bezafibrat pripada skupini fibrata. bezafibrat je sredstvo za snižavanje lipida i, zajedno s statini i nikotinska kiselina, važna je terapijska opcija za liječenje povišenog trigliceridi posebno, ali i povišen holesterol U nekim slučajevima.
Što je bezafibrat?
bezafibrat (kemijski naziv: 2- (4- {2 - [(4-klorobenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropionska kiselina), poput klofibrata ili fenofibrat, je derivat fibrata. Fibrati su droge koristi se za liječenje povišenog krv lipidi (hiperlipidemija). Bezafibrat se prvenstveno koristi za snižavanje visoke razine trigliceridi, Međutim, holesterol-smanjujući učinak u krv je samo malo izražen, zbog čega holesterol snižavanje prvenstveno osigurava skupina lijekova od statini. Učinak bezafibrata na snižavanje kolesterola iznosi samo oko 10 do 25 posto; u skladu s tim, najveći će učinak vjerojatnije biti u snižavanju trigliceridi (oko 20 do 40 posto). Povišeni trigliceridi glavni su problem jer ih je, s jedne strane, teško liječiti, a s druge strane mogu uzrokovati ozbiljne kardiovaskularne bolesti. Posljedice povišene razine masti u plazmi kreću se od ateroskleroze do srce napad i udar. statini ovdje se preferiraju jer mogu znatno smanjiti lipidi a time i smanjiti rizik od sekundarnih bolesti. Uz to, fibrati se tretiraju samo kao drugi izbor i koriste se ako se koriste statini terapija nije učinkovit, ako se statini ne podnose ili ako su povišeni samo oni trigliceridi čije je sniženje glavni učinak bezafibrata. Bezafibrat se daje u obliku tablete ili kapsule koja sadrži bijelu i netopivu kristalnu tvar prah. Bezafibrat se razgrađuje izlučivanjem urinom nakon što se razgradi do klofibrinske kiseline. Sukladno tome, doza treba prilagoditi u bolesnika s nedostatkom bubrega.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Smanjenje koncentracija triglicerida najvažniji je učinak bezafibrata i drugih fibrata. Međutim, točno kako se to postiže, još nije jasno. Ipak, vjerojatno je da bezafibrat pokreće takozvani PPARα ili receptor aktiviran proliferatorom peroksizoma. Neke studije pokazuju da također aktivira PPARγ i PPARδ. PPARα je protein koji se veže za DNA i tamo mijenja molekularne procese važne za metabolizam lipida. Na primjer, uzrokuje povećano smanjenje od LDL za 10 do 25 posto. Taj se kolesterol naziva lošim jer se taloži u stijenkama krv posuđe i tamo izaziva upalnu reakciju. Rezultat je ateroskleroza. Osim toga, bezafibrat uzrokuje porast HDL, koji se naziva i dobrim kolesterolom. Opisana je kao dobra jer pomaže u prikupljanju kolesterola koji je posvuda taložen i transportu u jetra, kroz koji se naknadno izlučuje. U jetra, bezafibrat također uzrokuje niže oslobađanje VLDL, koji također sadrži kolesterol, ali uglavnom trigliceride. Drugi je učinak da bezafibrat aktivira lipoprotein lipaza, enzim koji razgrađuje trigliceride. Na zidovima posuda bezafibrat uzrokuje protuupalni proces. Bezafibrat dodatno djeluje na žučni mjehur, gdje povećava litogenost žuč, što znači da postoji rizik od razvoja žučni kamenci povećava se.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Bezafibrat se koristi za povišenu razinu triglicerida u plazmi. Povišena krv lipidi može biti urođena s jedne strane, u tom slučaju obično postoji defekt enzima koji je potreban za razgradnju triglicerida. Ovaj stanje je također poznat kao primarni obiteljski hipertrigliceridemija. S druge strane, mogu se steći povišeni lipidi u krvi (sekundarni hipertrigliceridemija). Ovo posljednje ima različite uzroke. Na primjer, povišenu razinu triglicerida može uzrokovati liječnik koji propiše droge koji povećavaju lipide u krvi (na primjer, beta-blokatori, glukokortikoidi, hormoni). Ali netočna, masna dijeta također može dovesti do povećanja triglicerida. Metabolički poremećaj dijabetes također može negativno promijeniti lipide u krvi. The metabolični sindrom (kvartet od: Glukoza netolerancija, hipertenzija, poremećen metabolizam lipida i gojaznost) je također moguća primjena bezafibrata. Bezafibrat ima poluvijek od 2 sata i uzima se u obliku tablete or kapsule od 200 mg tri puta dnevno.
Rizici i nuspojave
Korištenje električnih romobila ističe štetni učinci bezafibrata su različiti. Na primjer, nespecifični učinci uključuju oticanje, probleme s disanje, i košnice, što se može objasniti zbog alergijska reakcija tijela za bezafibraciju. Ostale nuspojave uključuju groznicaA gripasličan osjećaju, a također i atipični efekti kao što su glavobolja, vrtoglavica, promjena svijesti, problemi s erekcijom i bolni udovi. Postoje i gastrointestinalni učinci kao što su mučnina, povraćanje i proljev, kao i naglo debljanje. Gubitak apetita se također često opaža. Rijetko se kod bezafibrata primjećuje slom mišića ili rabdomioliza. Pacijenti pate od bol, grčevi u želucu i slabost mišića. Razgradnju mišića mogu uzrokovati i statini, zbog čega ih se ne smije davati u kombinaciji s bezafibratom. Promjena u krvna slika je također rijetko uočena nuspojava. Uz to, bezafibrat povećava litogenost žuč, što povećava rizik od žučni kamenci. Pacijenti sa jetra bolest ili bolest žučnog mjehura, kao i bubrežna insuficijencija pacijenti ili trudnice i dojilje, ne bi trebali uzimati bezafibrat.
