Glikozidi su organske ili sintetske tvari koje nastaju reverzibilnom kondenzacijom dva ili više prstenastih šećera ili kondenzacijom šećer sa širokim spektrom alkoholi putem takozvane glikozidne veze, u svakom slučaju odvajajući molekulu H2O. Glikozide sintetiziraju mnoge biljke u gotovo nesagledivoj sorti, a neke od njih imaju visoku medicinsku važnost za ljude, na primjer kao srčani glikozidi ili kao takozvani aminoglikozid antibiotici.
Što su glikozidi?
Neki od glikozida, poput nekih flavonoidi i tzv srčani glikozidi, važni su kao ljekovita sredstva u proizvodnji lijekova. Glikozidi ili glikozidi su organski spojevi u kojima barem jedan alkohol ostatak (R-OH) povezan je s anomernim C atomom barem jednog šećer ostatak glikozidnom vezom. Glikozidna veza nastaje kondenzacijom cikličke šećer s alkohol ostatak ili drugi šećer. Šećer može imati peteročlani ili šesteročlani prsten, svaki s drugačijom oznakom. U svakoj glikozidnoj vezi jedna molekula voda (H2O) je odvojen. Glikozidna veza je toliko raširena i toliko raznolika u biljkama da se po važnosti može usporediti s peptidnom vezom u konstrukciji polipeptida i proteini. Postoji gotovo neukrotiva raznolikost glikozida, koja je dodatno poboljšana zbog različite trodimenzionalne strukture molekule s istom kemijskom molekularnom formulom. Glikozidi se ne mogu sintetizirati samo metaboličkim procesima u biljnim stanicama, već se nekoliko njih proizvodi i industrijski, koristeći enzimske ili neenzimatske procese. Neki od glikozida, poput nekih flavonoidi i tzv srčani glikozidi, imaju važnost kao ljekovita sredstva u proizvodnji lijekova.
Farmakološko djelovanje
Biljke neke glikozide koriste za obranu od patogenih klice ili da se zaštite od grabežljivaca. Potrebni toksini mogu se skladištiti u obliku glikozida kao neaktivni toksin u inkluzijama malih stanica (vakuole ili lizosomi). Po potrebi se inaktivirani toksin može osloboditi i reaktivirati pomoću određene glikozidaze koja odgovara glikozidu. Neke glikozide koristi farmaceutska industrija zbog njihovih farmakoloških učinaka. To su uglavnom neke flavonoidi, srčani glikozidi i fenolni glikozidi. Od približno 6,500 poznatih flavonoida, nekoliko pokazuje učinke na pojačavanje krvnih žila. Mogu se prigušiti upala inhibiranjem histamin. Poznata su i antispazmodična svojstva i antivirusni učinci određenih flavonoida. Isto tako, antioksidans procjenjuju se učinci flavonoida. Treba, međutim, napomenuti da antioksidans Učinak kvercetina, koji se u mnogim biljkama nalazi kao sekundarni sastojak, poništava se konzumiranjem samo male količine mlijeko. Neki flavonoidi mogu smanjiti ukupni udio holesterol razine bez utjecaja HDL razlomci, tako da važan količnik od LDL kolesterol i HDL kolesterol zapravo se poboljšavaju. Ciljana vrijednost količnika je tri ili manje. Kroz svoje antioksidans svojstva, neki prirodni flavonoidi (jabuke, zeleni čaj, borovnice, brusnice, luk) također se vjeruje da imaju određeni zaštitni učinak protiv Raka. Posebno su važni takozvani srčani glikozidi, koji u slučaju glikozida digitalisa mogu povećati kontraktilnu silu srce mišića, smanjiti srca, i sporo električno provođenje. Srčani glikozidi se nalaze ne samo u poznatoj lisičarki (digitalis), već i u mnogim drugim biljkama poput Adonis ruža, biskupska trava, đurđevaki nekoliko drugih. The koža nekih otrovnih krastača sadrži srčane glikozide u obliku bufadienolida, koji su se koristili kao otrovi strelicama. Iz skupine fenolnih glikozida ili fenilglikozida, arbutin i razni antrakinoni imaju posebnu farmakološku važnost zbog svog laksativ action.
Medicinska primjena i primjena
Uz antioksidativne učinke određenih flavonoida, dugoročno istraživanje iz Kalifornije pokazalo je da fisetin, flavonoid koji se nalazi u grmu perike, ima blagotvorne učinke na dugoročno memorija.Digitalis glikozidi, koji se dobivaju iz vunaste lisičarke i crvena lisica, između ostalih, koriste se zbog svojih farmakoloških učinaka kod srčane insuficijencije i u sinusima ili AV čvorizazvanu tahikardija (srce lupanje srca) s brzinom otkucaja trajno iznad 100 otkucaja u minuti. Srčani glikozidi poput digoksin i digitoksin često se daju u kombinaciji s ACE inhibitorom i / ili a beta blokator, kao i diuretik. Arbutin i neki antrakinoni, obje supstance koje pripadaju fenolnim glikozidima, farmakološki se koriste zbog svojih laksativ posljedica. Obje aktivne tvari često su sastojci laksativi. Treba napomenuti da hidrokinon, proizvod za preuređivanje arbutina, ne smije se uzimati više od pet puta godišnje ne duže od tjedan dana, jer može oštetiti jetra u većim dozama.
Rizici i nuspojave
U drogi terapija koji sadrže srčane glikozide digoksin i digitoksin, mora se imati na umu da je poluvrijeme od digoksin je 1.5 dana i to od digitoksin, zbog enterohepatična cirkulacija, traje čak 7 dana. To znači da ispiranje želuca i administraciju aktivnog ugljena neophodni su u slučaju predoziranja, što može dovesti ozbiljno srčane aritmije kao i poremećaji vida i malaksalost i povraćanje, Osim toga, enterohepatična cirkulacija može se prekinuti sa kolestiramin, što rezultira povećanim izlučivanjem digitoksina. Cijanogeni glikozidi često se nalaze u biljkama u njihovim zelenim listovima. Služe kao zaštita od grabežljivaca. Oštećeni listovi oslobađaju i cijanogeni glikozid i odgovarajuću glikozidazu, koja razgrađuje glikozid i dovodi do oslobađanja cijanovodične kiseline (cijanida). Cijanid (HCN) je vrlo toksičan za gotovo sve organizme, jer paralizira respiratorni lanac i dovodi do simptoma trovanja u roku od nekoliko sekundi. Međutim koncentracija cijanogenih glikozida u lišću biljaka obično je toliko nizak da nema opasnosti za ljude. Široko poznat je cijanogeni glikozid amigdalin, koji je prisutan u jezgri gorkog bademi i marelice i mogu izazvati simptome ako se konzumiraju u višku.
