Proizvodi
Azelastin je dostupan kao sprej za nos i u obliku kapljica za oči (npr. Allergodil, Dymista + flutikazon, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1994. godine.
Struktura i svojstva
Azelastin (C22H24HCH,3O, Mr = 381.9 g / mol) je prisutan u droge kao azelastin hidroklorid, bijeli do gotovo bijeli kristalni prah. Derivat je ftalazinona i gotovo nema mirisa. Azelastin ima gorčinu ukus, što može dovesti do poremećaja okusa, a rijetko čak i do prekida terapije (vidi pod štetni učinci). Stoga je razvijena formulacija koja sadrži zaslađivače kako bi prikrila ukus.
Učinci
Azelastin (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) ima antialergijska, antihistaminska i protuupalna svojstva i inhibira stvaranje i oslobađanje medijatora upale poput leukotriena. Ima visok afinitet za H1 receptor, slabije se veže za H2 receptora i ublažava simptome alergijskog rinitisa poput svrbeža, kihanja, začepljenja nosa i očne simptomatologije. Učinak je brz, nazalnom primjenom u roku od otprilike 15 do 30 minuta i traje do 12 sati. Učinkovitost je dokumentirana u kliničkim ispitivanjima. Azelastin nije kardiotoksičan.
Indikacije
Azelastin je odobren u obliku a sprej za nos za liječenje sijena groznica i alergijski rinitis i kao kapi za oči za liječenje alergijski konjunktivitis. U drugim zemljama, na primjer u SAD-u, ali ne u mnogim zemljama, također je komercijalno dostupan za nealergijske osobe vazomotorni rinitis a učinkovit je prema literaturi. Sljedeća potencijalna uporaba je za gustacijski rinitis (tekući nos tijekom jela).
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. The sprej za nos or kapi za oči koriste se 1 do 2 puta dnevno. Da bi se izbjegla gorka ukus u ustaje glava može se nagnuti malo prema naprijed kada se koristi sprej za nos i sprej se možda neće duboko udisati.
Kontraindikacije
Azelastin je kontraindiciran kod preosjetljivosti i ne smije se koristiti kao sprej za nos u djece mlađe od 12 godina (nedostatak podataka) i kao kapi za oči u djece mlađe od 4 godine. Kada vozite vozilo ili radite s teškim strojevima, umor mogu se pojaviti kao štetni učinci u pojedinačnim slučajevima, pa se savjetuje oprez. Kada koristite kapi za oči, istodobno nošenje mekih kontaktne leće se ne preporučuje, jer prezervativ benzalkonijev klorid može biti ugrađen u leće. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ne interakcije zabilježeni su kod lokalne primjene. Azelastin se metabolizira putem CYP-a. U rijetkim slučajevima središnje nuspojave mogu se povećati depresivnim sredstvima i alkoholom.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključuju poremećaj okusa, loš gorak okus zbog unutarnjeg okusa tvari, mučnina, lokalna nelagoda u očima ili nos, preosjetljivost, alergijske reakcije, koža osip, svrbež, košnica, vrtoglavica, glavobolja, rijetko umor, osjećajući se slabo i umor.
