Bisoprolol je lijek i koristi se za liječenje tahikardija, angina, hipertenzija, i koronarni arterija bolest (CAD). Bisoprolol ima antagonistički učinak na ß-adrenoreceptore (beta-adrenoreceptori) i pripada skupini beta-blokatora. Uzimanje lijeka može izazvati nuspojave poput umor, vrtoglavicai glavobolja.
Što je bisoprolol?
Bisoprolol pripada skupini selektivnih blokatora ß-adrenoreceptora i djeluje antagonistički na ß1-adrenoreceptore. Kao selektivni beta-blokator, bisoprolol djeluje specifično na srce a nema utjecaj na druge organe. Medicinski se bisoprolol naziva kardioselektivnim lijekom. Kemijski je bisoprolol fenol eter koja postoji kao racemična smjesa. Bisoprolol je kiralni spoj i lijek se koristi u smjesi 1: 1 stereoizomera (R) i (S). (S) oblik lijeka je aktivni stereoizomer i ima visok afinitet vezanja na ß1-adrenoreceptore. (S) -Bizoprolol istiskuje epinefrin s mjesta vezanja ß1-adrenoreceptora i djeluje kao antagonist. Lijek se koristi za liječenje angina pektoris, tahikardija, kronično srce neuspjeh i hipertenzija. Lijek treba uzimati redovito. Iznenadni prestanak terapija dovodi do simptoma odvikavanja i ozbiljnih nuspojava.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Beta-blokator bisoprolol zauzima ß1-adrenoreceptore i sprečava epinefrin i norepinefrin od vezanja za receptore. norepinefrin je neurotransmiter koji se proizvodi u mozak kao i u kori nadbubrežne žlijezde kod ljudi. Adrenalin je hormon koji se proizvodi u kori nadbubrežne žlijezde kod ljudi. Adrenalin i noradrenalin razlikuju se u kemijskoj strukturi po metilnoj skupini. U epinefrinu je metilna skupina supstituirana za amino skupinu. norepinefrin a epinefrin se veže na ß1-adrenoreceptore u srce i dovesti na povećanu aktivnost srčanog mišića. Brzina otkucaja srca povećava se zbog snižavanja praga stimulacije u srcu. Pojačano je pumpanje srca i krv pritisak je povišen. Bisoprolol istiskuje epinefrin i noradrenalin iz β1-adrenoreceptora i zauzima mjesta vezanja. Kao antagonist, lijek umanjuje učinke epinefrina i noradrenalina. Kao rezultat vezivanja na receptore i smanjenog djelovanja epinefrina i noradrenalina, krv snižava se tlak i podiže prag razdražljivosti. Srcu je potrebno manje energije i kisik potrošnja se smanjuje. Sve u svemu, srčani mišić rasterećuje bisoprolol. U medicini se to naziva negativnim inotropnim učinkom koji posjeduju svi beta-blokatori. Vezanje i učinak bisoprolola dugotrajni su. Poluvrijeme u krv je 10 do 11 sati. Bisoprolol se daje oralno i apsorbira se približno 90%. Biološka raspoloživost je izvrstan pri 90% i maksimalnoj plazmi koncentracija postigne se otprilike 3 sata nakon uzimanja. Beta-blokator se izlučuje bubrežno i metabolizira u jetra. Omjer izlučivanja bubrega i jetre eliminacija je 50:50. Zbog ciljanja bisoprolola na ß1-adrenoreceptor, lijek ima kardiospecifični učinak. Ipak, mogu se pojaviti središnji živčani učinci. Učinci kao i nuspojave bisoprolola na središnju živčani sustav (CNS) su zbog lipofilnih svojstava lijeka. Vlastita simpatomimetička aktivnost (ISA) nije dokazana.
Medicinska primjena i upotreba za liječenje i prevenciju.
Beta-blokator bisoprolol koristi se za liječenje arterija hipertenzija (visoki krvni tlak), kronična zastoj srca, angina pectoris, i tahikardija. anginu pektoris može potaknuti koronarna bolest srca (CHD). Beta-blokator se često koristi kod hipertenzije i tako služi za prevenciju teških srčanih bolesti. Liječenje arterijske hipertenzije, kao i angina pektoris obično se započinje s doza od 5 mg bisoprolola dnevno. The doza ovisi o ozbiljnosti nalaza. Za blagu hipertenziju, svakodnevno doza od 2.5 mg preporučuje se. Ako doza od 5 mg bisoprolola nije dovoljna, preporučuje se povećanje na 10 mg bisoprolola dnevno. Samo u iznimnim slučajevima dnevna doza treba biti veća od 10 mg. Doziranje treba postupno povećavati ili polako smanjivati prema potrebi. Ako se lijek iznenada prekine, rezultat su simptomi ustezanja i ozbiljne nuspojave. Prekid primjene bisoprolola moguć je samo sužavanjem, a mora ga pratiti liječnik. Bisoprolol se ne smije primjenjivati u bolesnika s Bronhijalna astma, bradikardija, dijabetes mellitus i teška zastoj srca. Pacijenti koji se prijavljuju MAO inhibitori također se treba suzdržati od uzimanja lijeka.
Rizici i nuspojave
Uzimanje bisoprolola može izazvati nuspojave. Uobičajeni prigovori uključuju umor, umor, senzorni poremećaji, vrtoglavicai glavobolja. Povremene nuspojave lijeka uključuju depresija, poremećaji spavanja, promjene raspoloženja i zbunjenost. Nadalje, uzimanje lijeka može uzrokovati poremećaji cirkulacije, slabost mišića, koža osip, poremećaji zglobova i svrbež na koži. Poremećeni rad srca i usporeni rad srca također su dio simptoma. Pad u krvni pritisak zbog brzog ustajanja iz sjedećeg ili ležećeg položaja također je među povremenim nuspojavama. Povraćanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu i mučnina također su povremene gastrointestinalne nuspojave. Rijetko reakcije poput povećane krvi lipidijavljaju se pojačano znojenje, smanjena lakrimacija, debljanje i bezvoljnost u seksu.
