antihistaminici, histamin antagonisti receptora ili blokatori histaminskih receptora su droge koristi se za liječenje alergijskih reakcija kako bi se neutralizirao učinak vlastitog histamina u tijelu. antihistaminici otkriveni su već 1937. godine, a prvi put su terapijski korišteni 1942. godine.
Što su antihistaminici?
antihistaminici koriste se u alergijskim imunološkim reakcijama tijela za neutraliziranje učinaka histamin. Antihistaminici se koriste u alergijskim imunološkim reakcijama tijela kako bi se preokrenuli učinci histamin. Histaminici se vežu za receptore kako bi pokrenuli imunološki odgovor tijela. Antihistaminici blokiraju mjesta pristajanja receptora, od kojih postoje četiri različite vrste: H1, H2, H3 i H4 receptori. Histamin je hormon koji tijelo proizvodi i nalazi se u neaktivnom obliku, prvenstveno u mastocitima i leukociti, koji su dio imunološki sustav. Ako je tijelo izloženo antigenima - stranim, alergijatvari koje uzrokuju - one se vežu za leukociti ili na takozvani imunoglobulin E, koji se nalazi na površini leukocita. The leukociti uništavaju se i u njima pohranjeni histamin oslobađa. Da bi se smanjile posljedice oslobađanja histamina i spriječilo daljnje oslobađanje histamina, liječnik propisuje i primjenjuje antihistaminike.
Primjena, učinak i uporaba
Antihistaminici se koriste za liječenje alergijskih reakcija. Antihistaminici ne samo da blokiraju receptore tako da se histamini ne mogu ponovno vezati za njih, već djeluju i protiv histamina koji su već oslobodili leukociti. Receptori su podijeljeni u četiri skupine: H1, H2, H3 i H4 receptori. H1 receptori uzrokuju sljedeće reakcije u tijelu: krv posuđe proširiti, tako da kao rezultat dođe do pada krvni pritisak. Zidovi posuda postaju propusniji. Kao rezultat, edem (voda retencija) javlja se pored crvenila koža, Dok krv posuđe dilatiraju, H1 receptori u bronhijalnim cijevima imaju suprotan učinak. Osobito su astmatičari u opasnosti, jer se bronhijalne cijevi mogu stezati na život opasan način. Nadalje, H1 receptori potiču provođenje živaca tako da koža preosjetljivo reagira na dodir i javlja se svrbež. Ako se histamini vežu za H2 receptore, to uzrokuje reakcije u kardiopulmonalnom sustavu. The srce stopa raste i plućna posuđe proširiti. Nadalje, djeluju upalno na želudac sluznica i stimulirati želučane kiseline proizvodnja, tako da gastritis i gorušica može se dogoditi. Kad se histamin veže na receptore H3, javljaju se procesi samoregulacije. Inhibirano je oslobađanje histamina. Istraživanje H4 receptora još je u ranoj fazi, ali smatra se da oni utječu na alergijske astma. Antihistaminici poništavaju učinak hormona histamina. Zbog toga postoje dvije vrste antihistaminika: H1 i H2 antihistaminici. H1 antihistaminici koriste se uglavnom za sijeno groznica, urtikarija (košnice), kao i za druge alergijske reakcije (vodenaste, svrbež u očima, tekući nos, otežano disanje itd.). H1 antihistaminici djeluju spazmolitički (antispazmodično) kao i vazokonstriktorno. Već prošireni krv žile se stežu, propusnost krvožilnih zidova je smanjena, tako da edem, koža crvenilo kao i svrbež se povlače. H2 antihistaminici blokiraju H2 receptore tako da u njima ne mogu nastati upalne reakcije želudac. H2 antihistaminici inhibiraju proizvodnju želudac kiselina. Ovisno o tome koji se aktivni sastojak koristi, njegov učinak obično se postavlja između 30 i 60 minuta. Maksimalna učinkovitost postiže se nakon otprilike tri sata i obično traje jedan dan, a učinak se tijekom sati neprestano smanjuje. Uz liječenje alergijskih reakcija, antihistaminici se koriste i za liječenje peptičnog čira, ADHD, poremećaji spavanjai Alzheimerova bolest.
Biljni, prirodni i farmaceutski antihistaminici.
Do danas su antihistaminici dostupni na tržištu samo kao H1 i H2 antihistaminici i podijeljeni su u takozvane tri generacije: 1. generacija, 2. generacija i 3. generacija antihistaminika. 1. generacija antihistaminika uključuje sljedeće skupine sredstava: Bamipin, klemastin i dimetinden, prometazin, difenhidramin, ketotifen i dimenhidriant. Ovi droge imaju mnogo nuspojava. Zbog toga se više ne koriste u usmenom obliku (tableteitd.). Uglavnom se koriste izvana uz pomoć masti, Kapi, gelovi i kreme. Razvojem antihistaminika 2. generacije, gore spomenute nuspojave smanjene su ili se više ne javljaju. Skupine aktivnih sastojaka 2. generacije uključuju azelastin, cetirizinski, loratadin, levokabastin, feksofenadin i mizolastin. Oblici doziranja su tablete, kapsule, produženo izdanje tablete, masti, nazalni sprejevi, kapi za oči, i injekcija ili infuzija rješenja za akutne i ozbiljne alergijske reakcije. Neki od antihistaminika dostupni su bez recepta u ljekarnama (uglavnom 2. generacije), ali postoje i pripravci na recept (1. generacija) koje mora propisati liječnik. Uz kemijsko-farmakološke proizvode, postoje i prirodni antihistaminici koji u kombinaciji mogu smanjiti alergijski odgovor tijela. Askorbinska kiselina, askorbat i askorbil palmitat (Vitamin C) osigurati bržu razgradnju histamina. Pantotenska kiselina (vitamin B5) važan je gradivni blok u proizvodnji Kortizol u nadbubrežnim žlijezdama. Kortizol ima protuupalna svojstva. Kalcij i cink mogu blokirati mjesta pristajanja receptora tako da se histamin ne može vezati. Mangan može blokirati oslobađanje histamina i ubrzati njegovu razgradnju. flavonoidi su antioksidanti koji mogu imati protuupalni učinak. The flavonoidi hesperidin, rutin i kvercetin mogu imati stabilizacijski učinak na mastocite, sprječavajući njihovo uništavanje antigenima i sprečavajući oslobađanje histamina.
Rizici i nuspojave
Antihistaminici 1. generacije imaju mnogo nuspojava. H1 antihistaminici imaju dobru pokretljivost CNS-a, što znači da mogu prijeći krvno-moždana barijera pa djeluju izravno u mozgu i leđna moždina. Kao rezultat, nuspojave mogu uključivati umor, hipotenzija, lupanje srca, glavobolja, mučnina, povraćanje, i oštećen jetra i bubreg funkcija. Budući da antihistaminici ove skupine imaju sedativ (pospan) učinak, sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima ozbiljno je oštećena. Ako srčane aritmije, glaukom, epilepsija, astmai jetra i bubreg prisutne su disfunkcije, antihistaminici H1 prve generacije ne smiju se uzimati jer promiču ta stanja. Antihistaminici se ne smiju uzimati tijekom trudnoća i dojenje. Antihistaminici druge generacije više ne mogu prodrijeti u krvno-moždana barijera, tako da se nuspojave znatno smanjuju. Međutim, ovdje se mogu pojaviti i gore spomenute nuspojave, ali njihova pojava je puno rjeđa. Nuspojave se mogu pojaviti i kod prirodnih antihistaminika. Predoziranje od vitamini i minerala može rezultirati kardiovaskularnim bolestima (uključujući srce napadi) kao i bubreg i jetra disfunkcija.
Interakcije s drugim lijekovima
Antihistaminici 1. generacije mogu dovesti do glaukom formacija (glaukom) u kombinaciji s tricikličkim antidepresivi. Pripreme iz azelastin i cetirizinski skupine lijekova ne smiju se kombinirati, jer zbog interakcije mogu nastati kardiovaskularne bolesti. Antihistaminici se ne smiju uzimati zajedno s analgeticima (bolova), tablete za spavanje i anestetici. H1 i H2 antihistaminici se ne smiju uzimati zajedno s beta blokatorima i ACE inhibitori (droge protiv visoki krvni tlak) kao i s koagulantima krvi (varfarin).
