim, ove su se komplikacije dogodile samo u muškaraca s dodatnim faktori rizika za takvu štetu.Pošto sildenafil snižava krvni tlak, uzimanje drugih lijekova za snižavanje krvnog tlaka ili lijekova može prouzročiti opasan po život pad krvnog tlaka. To vrijedi za drogu na mjestu događaja amil nitrit, poznatiji kao poppers, a posebno za agense koji sadrže nitrate, poput nitroglicerin, koji se koriste u lijek za hitne slučajeve za srce neuspjeh.
