Kako djeluje azelastin
Kod alergija, primjerice na pelud trava ili životinjsku dlaku, tvari koje su zapravo bezopasne (alergeni) izazivaju pretjeranu imunološku reakciju u tijelu. Stručnjaci još nisu do kraja razjasnili zašto se to kod nekih ljudi događa. Međutim, tijek alergijske reakcije danas je vrlo dobro poznat i omogućio je razvoj antialergijskih sredstava.
H1 antihistaminici kao što je azelastin
Neki od njih pripadaju klasi H1 antihistaminika. U slučaju alergije, određene obrambene stanice (mastociti) u međuprostorima tkiva izlučuju velike količine upalnog glasnika histamina. To se veže za specifična mjesta spajanja stanica tkiva (histaminske receptore) i signalizira im da je imunološka reakcija upravo pokrenuta.
Kao rezultat toga, sluznice nazofarinksa i očiju, na primjer, bolje su opskrbljene krvlju kako bi tamo transportirale daljnje imunološke stanice. Tkivo pocrveni, natekne i pojavi se svrbež kako bi se uklonila eventualno prisutna strana tijela. Osim toga, tkivna tekućina izlazi kako bi isprala strana tijela i patogene - nos curi, a oči suze.
Posebnost azelastina je njegov “kombinacijski učinak”: osim antihistaminskog učinka, također stabilizira mastocite, uzrokujući njihovo manje oslobađanje histamina pri iritaciji.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Kada se koristi azelastin sprej za nos i kapi za oči, vrlo malo djelatne tvari ulazi u sustavnu cirkulaciju. Kada se uzmu tablete azelastina, azelastin se brzo apsorbira u krv kroz crijeva, a zatim se brzo distribuira kroz tjelesna tkiva.
Nakon otprilike 20 sati razina djelatne tvari u krvi pala je za polovicu. Razgradni produkt desmetil azelastin, koji je također učinkovit i nastaje u jetri, se napola razgradi ili izluči nakon 50-ak sati.
Otprilike tri četvrtine aktivnog sastojka i produkata njegove razgradnje izlučuje se stolicom, ostatak napušta tijelo urinom.
Kada se koristi azelastin?
Antialergijski lijek azelastin odobren je za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa (kao što je peludna groznica) i alergijskog konjunktivitisa.
Za vrijeme uporabe uvijek se pridržavajte uputa liječnika ili ljekarnika ili podataka u uputi o lijeku koji se koristi.
Kako koristiti azelastin
Kapi za oči
Osim ako nije drugačije navedeno ili propisano, odrasli mogu koristiti azelastin kapi za oko dva puta dnevno (1 kap po oku). U slučaju izraženih simptoma, doza se može povećati na četiri puta dnevno.
Kapi za oči mogu se koristiti i kod djece – dob u kojoj se trebaju koristiti može ovisiti o pojedinom pripravku. O tome je najbolje pitati pedijatra ili ljekarnika.
Pri uporabi azelastin kapi za oči potrebno je pridržavati se stroge higijene (prethodno pranje ruku, ne dodirivanje oka prilikom otvaranja bočice, poštivanje roka trajanja pripravka nakon otvaranja - to je obično četiri tjedna).
Sprej za nos
Osim ako nije drugačije indicirano ili propisano, odrasli koriste azelastin sprej za nos dva puta dnevno s jednim raspršivanjem po nosnici. Prije prve uporabe treba nekoliko puta aktivirati sprej kako bi se napunio mehanizam pumpice.
Još jedan savjet za korištenje kapi za nos kod djece: ako dijete drži glavu lagano nagnutu prema naprijed tijekom primjene, manje će otopine gorkog okusa otjecati niz grlo i osjetiti okus u ustima.
Tablete
Azelastin tablete općenito se uzimaju dva puta dnevno s čašom vode, neovisno o hrani. Bolesnici stariji od 65 godina i oni s jetrenom ili bubrežnom disfunkcijom trebaju započeti liječenje s jednom tabletom dnevno navečer – detaljnije upute dati će liječnik. Prema liječničkom receptu, neke od tableta dopuštene su za primjenu kod djece od šest godina.
Koje su nuspojave azelastina?
Pri uporabi azelastina, gorak okus može dovesti do mučnine ako se sprej za nos ne koristi pravilno (glava zabačena unatrag prilikom prskanja).
Jedna od sto do tisuću liječenih osoba žali se na blagu iritaciju oka i nosne sluznice te kihanje i krvarenje iz nosa.
Što trebam znati kada koristim azelastin?
Interakcije
Do danas su poznate interakcije između azelastina i drugih aktivnih sastojaka samo kada se uzimaju u obliku tableta. Sprej za nos i kapi za oči ne pokazuju nikakve interakcije zbog zanemarive apsorpcije.
Azelastin se razgrađuje jetrenim enzimom citokromom 2D6 (CYP2D6). Lijekovi koji inhibiraju ovaj enzim mogu povećati razine azelastina u krvi. To može povećati stopu nuspojava.
Primjeri uključuju lijekove protiv depresije (kao što su citalopram, fluoksetin, moklobemid, paroksetin, venlafaksin, sertralin), lijekove protiv raka (kao što su vinblastin, vinkristin, doksorubicin, lomustin) i određene lijekove za HIV (kao što su delavirdin, ritonavir).
Sedativi, tablete za spavanje, antipsihotici, drugi lijekovi protiv alergija i alkohol mogu nepredvidivo pojačati depresivni učinak azelastina.
Dobno ograničenje
Dob u kojoj su odobreni pripravci azelastina ovisi o kojem je pripravku riječ. Uputa o lijeku te liječnik i ljekarnik daju detaljnije informacije o tome.
Trudnoća i dojenje
Kapi za oči i sprej za nos mogu se koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
Kako dobiti lijek s azelastinom
Azelastine sprej za nos i kapi za oči ne zahtijevaju recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj i mogu se kupiti u svakoj ljekarni.
Azelastin tablete ili sprejevi za nos u kombinaciji s glukokortikoidom ("kortizon") zahtijevaju recept u sve tri zemlje. Međutim, tablete azelastina trenutno nisu na tržištu u Njemačkoj, Austriji ili Švicarskoj (od studenog 2021.).
Od kada je poznat azelastin?
Azelastin već pripada drugoj generaciji H1 antihistaminika i stoga je daljnji razvoj prvih dostupnih agensa protiv alergija. U usporedbi s prethodnicima, ima manje nuspojava i bolje se podnosi. Azelastin sprej za nos i tablete odobreni su 1991. godine, nakon čega su uslijedile kapi za oči koje sadrže aktivni sastojak azelastin 1998. godine.
