Sulfametoksazol je antibiotik. Tvar potječe iz skupine sulfonamidi. Sulfametoksazol inhibira sintezu folna kiselina by bakterija i tako ima bakteriostatski učinak. Koristi se u krutoj kombinaciji s trimetoprimom pod imenom kotrimoksazol.
Što je sulfametoksazol?
Sulfametoksazol je tvar koja pripada skupini sulfonamidi. Koristi se kao antibiotik i odobren je u fiksnoj kombinaciji s trimetoprimom za liječenje bakterijskih mokraćnih putova i dišni put infekcije. Ova fiksna kombinacija toga dvoje droge je u omjeru 5: 1 i poznat je pod nazivom kotrimoksazol. Specifične indikacije uključuju infekcije Pneumocystis jirovecii, asteroidima nokardija, maltofilijom Stenotrophomonas.
Farmakološko djelovanje
Sulfametoksazol je, kao i sve tvari iz sulfonamidne skupine, sintetski proizvedena tvar. Djelovanje sulfonamidi temelji se na činjenici da sprečavaju bakterija od proizvodnje folna kiselina. Folna kiselina je važan za proizvodnju nukleotida. Kao rezultat, bakterija ne mogu se razmnožavati jer kopiranje njihovog genetskog materijala nije moguće bez folne kiseline. Sulfonamidi stoga imaju bakteriostatski učinak, jer ne ubijaju bakterije, već im onemogućuju razmnožavanje. Osobito je sulfametoksazol kompetitivni antagonist dihidropteroat sintaze. Aminobenzojska kiselina (PABA) prirodni je supstrat ovog enzima. Enzimska reakcija inhibirana sulfametoksazolom važan je korak u sintezi bakterijske folne kiseline. Dakle, ne može se sintetizirati, što rezultira nemogućnošću kopiranja DNA bakterija, jer je za umnožavanje DNA potrebna folna kiselina. Za ljude je ta inhibicija nebitna, jer oni sami ne sintetiziraju folnu kiselinu, već je apsorbiraju hranom. Poluživot sulfametoksazola u plazmi je otprilike devet do jedanaest sati.
Medicinska primjena i uporaba
U fiksnoj kombinaciji s trimetoprimom, sulfametoksazol se koristi pod imenom kotrimoksazol. Kotrimoksazol je indiciran za gornji i donji dio dišni put infekcije (osim streptokoknih angina), bubreg i infekcije mokraćnog sustava, infekcije reproduktivnog sustava muškarca i žene i infekcije gastrointestinalnog trakta. Osim toga, odobren je za liječenje bruceloza, nokardioza, neoriginalni mikotički micetom i južnoamerička blastomikoza. Sukladno tome, pored svog antibakterijskog djelovanja, kotrimoksazol je učinkovit i protiv nekih gljivica. Liječenje kotrimoksazolom moguće je i kao terapijsko ispitivanje u početnoj fazi granulomatoza s poliangiitisom. Međutim, u ovoj naznaci Mehanizam djelovanja nije poznato. Sljedeća posebna indikacija, kao što je gore spomenuto, je Pneumocystis jirovecii pneumonija.
Rizici i nuspojave
Sigurnosni profil fiksne kombinacije sulfametoksazola s trimetoprimom smatra se dobrim, pa je stoga njegova uporaba sigurna. Nuspojave koje se mogu pripisati sulfametoksazolu su uglavnom koža problemi, posebno ekcem, Pored toga štetni učinci na koža, sulfametoksazol također može uzrokovati leukopeniju, anemija, trombocitopenija, ataksija, konvulzije, psihoza, depresija, mučnina, povraćanje, gubitak apetitai proljev, Uz to štetni učinci uzrokovane sulfametoksazolom, mogu se pojaviti nuspojave koje su posljedica trimetoprima. Tu spadaju gastrointestinalni problemi, koža reakcije, aseptične meningitis, povećanje transaminaza, bilirubin, kreatini urea, manje promjene u krv broji i groznica. Spermatogeneza može biti narušena duljom uporabom. U kombinaciji s trimetoprimom, sulfametoksazol uzrokuje produljenje QT vremena. Stoga se kotrimoksazol ne smije koristiti istodobno s drugim droge koji produžuju QT interval i ne smiju se koristiti kod dugotrajnog QT sindroma. Nadalje, kotrimoksazol se ne smije koristiti u slučajevima poznate preosjetljivosti na bilo koji lijek, erythema exsudativum multiforme krv brojati abnormalnosti, glukoza-6-fosfat nedostatak dehidrogenaze, ozbiljan bubrežna insuficijencija, ozbiljan jetra šteta, porfirijai u nedonoščadi i novorođenčadi s hiperbilirubinemijom. Kod blage disfunkcije bubrega i jetre i disfunkcije štitnjače te u novorođenčadi mlađih od 5 tjedana, kotrimoksazol treba koristiti samo s posebnim oprezom i nadzorom. Sulfametoksazol pojačava antikoagulantni učinak 4-hidroksikumarina i krv glukoza-umanjujući učinak sulfoniluree. U slučaju kotrimoksazola, valja napomenuti da trimetoprim pojačava učinke fenitoin, srčani glikozidii procainamid. Uz to, koncentracije u plazmi od metotreksat a hormoni kontracepcijske pilule može biti pogođena.
