Lijek bupropion dodijeljen je klasi antidepresivi. Također se koristi za liječenje nikotin ovisnost.
Što je bupropion?
Lijek bupropion dodijeljen je antidepresiv klasa droga. bupropion je selektivan dopamin i norepinefrin inhibitor ponovnog preuzimanja (NDRI). Također marginalno služi za inhibiranje ponovnog unosa serotonina. Prije 2000. godine bupropion je bio poznat kao amfebutamon. U Sjedinjenim Državama lijek je odobren od 1984. Budući da su se izvješća o napadajima, od kojih su neki fatalni, nakon povećanja uzimanja bupropiona, odobrenje povuklo 1986. godine, a zatim ponovno izdalo 1989. godine u malim dozama. Od 2003. godine bupropion se u Sjedinjenim Državama odobrava jednom dnevno administraciju. U Njemačkoj je lijek dobio odobrenje kao antidepresiv u obliku s produljenim oslobađanjem 2007. Međutim, lijek se već koristio izvan oznake kao antidepresiv prije ovog odobrenja. U Švicarskoj je bupropion dugo bio odobren samo za pušenje prestanak. Od 2007. godine tamo se primjenjuje za liječenje depresivnih epizoda. U Švicarskoj, međutim, terapija s bupropionom smije inicirati samo a psihijatar ili neurolog. S kemijskog stajališta, bupropion pripada fenetilaminima i podskupini katinona i amfetamini. Lijek je usko povezan s neurotransmiterima dopamin, epinefrin i norepinefrin. Bupropion je selektivan norepinefrin i dopamin inhibitor ponovnog uzimanja. Dakle, lijek inhibira unos noradrenalina i dopamina u sinaptičke pukotine. Dopamin i norepinefrin su neurotransmiteri. Kad električni impuls stigne u sinapsu, koja se nalazi ispred a živčana stanica, presinaptička živčana stanica oslobađa neurotransmitere u tzv sinaptičke pukotine, sinaptičke pukotine je mali razmak između dviju živčanih stanica. Neurotransmiteri se pomiču s jednog živčana stanica drugome. Tamo pristaju na receptor na postsinaptičkom neuronu. To pokreće električni impuls. U zdrave osobe postoji uravnotežiti između neurotransmitera. U depresivnih ljudi, uravnotežiti među neurotransmiterima je poremećen. Razvija se smanjena aktivnost živčanih stanica koje prenose neurotransmitere noradrenalin i dopamin. Bupropion inhibira ponovni unos noradrenalina i dopamina u sinaptičku pukotinu. Kao rezultat toga, neurotransmiteri dulje ostaju u sinapsi i koncentracija neurotransmitera u sinaptičkom rascjepu povećava se dugotrajnom primjenom. Dakle, bupropion ima učinak podizanja raspoloženja i poboljšanja vožnje. Uz to, bupropion je također takozvani nekonkurentni antagonist na holinergičkim nikotinskim receptorima. Nekonkurentni antagonisti mijenjaju odgovarajući receptor na takav način da izvorna tvar više ne može izazvati nikakav učinak ili samo blagi učinak na receptor.
Farmakološko djelovanje
Glavna indikacija za bupropion je depresija. Studije su pokazale da se učinak bupropiona može usporediti s djelotvornošću antidepresivi od selektivnog serotonina inhibitor ponovnog uzimanja (SSRI) razred droge. Konkretno, u depresija s psihološkim i fizičkim umor, bupropion je učinkovitiji od SSRI-a. Nasuprot tome, za depresija s simptomatologijom anksioznosti, SSRI djeluju bolje od bupropiona. Iako je seksualna disfunkcija češća kod SSRI liječenje, vrlo rijetko se opaža kod bupropiona terapija. Nakon neuspjeha liječenja antidepresivom citalopram, bupropion se također koristi u drugoj liniji terapija. Njegov je učinak sličan učinku venlafaksin, sertralin ili buspiron. Jedna četvrtina pacijenata doživi remisiju (privremeno ili trajno smanjenje simptoma) tijekom liječenja lijekom. Bupropion se također koristi u pušenje prestanak. Učinkovitost lijeka usporediva je s djelotvornošću nikotin zakrpe. Međutim, čini se da je lijek inferiorniji od vareniklin u liječenju nikotin ovisnost. Druga indikacija za bupropion je Poremećaj pažnje uzrokovan hiperaktivnošću (ADHD). Međutim, lijek nije odobren za ovu indikaciju i nije testiran na učinkovitost ili sigurnost kod pacijenata mlađih od 18 godina. Studije koje financiraju proizvođači također su pokazale da bupropion dovodi do smanjenja apetita i time uzrokuje gubitak težine. Nije poznato povećava li se tjelesna težina nakon prestanka uzimanja tvari. U kombinaciji s lijekom naltreksonom, bupropion se pokazao učinkovitim pripravkom za smanjenje tjelesne težine kod pretilih bolesnika. Međutim, ovaj kombinirani lijek još nije službeno odobren.
Rizici i nuspojave
Uobičajene nuspojave bupropiona uključuju nesanica i suho usta, U Dodatku, glavobolja, mišića bol, gubitak apetita, mogu se javiti tjeskoba, poteškoće s koncentracijom i zbunjenost. Bupropion također može uzrokovati priapizam. Priapizam je termin koji se koristi za opis bolne trajne erekcije penisa. Ovo može dovesti do poremećaja erekcije bez liječenja. Bupropion se ne smije davati zajedno s MAO inhibitori. Oboje droge utječu na kateholaminergijske metaboličke putove, tako ozbiljni interakcije može se dogoditi. Ako alkohol ako se konzumira istodobno, lijek može uzrokovati neuropsihijatrijske nuspojave. Ako bupropion i droge ako se istovremeno primjenjuje niži prag napadaja, mogu se pojaviti napadaji. Ti lijekovi uključuju antidepresivi, tramadol, sistemski steroidi, sedativ antihistaminicii antimalarija. Lijek bupropion inhibira put CYP450-2D6. Budući da su sve triciklike osim doksepin se metaboliziraju putem ovog puta, krv razine se mogu povećati kada se tvari uzimaju istovremeno. Učinci mnogih analgetika, antipsihotika, beta-blokatora i antiaritmici također može biti pojačan bupropionom. Unatoč drugačijem metaboličkom putu, citalopram razine se također povećavaju istodobnom primjenom. Bupropion smanjuje sedativ učinak diazepam. Ako se bupropion koristi s nikotinskim flasterima za pušenje prestanak, krv tlak može naglo porasti.