Proizvodi
Vareniklin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Champix, u nekim zemljama: Chantix). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. godine, a nadoknađuje se pod određenim uvjetima od 1. srpnja 2013. Cjelokupni detalji o povratu mogu se naći na Posebnom popisu pod Ograničenja.
Struktura i svojstva
Vareniklin (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) prisutan je u lijeku u obliku vareniklin tartarata, bijele do blago žute boje prah koji je vrlo topiv u voda. Derivat je kinolizidin alkaloida citizina koji se javlja u laburnumu, otrovnoj ukrasnoj biljci koja se nalazi u mnogim vrtovima.
Učinci
Vareniklin (ATC N07BA03) ima svojstva odvikavanja. Učinci su posljedica selektivnog djelomičnog agonizma na nikotinu acetilkolin receptor α4β2, sprečavajući vezanje nikotin i s tim povezana nagrada i pojačanje. Djelomični agonizam znači da vareniklin djeluje i kao agonist i kao antagonist na receptoru. Agonizam umanjuje pušenje žudnja i simptomi odvikavanja, a antagonizam sprječava korisne i pojačavajuće učinke pušenja. Vareniklin ima dugo poluvrijeme do 24 sata.
Indikacije
Za pušenje prestanak kod odraslih.
Doziranje
Prema Pušenje Vodič. Liječenje započinje postupno početnim pakiranjem jedan do dva tjedna prije prestanka pušenja. Nakon toga se uzima jedna tableta dva puta dnevno, neovisno o obroku. Preporučeno trajanje terapije je tri mjeseca. Ako je prestanak pušenja uspješan, lijek treba uzimati dodatna tri mjeseca.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Vareniklin se slabo metabolizira i ne stupa u interakciju s CYP450. Filtrira se, aktivno luči putem organskog kation transportera OCT2 i izlučuje se primarno urinom. Vareniklin ima dubok potencijal za lijek interakcije. Međutim, prestanak pušenja može povećati koncentraciju supstrata CYP1A2 u plazmi neovisno o unosu lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost, nesanica, nenormalni snovi, mučnina, probavne smetnje, ukus smetnje i povećani apetit. Neke od ovih nuspojava mogu biti povezane i s prestankom pušenja. U rijetkim slučajevima zabilježeni su teški neuropsihijatrijski poremećaji (npr. Promjene u ponašanju, psihoza, depresija, samoubilačke ideje).
