spironolakton je takozvani kompetitivni antagonist receptora za mineralokortikoide. Aktivni sastojak spironolakton pripada farmakološkoj skupini diuretici, koji ima kalij-štedljiva svojstva. Lijek se smatra važnim lijekom na popisu SZO.
Što je spironolakton?
spironolakton uzrokuje pojačano ispiranje voda iz tijela. Spironolakton je farmakološko sredstvo koje se koristi kao lijek za terapija raznih pritužbi i bolesti. Uzrokuje povećano izlučivanje voda iz tijela. Uzimajući ga, učinak steroidnog homona aldosterona se smanjuje, zbog čega natrij kao rezultat se smanjuje izlučivanje. Iz tog razloga moguće je da veći udio kalij zadržava se. Ovo je zbog aldosterona onemogućava ili potpuno sprječava njegovo uključivanje u sustav natrij kanal. Kao rezultat ovog mehanizma, povećano izlučivanje voda javlja.
Farmakološko djelovanje
Korištenje električnih romobila ističe Mehanizam djelovanja spironolaktona prvenstveno se temelji na činjenici da tvar blokira aldosterona receptori. Kao rezultat, voda i natrij izlučuju se u većim količinama. Istodobno, veća količina kalij zadržava se. Ako se lijek spironolakton uzima oralno, njegov bioraspoloživost je preko 90 posto. Prvo se tvar apsorbira u tankog crijeva. Nakon toga, lijek se metabolizira u aktivni sastojak canrenoate. U većini slučajeva poluvrijeme aktivne tvari je oko 90 minuta. Međutim, u principu se potpuni učinak spironolaktona vidi tek nakon nekoliko dana. To je zato što je potrebno da se aktivni metaboliti akumuliraju u dovoljnim količinama. U većini slučajeva, najveći mogući diuretički učinak lijeka javlja se nakon otprilike pet dana. Treba napomenuti da se učinak spironolaktona ne može postići brže čak ni povećanjem doza. Spironolakton dovodi do začepljenja sabirnih cijevi u bubrezima. Tvar aldosteron se prema tome više ne može vezati za svoj receptor. Natrijevi kanali su otežani u njihovoj instalaciji, dok je istovremeno luminalna membrana na glavni stanice je blokiran. Kao rezultat, reapsorpcija natrija je ozbiljno oslabljena. Kao posljedica toga, voda se ne uvlači u takozvane sabirne cijevi bubrega. Kao rezultat, voda dalje ne ulazi u krv ili. Umjesto toga dolazi do povećanog izlučivanja natrija i vode. Stoga je iznos od krv u organizmu se također smanjuje. Dakle, srce je laknulo, zbog čega krv tlak opada. Osim toga, nakupine vode u tkivima se također ispiru. Gubitak kalija, koji je posljedica brojnih diuretici, nadoknađuje se kombiniranim terapija sa spironolaktonom. Klinička ispitivanja pokazala su da liječenje djelatnom tvari spironolakton pozitivno utječe na prognozu i preživljavanje u kroničnom srce neuspjeh. Nakon usmenog administraciju, tvar spironolakton općenito se dobro apsorbira. Nakon jednog sata aktivna tvar se potpuno eliminira u plazmi. Međutim, ostaju različiti metaboliti. U principu su ti metaboliti u velikoj mjeri odgovorni za učinak lijeka. U principu, metabolizam lijeka je složen. Tvar canrenone igra značajnu ulogu u ovom procesu i pojavljuje se u mokraći i u krvi. Brojni metaboliti ovog procesa izlučuju se stolicom i žuč.
Medicinska uporaba i primjena
Lijek spironolakton koristi se u većini slučajeva za liječenje jetra ciroza i srce neuspjeh. Ovisno o individualnoj indikaciji, liječnik koji propisuje propisuje doze od 25 do 100 miligrama dnevno. Osim toga, lijek spironolakton koristi se i u slučajevima povišenih koncentracija aldosterona. Ovdje su obično osnovne bolesti jetra ciroza ili primarni hiperaldosteronizam. Spironolakton je vrlo učinkovit kod kroničnih zastoj srca. Međutim, u Europi se obično rijetko koristi u tu svrhu, dok se u SAD-u koristi kao standardni lijek. Spironolakton se također koristi u endokrinologija kod osoba s transseksualizmom.U ovom procesu lijek djeluje kao testosteron blokator ometajući sintezu hormona kao i njegovo vezanje na odgovarajuće androgene receptore.
Rizici i nuspojave
U toku terapija s lijekom su moguće razne neželjene nuspojave i pritužbe koje se razlikuju ovisno o pacijentu i pojedinačnom slučaju. Najčešća je povećana razina kalija u krvi. Iz tog razloga liječnika mora uzimati pacijent tijekom uzimanja lijeka. Hormonski poremećaji mogući su i kod visokih doza lijeka. Oni se očituju, na primjer, u odsustvu menstruacija kod žena. Muški pacijenti mogu doživjeti poremećaja erekcije ili promjene u njihovom glasu. Kod transseksualnih ljudi ponekad su poželjni upravo ti učinci. Interakcije se vide, na primjer, kada aktivni sastojak digoksin uzima se u isto vrijeme. Moguće su povećane koncentracije srčanog glikozida u plazmi. Ostale nuspojave mogu uključivati hiperkalijemiju, ginekomastija, ili impotencija. Neke nuspojave spironolaktona dovesti na lijek koji se koristi kao doping agent u sportu. Treba napomenuti da zlouporaba lijeka, kao i predoziranje, značajno povećava rizik od oštećenja bubrega.
