Cabergoline je naziv za lijek izveden iz ergot alkaloidi. Lijek se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest, između ostalih uvjeta.
Što je kabergolin?
Cabergoline je naziv za lijek izveden iz ergot alkaloidi. Lijek se koristi za liječenje Parkinsonovu bolest, između ostalih uvjeta. Cabergoline je derivat ergolina. Aktivni sastojak potječe od ergot alkaloidi i pripada skupini dopamin agonisti receptora. U liječenju Parkinsonovu bolest, kabergolin se može primijeniti kao lijek druge linije. Međutim, njegovo administraciju obično se javlja samo kad drugi dopamin agonisti receptora, osim ergot alkaloide, su neučinkoviti. U takvim se slučajevima propisivanje kabergolina obično odvija pojedinačno. Također je moguće kombinirati lijek s levodopa. Na taj se način mogu ublažiti simptomi koji se javljaju kod Parkinsonove bolesti. Kabergolin se također koristi za galaktoreju (nenormalno mlijeko protok), višak hormona prolaktini poteškoće s odvikavanjem. Uz humanu medicinu, veterina je također važno područje primjene kabergolina. Ovdje se lijek koristi za liječenje zloćudnih tumora na mliječnoj žlijezdi, lažno trudnoća i gnojni upala maternice (piometra).
Farmakološko djelovanje
Jedna od tipičnih značajki PD je nedostatak neurotransmiter dopamin. U ovom slučaju, živčane stanice u substantia nigra odgovorne su za oslobađanje neurotransmiter, su uništeni iz zasad nepoznatih razloga. Međutim, ljudima je potreban dopamin da bi mogli izvoditi svoje pokrete. Odsutnost dopamina očituje se simptomima poput mišića tremor, ukočenost mišića i ograničeno kretanje. S vremenom simptomi napreduju. Kako bi se suprotstavili simptomima uzrokovanim Parkinsonovom bolesti, pacijenti dobivaju dopamin. To je obično molekula prekursora levodopa (L-dopa). U tijelu, međutim, levodopa ne pretvara se samo u dopamin, već i u metabolite koji su neučinkoviti, a uzrokuju ga različiti enzimi. Stoga, inhibicija odgovornih enzimi je potreban da bi razina dopamina bila stabilna u krv. Također je agonistima potrebno stimulirati dopaminske receptore (D2). Kabergolin je jedan od ovih agonista. Osim svoje funkcije u motoričkim pokretima, dopamin također djeluje inhibitorno hipofiza o lučenju hormona prednjeg režnja hiperfize prolaktin. Mučeći D2 receptore, kabergolin može pojačati ovaj učinak. Poluvrijeme kabergolina vrlo je dugo, oko 70 sati. Uz pomoć kabergolina moguće je učinkovitije regulirati nuspojave levodope, poput poremećaja u kretanju ili kolebanja, što je potvrđeno u nekoliko studija. Budući da kabergolin može stimulirati hormon prolaktin, djeluje inhibitorno na mlijeko proizvodnja u ženskoj mliječnoj žlijezdi. Zbog toga je prikladan za liječenje pretjerano visokih razina prolaktina. Oni mogu biti odgovorni za izostanak razdoblja i ovulacija. Nakon procesa rođenja, kabergolin zaustavlja protok mlijeko, za koji je odgovoran prolaktin, ako to nije poželjno iz medicinskih razloga.
Medicinska uporaba i primjena
Primarne indikacije za uporabu kabergolina uključuju Parkinsonovu bolest, koja je kronični neurološki poremećaj. Rezultat je degenerativnih promjena unutar ekstrapiramidnog motoričkog sustava. Sindrom nemirnih nogu je još jedan takav poremećaj koji se također može liječiti kabergolinom. U ovom se slučaju agonist receptora dopamina koristi za simptomatske simptome terapija. Ostale indikacije za kabergolin uključuju hiperprolaktinemiju (prekomjerno visoke razine prolaktina) tijekom trudnoća ili dojenje, kao i odvikavanje. U ovom procesu dijete se odvaja od koraka majčino mlijeko. Budući da kabergolin može izazvati patološke promjene u srce ventili, maksimalno preporučeni doza ograničena je na 3 miligrama dnevno.
Rizici i nuspojave
Pri uzimanju kabergolina mogu se pojaviti neke neželjene nuspojave. Budući da se lijek vrlo često koristi zajedno s levodopom, nije uvijek moguće točno reći jesu li nuspojave posljedica samog lijeka ili viška dopamina. Najčešće nuspojave uključuju poremećaje kretanja, prisilu na kretanje, pad krv pritisak pri promjeni položaja tijela, vrtoglavica, i promjene u srce ventili. Ostale negativne nuspojave uključuju ozbiljne poremećaje spavanja umor, izljev iz plakala, angina napadi, pulmonarna fibroza (transformacija ment tkivo), probavni problemi, povraćanje, edem udova, upala od želudac, glavobolja, ispiranje lica, neosjetljivost živaca, zbunjenost i zablude. Ako se kabergolin daje kratko vrijeme tijekom prvog odbijanja kako bi se spriječio protok mlijeka, pad krv moguć je pritisak. Bol u trbuhu, mučnina, glavobolja, a mogu se pojaviti i vrtoglavice. Ako pacijent pokaže abnormalnosti u ponašanju poput kockanja, kompulzivnog jedenja, kompulzivnog trošenja novca ili abnormalnog seksualnog nagona, promjena u terapija može biti potrebno. Kabergolin se uopće ne smije primjenjivati ako je pacijent preosjetljiv na lijek, ako pati od promjena u lijeku srce ventili, ment problemi, nakupljanje tekućine u plakalaili ako se tijekom metabolizma pojave poremećaji poput eklampsije trudnoća. Kabergolin općenito nije odobren za uporabu u djece. Do sada je bilo premalo iskustva s njihovim liječenjem djelatnom tvari. Terapija s kabergolinom također može dovesti do interakcije s druge droge. Nije poželjno uzimati kabergolin zajedno s drugim agonistima dopaminskih receptora, poput antiemetika metoklopramid or neuroleptici, jer ove tvari smanjuju učinkovitost kabergolina. S druge strane, ako pacijent uzima sredstva protiv gljivica kao što ketokonazol ili makrolid antibiotici u isto vrijeme, to sprečava razgradnju lijeka.
