Nikotinska kiselina

Proizvodi

Nikotinska kiselina bila je komercijalno dostupna u obliku modificiranog otpuštanja tablete kao fiksna kombinacija sa laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Kombinacija je odobrena u mnogim zemljama 2009. godine, zamjenjujući ranije monopreparate poput Niaspana. Lijek je povučen s tržišta 31. siječnja 2013.

Struktura i svojstva

Nikotinska kiselina (C5H5NE2, Mr = 12.1 g / mol) je 3-piridin karboksilna kiselina. Postoji kao bijela kristalna prah koji je topiv u ključanju voda. Nikotinska kiselina je također poznata kao niacin i vitamin je koji pripada B kompleksu.

Učinci

Nikotinska kiselina (ATC C10AD02) snižava lipide. Snižava VLDL, LDL, i trigilceridi i povećava HDL. Ispiranje je često tijekom liječenja (vidi dolje). Ovu nuspojavu uzrokuje prostaglandin D2 (PGD2), koji uzrokuje vazodilataciju u koža vezanjem na PGD2 receptor-1. Laropiprant blokira vezanje prostaglandina D2 na njegov receptor i smanjuje učestalost i intenzitet štetnog učinka. U siječnju 2013. Europska agencija za lijekove ocijenila je omjer koristi i rizika lijeka negativnim. Višegodišnje istraživanje s 25,000 XNUMX sudionika nije uspjelo potvrditi kliničku učinkovitost u kombinaciji s statini. Nikotinska kiselina /laropiprant nije smanjio rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih bolesti kao što su srce napad i udar - ali istodobno su se pojavile nuspojave, neke od njih ozbiljne. Ova otkrića se ne odnose na nikotinsku kiselinu kao vitamin. Najviše droge koji sadrže vitamin B3 sadrže nikotinamid, koji se daje u mnogo nižim dozama, ne smanjuje lipide i ne uzrokuje ispiranje.

Indikacije

Za liječenje poremećaja metabolizma lipida (kombinirana dislipidemija, primarna hiperkolesterolemija).

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno navečer nakon obroka ili prije spavanja nakon međuobroka s malo masnoće. Nikotinska kiselina često se daje u kombinaciji s statini.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Disfunkcija jetre
  • Trajno povišeni jetreni enzimi
  • Aktivni čir na želucu
  • Arterijsko krvarenje

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lijek-lijek interakcije su opisane sa smolama za izmjenu iona, antihipertenzivi, statini, acetilsalicilna kiselinai klopidogrel. Laropiprant je pokazao interakciju s midazolam.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinak je ispiranje, što je crvenilo koža što može biti popraćeno osjećajem topline, svrbeža i trnaca. Ostale česte nuspojave uključuju proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, koža osip, vrtoglavica, glavobolja, i parestezije.