Ketokonazol: učinci, primjena i rizici

Ketokonazolom naziv je za ljekovitu tvar koja se koristi za liječenje gljivične bolesti na koža. Osim toga, tvar se koristi uprhut šamponi.

Što je ketokonazol?

Ketokonazolom mogu usporiti rast nitastih gljivica poput dermatofita i gljivica kvasaca kao što je Candida albicans. Ketokonazolom je jedan od droge koji pripadaju skupini imidazola. Lijek se koristi za liječenje i prevenciju gljivične bolesti uzrokovane dermatofitima (kožne gljivice) kao i gljivice kvasca. Razvoj ketokonazola dogodio se potkraj 1970-ih od strane njemačke kompanije za lijekove Janssen-Cilag. Lijek se napokon pojavio na tržištu početkom 1980-ih. Pažnju je privukao kao protugljivično sredstvo koje se prvi put moglo koristiti oralno. Ketokonazol je derivat imidazola koji pripada skupini azolnih fungicida. Ketokonazol može inhibirati rast nitastih gljivica poput dermatofita i kvasca kao što je Candida albicans. Međutim, otpornost na ketokonazol sada postoji kod nekih sojeva Candida albicans.

Farmakološko djelovanje

Djelovanje ketokonazola pogodno je i za vanjsku i za unutarnju uporabu. Lijek ima svojstvo inhibiranja rasta gljivica i suzbijanja njihovog razmnožavanja. Liječnici to nazivaju fungistatičkim učinkom. Međutim, pripravak se danas gotovo koristi samo izvana, jer ima veće nuspojave od sličnih sredstava. Osim toga, alternative su dostupne u obliku itrakonazol i flukonazol, koji postižu intenzivniji učinak i također se bolje podnose. Od 2015. godine ketokonazol se smije koristiti kao izniman lijek za Cushingov sindrom u odraslih pacijenata kao i djece starije od 12 godina. U Cushingov sindromje nadbubrežne žlijezde proizvodi višak vlastitog tijela Kortizol. Ketokonazol može inhibirati aktivnosti određene skupine enzimi unutar nadbubrežnih žlijezda što je važno za Kortizol proizvodnja. Na taj način aktivni sastojak može sniziti razinu Kortizol u organizmu. Način djelovanja ketokonazola temelji se na činjenici da lijek smanjuje proizvodnju ergosterola za patogeni. Ergosterol je najvažnija komponenta stanična membrana gljiva. To čini inhibiranjem enzimi koji ovise o citokromu P450.

Medicinska primjena i uporaba

Za upotrebu, ketokonazol se koristi u terapija of gljivične bolesti. Upotreba lijeka smatra se posebno korisnom kod osoba pogođenih autoimune bolesti ili bolesti imunološki sustav, Kao što su AIDS-a. Ketokonazol se također primjenjuje protiv seboroični dermatitis u obliku rješenja i kreme. Seborrheic dermatitis je upalna bolest koža povezan s ozbiljnim skaliranjem. U većini slučajeva ova gljivična infekcija utječe na vlasište. Druga gljivična bolest koja se izvana može liječiti ketokonazolom je Kleienpilzflechte. To uzrokuje kvasac Malassezia furfur. U ranim godinama, ketokonazol se također koristio u obliku tableta za gljivične bolesti koža, kvasne infekcije usta i grla, te kvasne infekcije kože i sluznice. Lijek se uvijek uzimao interno kada je bio lokalni terapija bio neuspješan. Međutim, budući da ketokonazol može ozbiljno utjecati na jetra, lijek se u pravilu više ne smije primjenjivati ​​interno. Izuzetak je samo liječenje Cushingova bolest. Međutim, liječnik mora redovito provjeravati stanje pacijenta jetra vrijednosti. Anti-prhut šamponi su drugi oblik primjene ketokonazola. Doziranje lijeka može varirati. Ako se temeljito ispere nakon upotrebe, šampon s ketokonazolom može se koristiti kao i uobičajeni šampon. Ne preporučuje se korištenje šampona tijekom trudnoća. Tako su se tijekom pokusa na životinjama malformacije događale nekoliko puta pri velikim dozama. Ketokonazol je dostupan samo u ljekarnama. The tablete također se izdaju na recept u nekoliko zemalja.

Rizici i nuspojave

Postoje neke kontraindikacije za uporabu ketokonazola. To uključuje, prije svega, preosjetljivost na lijek. Osim toga, lijek se ne smije primjenjivati ​​ako pacijent pati od jetra bolesti ili ako je razina enzima u jetri više nego dvostruko veća od normalne vrijednosti. Kad se koristi lokalno, ketokonazol ne smije doći u kontakt s očima. U trudnoća, čak i ako se koristi lokalno, neophodno je konzultirati se s liječnikom. Primjena protugljivičnih sredstava kao što su klotrimazol or nistatin smatra se prikladnijim. Također treba izbjegavati primjenu ketokonazola tijekom dojenja jer aktivni sastojak prelazi u majčino mlijeko te se tako prenosi na bebu. Primjena ketokonazola može biti povezana s različitim nuspojavama. Tu spadaju mučnina, povraćanje, bol u trbuhu i svrbež kad se koristi interno. Povremeno, vrtoglavica, glavobolja, probavni problemi, proljev, gubitak kose, povećanje dojke, kožni osip, kao i porast jetre enzimi također pokazati. U slučaju lokalne primjene, ketokonazol rijetko pokazuje uznemirujuće nuspojave. To može uključivati ​​svrbež, spaljivanje, crvenilo kože, masnoća ili isušivanje kože kosa, gubitak kosei alergijske kožne reakcije. Interakcije s drugim lijekovima također su u rasponu mogućnosti kada se istovremeno uzima ketokonazol. Dakle, učinkovitost lijeka povećava se za indinavir, ritonavir, eritromicin i klaritromicin, dok se smanjuje za karbamazepin, izoniazid, fenobarbital, rifabutin, rifampicin kao i fenitoin. Zbog značajnih nuspojava na jetru, EMA (Europska agencija za lijekove) traži zabranu oralnog ketokonazola. Nasuprot tome, američka hrana i lijekovi Administracija (FDA) ograničava se na izjave upozorenja.