papaverin je tvar iz skupine alkaloidi i pripada klasi aktivnih tvari od spazmolitici. Alkaloid se nalazi u osušenom mlijeko sok od opijum mak. Međutim, može se proizvesti i sintetički.
Što je papaverin?
Alkaloid se nalazi u osušenom mlijeko sok od opijum mak. Međutim, može se proizvesti i sintetički. papaverin je prirodna tvar koja se nalazi u mliječnom soku opijum maka i u ostalim srodnim vrstama maka. Sirovi opijum sadrži oko jedan posto papaverin. Čista tvar papaverin učinkovita je, a istodobno nema cijeli spektar mogućih nuspojava. Poput kemijskog derivata papaverina, i papaverin je inhibitor cAMP fosfodiesteraze. Stoga djeluje na brojne podtipove obitelji fosfodiesteraze. Papaverin se prvenstveno koristi kao vazodilatacijski lijek. Pripada skupini spazmolitici. Spazmolitici su spazmolitični droge koji smanjuju napetost glatkih mišića i ublažavaju njihove grčeve. Prvu cjelovitu sintezu papaverina proveli su 1909. istraživači Pictet i Gams. Kompletnu strukturnu rezoluciju postigao je Austrijanac Guido Goldschmiedt nekoliko godina kasnije. Danas se u farmaceutskoj primjeni koristi papaverin hidroklorid kao monopreparat ili u kombiniranim pripravcima.
Farmakološko djelovanje
Papaverin je inhibitor cAMP fosfodiesteraze. Fosfodiesteraze su enzimi nalazi se u gotovo svim tkivima tijela. Bilo koju promjenu okoline tijelo osjeća i izaziva podražaj. To se prenosi u unutrašnjost stanice tvarima za prijenos podataka. Te se glasničke tvari nazivaju i drugim glasnicima. Tvari cAMP (cikličke adenozin monofosfat) i cGMP (ciklički gvanozin monofosfat) pripadaju drugim glasnicima. Oni su odgovorni za podražajni odgovor u stanici. Ovaj podražajni odgovor može se dogoditi, na primjer, promjenom metabolizma stanice. Fosfodiesteraze mogu inhibirati prijenos signala unutar stanice. Fosfodiesteraze mogu cijepati glasničke tvari kao što su cAMP ili cGMP i na taj način ih učiniti neučinkovitima. Inhibitori fosfodiesteraze, s druge strane, ometaju enzimi u svom radu i na taj način pospješuju prijenos signala unutar stanice. Papaverin je inhibitor fosfodiesteraze koji inhibira fosfodiesteraze zbog kojih cAMP postaje neučinkovit. To produžava djelovanje neurotransmiter te pojačava učinke različitih podražaja. Budući da cAMP djeluje opuštajuće na glatke mišiće, papaverin djeluje antispazmodično i vazorelaksantno.
Medicinska primjena i primjena
Papaverin se prvenstveno koristi u kardiokirurgiji. Tamo lijek sprečava krv posuđe od grčenja prilikom vađenja arterija za bajpas operaciju. Papaverin se također koristi kao antispazmodični lijek za želudac grčevi u želucu, bilijarna kolika i grčevi mokraćnog sustava. Međutim, sve ga više zamjenjuje spazmolitik propiverin za ove indikacije, jer potonje ima ne samo spazmolitičko nego i antikolinergičko djelovanje. Sljedeće područje primjene papaverina je muško poremećaja erekcije. U tu svrhu lijek se ubrizgava u kavernozno tijelo muškog člana. Tada vazodilatacija dovodi do povećanja krv protok do penisa, a time i do erekcije. Ovaj terapija poznat je i kao terapija auto-injekcijama erektilnog tkiva (SKAT). U rijetkim slučajevima, papaverin se također koristi za liječenje perifernih ili cerebralnih poremećaji cirkulacije. Međutim, terapija s lijekom je kontroverzan zbog ovih indikacija.
Rizici i nuspojave
Neurološki nedostaci poput hemiplegije, epileptičnih napadaja, poremećaja zjenica ili zamućenja svijesti mogu se javiti kada se uzima papaverin. Vazodilatacijski učinak lijeka može uzrokovati opasan po život pad krv pritisak. Uz to se može povećati i intrakranijalni tlak. Sve u svemu, međutim, nuspojave se javljaju prilično rijetko. Međutim, injekcija papaverina u auto-injekciju u erektilno tkivo terapija je povezan s više rizika. Na primjer, može se pojaviti bolna trajna erekcija. Ovaj oblik trajne erekcije bez uzbuđenja naziva se prijapizmom. Erekcija traje duže od dva sata i može dovesti do teške poremećaja erekcije ako se ne liječi. Teške alergijske reakcije mogu se javiti i nakon injekcije papaverina. Oni imaju oblik kožni osip, košnice, grudi zategnutost ili oteklina tijela.U slučaju ovih simptoma, odmah se treba obratiti liječniku. Pretjerano umor, srčane aritmije, mučnina, povraćanje, i žutilo koža i oči (žutica) također zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Blage nuspojave uključuju proljev, zatvor, vrtoglavica, gubitak apetita, želudac uzrujanost ili blago crvenilo na mjestu injekcije. Ako ove nuspojave potraju ili se pogoršaju, također se treba obratiti liječniku.
