Simvastatin je klasični statin i koristi se kao holesterol-unižavajući agens. Odobren je 1990. godine i koristi se relativno često.
Što je simvastatin?
Simvastatin, kemijski (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksoksaksan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-heksahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoat, lijek je koji se primarno koristi kao holesterol-unižavajući agens. Simvastatin je strukturno izveden iz prirodnog monakolina K, također poznatog kao lovastatin. Simvastatin je djelomično sintetički proizveden iz lovastatin. 1990. godine simvastatin je odobren u Njemačkoj. 2003. godine patent je istekao - od tada su na tržištu dostupni brojni generički proizvodi, uz izvorni pripravak. Molekulska formula simvastatina je C25H38O5. Pripada klasi statini i djeluje kao inhibitor HMG-CoA reduktaze. Simvastatin je prisutan u krutom stanju. The kutnjak masa je 418.57 gx mol ^ -1. The talište tvari je 127 do 132 Celzijeva stupnja. Smrtonosna doza 50 (LD50) tvari u štakora nakon oralnog uzimanja administraciju je 4438 mg kg ^ -1.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Simvastatin, kao klasični predstavnik statini, ima snižavajući učinak na krv holesterol razine i stoga se klasificira kao sredstvo za snižavanje kolesterola. To čini inhibiranjem HMG-CoA reduktaze. Ovaj enzim je odgovoran za sintezu kolesterola u jetra. Enzim je stoga od središnje važnosti u biosintezi kolesterola. Ako je aktivnost enzima inhibirana, razina kolesterola se smanjuje jer se može sintetizirati manje novog kolesterola. Uz to, uzrokuje povećanu LDL sinteza receptora. Kao rezultat toga, više LDL kolesterol se skladišti u jetra. Ova pohrana pak uzrokuje manje LDL kolesterola da dođe do periferije - dakle krv razina kolesterola i dalje padati. Simvastatin se uglavnom metabolizira citokromom P450 3A4. Dakle, metabolizacija se odvija u jetra. Zbog ovog razloga, droge a hranu koja inhibira citokrom 3A4 treba izbjegavati kad god je to moguće, jer to usporava razgradnju simvastatina, što zauzvrat povećava rizik od nuspojava. Inhibicija citokroma 3A4 uzrokovana je, na primjer, klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol, ili sok od grejpa.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Kao što je gore spomenuto, simvastatin nalazi medicinsku uporabu kao sredstvo za snižavanje kolesterola. Stoga je primjena simvastatina prvenstveno indicirana za povišene razina kolesterola. Nadalje, simvastatin se koristi kod akutnog koronarnog sindroma, nestabilan angina, i infarkt miokarda. Pojam akutni koronarni sindrom ne označava jasno bolest. Akutni koronarni sindrom treba shvatiti kao radnu dijagnozu pod kojom se grupira nekoliko kardiovaskularnih bolesti koje se klinički ne mogu sa sigurnošću razlikovati. Oni su naime nestabilni angina pectoris, netransmuralni infarkt bez povišenja ST, ali s povišenjem troponina T / 1, transmuralni infarkt s povišenjima ST u svježem stadijumu infarkta i povišenjem troponin T./ 1, i iznenadna srčana smrt. Angina pectris („grudi zategnutost ") odnosi se na česte napadaje bol u prsima uzrokovane nedostatkom krv opskrba (ishemija) u srce. Kod nestabilne angine simptomi nisu stalni, već se mijenjaju. Međutim, nema znakova a srce napad (infarkt miokarda). Angina prvog pojavljivanja, angina koja se javila u prva dva tjedna nakon infarkta miokarda i angina koja se javlja u mirovanju također se nazivaju nestabilnom. U infarktu miokarda, srce mišićno tkivo propada zbog lokalnog poremećaja protoka krvi. Razlog lokalnog poremećaja cirkulacije je smanjenje promjera (lumena) grane koronarne arterije (koronarna posuđe).
Rizici i nuspojave
Simvastatin također može uzrokovati nuspojave. Uključuju nespecifične glavobolja, povišenje jetre enzimi, gastrointestinalna nelagoda i toksične miopatije (poremećaji mišića bez neuronskog uzroka), uključujući i rabdomiolizu, razgradnju mišića ili mišićnih vlakana. Ova se nuspojava javlja prvenstveno s istodobnim administraciju of gemfibrozil.Simvastatin je kontraindiciran kod kolestaze (žuč stasis), povišena jetra enzimi, miopatije, tijekom trudnoća i laktacije te kod preosjetljivosti na bilo koji sastojak. Kao što je gore spomenuto, simvastatin se ne smije uzimati s lijekovima ili hranom koja inhibira citokrom 3A4. Uz to, simvastatin se ne smije davati s fibratima (npr. gemfibrozil) zbog povećanog rizika od oštećenja mišića. Kontraindicirani su droge gemfibrozil, ciklosporin i danazol. Forum daljnje informacije, obratite se liječniku koji liječi.
