Proizvodi
Gemfibrozil je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Gevilon, Gevilon Uno). Odobren je u mnogim zemljama od 1985. godine.
Struktura i svojstva
Gemfibrozil (C15H22O3, Mr = 250.3 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Gemfibrozil (ATC C10AB04) ima svojstva smanjenja lipida. Snižava VLDL, trigliceride, ukupno holesteroli LDL i povećava se HDL. Učinci su posljedica aktivacije nuklearnih receptora iz obitelji PPAR (receptor aktiviran proliferatorom peroksizoma), koji reguliraju gene koji igraju važnu ulogu u lipidima i glukoza metabolizam.
Indikacije
- Teška hipertrigliceridemija
- Mješovit hiperlipidemija (Agent drugog izbora).
- osnovni hiperkolesterolemija (Agent drugog izbora).
- Za prevenciju kardiovaskularnih bolesti (određene skupine pacijenata, sredstva drugog izbora).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete daju se jednom dnevno uz večeru.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Poremećena funkcija jetre
- Bolest žučnog mjehura
- Teška disfunkcija bubrega
- Fotoalergijske ili fototoksične reakcije među fibratima u povijesti bolesti.
- Trudnoća i dojenje
- Gemfibrozil se ne smije kombinirati s repaglinidom, supstratom CYP2C8
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Gemfibrozil je inhibitor nekoliko izoenzima CYP450 (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2), kao i UGTA1 i UGTA3. Ne smije se kombinirati s drugim fibratima ili statini. Ostali lijek-lijek interakcije su opisani s antikoagulansima, antidijabetičari, estrogeni, smole za izmjenu iona i beksaroten.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti dispepsija, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, osip, glavobolja, vrtoglavica i umor. Fibrati rijetko mogu uzrokovati bolesti mišića i vrlo rijetko rabdomiolizu, a mogu uzrokovati jetra disfunkcija.