ganciklovir je naziv za virostatičko sredstvo. Učinkovit je protiv herpes virusi.
Što je ganciklovir?
ganciklovir je analog nukleinske baze gvanina. Kao virostatsko sredstvo koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih herpes virusi. Aktivni sastojak odobren je u Europi 1980-ih. U Njemačkoj se lijek koristi pod nazivima pripravaka Virgan i Cymeven. Između antivirusnih sredstava postoji strukturni odnos ganaciklovir, pencikloviri aciklovir.
Farmakološko djelovanje
Kao virostatičko sredstvo, ganciklovir ima svojstvo inhibiranja rasta virusi. Lijek djeluje prvenstveno protiv herpes virusi, koji uključuju kompletnu ljudsku obitelj herpes virusa. Njegovi su učinci posebno izraženi protiv citomegalovirus (CMV). Iz tog razloga ga medicina obično koristi protiv ove klice. Nakon što ganciklovir uđe u tijelo pacijenta, tamo se događa kemijska transformacija. Stvara se aktivni oblik antivirusnog sredstva, a to je ganciklovir trifosfat. Ova tvar nastaje uglavnom u tjelesnim stanicama zaraženim virusima. Lijek je fosforiliran od različitih kinaza, što služi naknadnoj inkorporaciji u DNA virusa. Ganciklovir pokazuje veliku sličnost s virusnim DNA gradivnim blokom gvaninom. Ova dezinkorporacija rezultira prekidom lanca, jer ganciklovir nije prepoznat kao gradivni blok virusne polimeraze. Daljnja replikacija virusne DNA stoga se ne događa. Virus se stoga više ne može replicirati. Međutim, jedan od nedostataka ganciklovira je taj što njegov učinak nije usmjeren. Dakle, antivirusno ne samo da inhibira rast virusa, već ima i negativan učinak na metaboličke procese zdravih tjelesnih stanica. Kao rezultat, ponekad postoje neke ozbiljne nuspojave. Usmeno bioraspoloživost ganciklovira je niska, samo 5 posto. Iz tog se razloga često daje intravenozno. Antivirusno sredstvo bubrezi izlučuju iz tijela gotovo nepromijenjeno. Ako je bubrežna funkcija normalna, eliminacija poluvrijeme je između 1.5 i 3 sata.
Medicinska uporaba i primjena
Indikacije za uporabu ganciklovira prvenstveno uključuju bolesti uzrokovane humanim herpesvirusom 5 (HHV 5). Također je poznat kao citomegalovirus. Općenito, indikacije su imunodeficijencije (Npr. AIDS-a) i transplantacije organa. Kao gel za oči, ganciklovir je također pogodan za liječenje okularnog herpesa (keratitis herpetica). Nadalje, odvijaju se eksperimentalni tretmani malignih degeneracija, za koje su odgovorni onkolitički virusi. Za negativnu selekciju ganciklovir se također koristi u biokemiji. Zbog niske oralne bioraspoloživost antivirusnog lijeka, pacijentu se obično daju dvije pojedinačne doze dnevno, što iznosi 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Primjenjuje se u obliku infuzije u vremenskim razmacima od 12 sati. Infuzija se daje putem velike vena. Međutim, ganciklovir se može primijeniti i oralno. U tom slučaju pacijent uzima 1 gram dnevno između obroka. Vanjski oblici doziranja u obliku gela za oči također su dostupni u Njemačkoj od 2006. godine.
Rizici i nuspojave
Budući da ganciklovir ima znatno veća toksična svojstva od ostalih antivirusnih lijekova kao što je aciklovir, veći je rizik od nuspojava, koje mogu biti vrlo raznolike. Na primjer, često postoji smanjenje određene bijele boje krv Stanice, proljev, poteškoća disanje, nedostatak bijele boje krv Stanice, gubitak apetita, gljivične infekcije u usta, glavobolje, problemi sa spavanjem, infekcije mokraćnog sustava, celulitis, poremećaji anksioznosti, depresija, zbunjenost, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, kašalj, otežano gutanje i zatvor. Ostale nepoželjne nuspojave uključuju oslabljeno razmišljanje, anoreksija, upala od koža, svrbež, noćno znojenje, uho bol, živčani poremećaji, jetra poremećaji funkcije, mišići bol, bol u leđima, groznica, umor, krutost, bol u prsima, slabost i gubitak kilograma. Čak i odvajanje mrežnice i krv trovanje (sepsa) su mogući. Povremeno, srčane aritmije, gubitak sluha, poremećaji vida, ozbiljne alergijske reakcije, gorušica, gubitak kose, muško neplodnosti zatajenje bubrega i psihoza također se javljaju. Ako pacijent pati od alergija ili preosjetljivost na ganciklovir ili druge antivirusne lijekove poput valaciklovir, valganciklovir i aciklovir, lijek se ne smije primjenjivati ni pod kojim uvjetima. To se odnosi i ako postoji izraženi nedostatak trombociti or bijele krvne stanice ili ako je hemoglobin razina je preniska. U slučaju bubrežne disfunkcije potrebno je oprezno doziranje od strane liječnika. U takvim slučajevima liječnik mora odmjeriti rizike i koristi. Ganciklovir se ne smije koristiti ni pod kojim uvjetima tijekom trudnoća i dojenje, jer bi dijete u protivnom moglo biti ozbiljno oštećeno ili pretrpjeti malformacije. Dosljedan kontracepcija preporučuje se prilikom uzimanja lijeka. Ganciklovir također nije prikladan za djecu mlađu od 18 godina. Uzimanje ganciklovira istovremeno s određenim drugim lijekovima može rezultirati interakcije. Na primjer, često postoji rizik od povećanog poremećaja stvaranja krvnih stanica. Rizik je osobito velik kod aktivnih sastojaka koji se koriste za liječenje Raka, To uključuje citostatika kao što vinblastin te vinkristin i kemoterapijska sredstva kao što su pentamidin i dapson. Također postoji rizik od protugljivičnih sredstava kao što su flucitozin i amfotericin B. Ne preporučuje se davanje ganciklovira s aktivnim sastojkom zidovudinom, koji se također koristi u borbi protiv virusa. U slučaju kombinacije, pacijent riskira najteža oštećenja stvaranja krvnih stanica. Ako se ganciklovir daje istodobno s cefalosporine or penicilini, postoji rizik od napadaja.
