Proizvodi
Bendamustin je komercijalno dostupan kao liofilizat za pripremu otopine za infuziju (ribomustin). Zapravo ima dobro usmeno bioraspoloživost kad se uzme post, ali se primjenjuje samo parenteralno. Opći droge su registrirani. Bendamustin su 1963. razvili Ozegowski i sur. u Jeni u tadašnjoj Istočnoj Njemačkoj i do 1990-ih se prodavao samo u Njemačkoj. Devedesetih je postao komercijalno dostupan u drugim europskim zemljama. Odobren je u Sjedinjenim Državama 1990. i u mnogim zemljama 2008. godine.
Struktura i svojstva
Bendamustin (C16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) je derivat klorometena (mekloretamin, dušik-izgubljen). Ima sličnu strukturu kao klorambucil i ciklofosfamid, koji se također koriste za liječenje kroničnih limfocita leukemija. Međutim, ima i benzimidazolnu skupinu, kao što je kladribinsko, što ga čini analogom purina. 2-kloroetilamin skupina odgovorna je za alkilirajuća svojstva, a maslačna kiselina povećava topljivost. Bendamustin je prisutan u droge kao hidroklorid.
Učinci
Bendamustin (ATC L01AA09) ima antineoplastična svojstva alkilirajući DNA, oštećujući sintezu i popravak DNA, uzrokujući pucanje niti, apoptozu i staničnu smrt. Kao analog purina, može biti učinkovit i kao antimetabolit; međutim, ovaj drugi mehanizam je kontroverzan. Jedna je prednost mala ukrštena rezistencija s drugim citostaticima droge.
Indikacije
Bendamustin je u mnogim zemljama odobren isključivo za liječenje kroničnih limfocita leukemija. U drugim europskim zemljama odobren je i za druge maligne bolesti, uključujući Hodgkinov limfom, ne-Hodgkinov limfom, rak dojkei multipli mijelom.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Lijek se daje u obliku kratkotrajne infuzije 1. i 2. dana administraciju ponavlja se svaka 4 tjedna tijekom više ciklusa. Doziranje se temelji na površini tijela.
Kontraindikacije
Bendamustin se ne smije koristiti u slučajevima preosjetljivosti, tijekom trudnoća ili sumnja na trudnoću, tijekom dojenja, ozbiljna oštećenja jetrenog parenhima, žutica, postojeće ozbiljne koštana srž depresija i teška krv broje abnormalnosti, prethodne velike kirurške zahvate i infekcije, posebno one povezane s leukocitopenijom. Potpune mjere predostrožnosti mogu se naći u SmPC-u.
Interakcije
Bendamustin se metabolizira u jetra između ostalih i CYP1A2, a konjugiran je s glutationom. Relevantnost interakcije putem CYP1A2 nije dovoljno proučen; međutim, treba ga kombinirati s odgovarajućim inhibitorima ili induktorima samo s oprezom. Ostala mijelosupresivna sredstva mogu pojačati učinak na koštana srž.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključuju infekciju, leukopeniju, anemija, mučnina i povračanje, upala sluznice, probavni simptomi kao što su proljev i zatvori reakcije preosjetljivosti. antimimctici koriste se za liječenje mučnina i povračanje.
