droperidol je lijek u klasi neuroleptičkih lijekova. Primjenjuje se kao preventivna mjera protiv mučnina i povraćanje nakon kirurških zahvata.
Što je droperidol?
droperidol daje se kao preventivni tretman za mučnina i povraćanje nakon kirurških zahvata. Lijek droperidol pripada skupini koja se naziva butirofenoni. Butirofenoni su skupina od droge koristi se prvenstveno u farmakološkim terapija of shizofrenija. Droperidol također ima svojstva antipsihotičke aktivnosti. U kombinaciji s antiemetičkim učinkom, droperidol je stoga prikladan kao sredstvo protiv postoperativnog zahvata mučnina i kao a sedativ u neuroanesteziji. Lijek je derivat benperidola. Na sobnoj temperaturi, droperidol je u bijeloj boji prah oblik. The prah je slabo topiv u voda. Lijek je komercijalno dostupan u obliku otopine za injekciju. U Švicarskoj je odobren od 2006. Nakon povlačenja s tržišta 2001. godine, lijek je ponovno odobren u Njemačkoj 2008. godine.
Farmakološko djelovanje
Kao i većina neuroleptici, droperidol ima afinitet za vezanje za D2 receptore u središnjem dijelu živčani sustav. D2 receptori se također nazivaju dopamin receptori. Služe kao mjesta za pristajanje dopaminA neurotransmiter. Kroz D2 receptore, dopamin djeluje inhibitorno na ekstrapiramidalni motorički sustav. Droperidol djeluje prvenstveno na D2 receptore u području postreme. Područje postrema nalazi se u moždano deblo i zajedno s nucleus tractus solitarii tvori povraćanje centar. Odašiljač dopamin igra važnu ulogu u povraćanju. Antagonisti dopamina kao što je droperidol blokira D2 receptore i tako dovesti do inhibicije poriva za povraćanjem. Droperidol također ima nizak afinitet za D3 receptore. Ti receptori također služe kao mjesta za pristajanje dopamina. D3 receptori se nalaze prvenstveno u limbički sustav i kortikalna područja mozak. Oni igraju ulogu u emocionalnim i kognitivnim procesima. Inhibicija D3 receptora rezultira ublažavanjem psihotičnih simptoma. Droperidol se također može vezati za 5-HT2 receptore. Inhibicija odzivnosti receptora, među ostalim, ima anksiolitičke učinke.
Lijek i primjena
Droperidol se davao prije kirurških zahvata zajedno s lijekom talamonalom do 1980-ih. Kombinacija aktivnih sastojaka fentanil] i droperidol je namijenjen sedaciji pacijenata. Istodobno, trebali su se osloboditi straha od kirurškog zahvata. Međutim, mnogi su se pacijenti žalili depresija, panika i uznemirenost u pratnji umor. Iz tog su razloga lijek anesteziolozi koristili samo u iznimnim slučajevima. Benzodiazepini sada se češće koriste u tu svrhu. 2001. godine peroralni oblik doziranja droperidola povučen je s tržišta. Dugoročno visokodoza terapija rezultirali su nuspojavama koje su utjecale na srce. Uz peroralni oblik administraciju, parenteralni oblik uprave također je povučen s tržišta. Lijek je u Njemačkoj ponovno odobren tek 2008. Danas je dostupan u anestezija za profilaksu i terapija of mučnina i povračanje nakon operacije. Može se koristiti kod odraslih i djece starije od dvije godine. Droperidol se također može primijeniti za prevenciju mučnina i povračanje uzrokovano s opioidi za vrijeme analgezija koju kontrolira pacijent. Analgezija koju kontrolira pacijent omogućuje pacijentu da samostalno daje analgetik. Klasično, to uključuje intravensko administraciju opioida kroz a bol pumpa.
Rizici i nuspojave
Droperidol se ne smije primjenjivati u bolesnika koji imaju poznatu preosjetljivost ili alergija droperidolu ili drugim sastojcima lijeka. Preosjetljivost odn alergija butirofenoni su također kontraindikacije. Droperidol se ne smije primjenjivati ako je poznato ili se sumnja na produljeno QT vrijeme na EKG-u. U žena QT vrijeme ne smije prelaziti 440 ms; muškarci ne smiju prijeći 450 ms. Ovo se ograničenje također odnosi na pacijente koji imaju obiteljsku povijest urođenog produljenog QT vremena i na pacijente koji sadrže droge za koje se pokazalo da produžuju QT vrijeme. Ostale kontraindikacije za upotrebu droperidola uključuju kalij nedostatak i magnezij nedostatak. Bradikardija, usporeni rad srca, također je kontraindikacija. U bolesnika s feokromocitoma, također bi se trebao koristiti drugi lijek. Kriteriji za izuzeće također uključuju stanja kome, Parkinsonovu bolest, i glavni depresija. Pri uzimanju droperidola mogu se pojaviti depresivne epizode. Neki se pacijenti žale i na nervozu, memorija oštećenje i zbunjenost.
