Tebipenem je ljekovito sredstvo koje spada u skupinu karbapenema. Tebipenem je takozvani beta-laktam antibiotik, koji se vraća u penicilin. Koristi se za borbu zarazne bolesti uzrokovano s bakterija.
Što je tebipenem?
Tebipenem je an antibiotik koja se daje za liječenje zarazne bolesti. Kemijska molekularna formula tvari (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) ima beta-laktamski prsten, zbog čega tebipenem spada u skupinu beta-laktamskih antibiotici i djeluje baktericidno. Moralni masa bijele do bjelkasto-žute tvari je 497.63 g / mol. Zbog svojih kemijskih i farmakoloških svojstava, tebipenem je također klasificiran kao karbapenem. Usko povezani aktivni sastojci ertapenem, imipenem, meropenem i doripenem također su dio ove skupine droge. Tebipenem je razvijen posebno za suzbijanje postojećih otpornost na antibiotike. Unatoč pozitivnom iskustvu u brojnim kliničkim ispitivanjima, aktivni sastojak trenutno je odobren samo u Japanu. Stoga se u Europi i SAD-u aktivni sastojak ne koristi u bilo kojim pripravcima. Suprotno tome, srodni aktivni sastojci ertapenem, imipenem, meropenemi doripenem naširoko se koriste u Europskoj uniji i Sjedinjenim Državama.
Farmakološko djelovanje
Farmakološko djelovanje tebipenema u velikoj je mjeri slično djelovanju ostalih karbapenema. Stoga se početni uspjesi mogu bilježiti prilično rano. Bakterije aktivni sastojak brzo ubija inhibirajući migraciju stanica bakterija. Bez stanične stijenke, bakterija nisu održivi, kao voda može prodrijeti u unutrašnjost stanice i napuhati je. Stanica se nakon toga rasprsne, zbog čega bakterija umire. Tebipenem je uglavnom neosjetljiv na vlastiti enzim bakterija betalaktasmazu, što je tipično za predstavnike njegove skupine aktivnih sastojaka. Bakterijama je potrebna betalaktasmaza kako bi se spriječili vanjski napadi. Enzim tako u velikoj mjeri odgovara funkciji antitijela. Tvari osjetljive na betalaktazmazu oslabljene su u svojoj učinkovitosti jer ne mogu napasti bakteriju bez gubitka. Zbog svoje neosjetljivosti na betalaktasmazu, tebipenem je stoga posebno učinkovit. Međutim, potrebno je održavati kontinuirano visoku količinu aktivne tvari u tijelu. Kritična količina iznad koje učinkovitost doseže optimum uvijek mora biti premašena (ubijanje ovisno o vremenu genetika). Međutim, eukariotske stanice koje nemaju staničnu stijenku neosjetljive su na tebipenem i druge beta-laktame antibiotici. Lijek se čisti primarno bubrežno (putem bubrega).
Medicinska primjena i primjena
Tebipenem se daje za borbu zarazne bolesti uzrokovane zaraznim bakterijama. Lijek je posebno razvijen kao zamjenski lijek za liječenje pacijenata čiji su simptomi uzrokovani antibiotik-otporne bakterije. S medicinskog gledišta, područje primjene je prema tome ograničeno u usporedbi s drugim karbapenemima, unatoč relativno visokoj učinkovitosti. Treba ga posebno koristiti kada je infekcija zaražena rezistentnim lijekom klice (npr. u bolnici). Tebipenem je stoga aktivni sastojak prvog izbora samo u iznimnim slučajevima. Klinička ispitivanja pokazala su posebno visoku učinkovitost u infekcije uha, što ga čini posebno prikladnim kao zamjenu za karbapeneme koji su uglavnom propisani za infekcije uha, nos i grla (ENT) regije. Međutim, u principu će tebipenem vjerojatno imati ista područja primjene kao i ostali predstavnici beta-laktama antibiotici zbog svog farmakološkog djelovanja. Nadalje, tebipenem je prvi karbapenem čiji oblik predlijeka (pivalil ester) je također prikladan za oralnu upotrebu. Predlijek je farmakološka tvar koja ima ili malu aktivnost ili je sama po sebi potpuno neaktivna, a svoju punu aktivnost stječe tek metabolizacijom (metabolizacijom) u tijelu.
Rizici i nuspojave
Tebipenem se ne smije koristiti ako postoji kontraindikacija s medicinskog stajališta (kontraindikacija). To je slučaj, između ostalog, ako postoji poznata netolerancija (alergija) na tebipenem ili druge predstavnike beta-laktamske skupine (npr. penicilin) ili srodni karbapenemi (npr. imipenem, meropenemi doripenem) .Tebipenem se također ne smije koristiti ako su se tijekom prethodnog liječenja karbapenemima pojavile komplikacije ili ozbiljne nuspojave. Kontraindikacija se daje i u slučaju masovnog oštećenja bubrega, jer se razgradnja aktivne tvari javlja pretežno bubrežno. Glavne neželjene nuspojave koje se mogu pojaviti u vezi s liječenjem uključuju gljivične infekcije, opći osjećaj slabosti i malaksalosti, glavobolja, umor, emocionalne uzrujanosti i nelagoda u gastrointestinalnom traktu. Također su zamislive reakcije koža, koji se mogu manifestirati kao svrbež, crvenilo ili razvoj osipa. Kako bi se izbjeglo interakcije s ostalim lijekovima, liječnici koji su na liječenju uvijek trebaju biti obaviješteni o svim poduzetim pripravcima. Inače, moglo bi doći do smanjenja učinkovitosti ili golemog povećanja nuspojava, postavljajući ciljeve terapija u znatnoj opasnosti.
