Kako djeluje estradiol
Hormon estradiol (koji se naziva i 17-beta-estradiol) prirodno se proizvodi u ljudskom tijelu. Kod žena se najveća količina stvara u jajnicima. Kod muškaraca, koji imaju puno niže razine estradiola u tijelu, on se proizvodi u kori nadbubrežne žlijezde i testisima.
Pojam "estrogen" pokriva hormone estradiol, estron i estriol.
Estrogeni nisu samo vrlo važni za formiranje ženskih spolnih obilježja (poput jajnika, maternice, vagine i grudi), već i za njihovu funkciju.
Menstrualni ciklus i hormonalne fluktuacije
Menstrualni ciklus, koji traje oko 28 dana, uvelike ovisi o promjeni razine hormona u krvi žene:
Nakon ovulacije slijedi lutealna faza: razine estrogena, LH i FSH u krvi sada se smanjuju, dok koncentracija hormona žutog tijela (progesterona) raste. Žuto tijelo nastaje iz folikula koji ostaje u jajniku nakon ovulacije. Hormon žutog tijela koji proizvodi dodatno priprema sluznicu maternice za moguću implantaciju oplođenog jajašca.
Estradiol za kontracepciju
Uzimanjem estradiola (kao „pilule“) suzbija se otpuštanje FSH – više ne dolazi do ovulacije, što onemogućuje oplodnju, a potom i trudnoću.
U prilagodbi prirodnim hormonskim fluktuacijama, "pilula" se uzima samo 21 dan. Zatim se prekida na sedam dana ili se uzima samo jedna tableta bez aktivnih sastojaka.
Estradiol za hormonsku nadomjesnu terapiju u menopauzi
To uključuje promjene raspoloženja, umor, valunge, suhoću vagine i gubitak koštane mase. Ovi se simptomi često mogu ublažiti, ako ne i potpuno ukloniti, terapijom estradiolom.
U prošlosti su ženama u tu svrhu davane vrlo velike doze hormona, što je ponekad dovodilo do nuspojava poput raka dojke i raka jajnika. U međuvremenu su u upotrebi niže doze, a time i sigurniji hormonski pripravci.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Najviša razina djelatne tvari u krvi postiže se nakon otprilike četiri do šest sati. U jetri se estradiol zatim pretvara u estron koji je oko deset puta slabiji. Zatim se izlučuje uglavnom putem bubrega (tj. s urinom).
Nemojte brkati sa 17-alfa-estradiolom!
Međutim, koristi se lokalno na vlasištu za gubitak kose uzrokovan prekomjernim razinama DHT-a (dihidrotestosteron, tvar srodna testosteronu). Ovdje inhibira proizvodnju DHT-a i time njegov negativan učinak na rast kose.
Kada se koristi estradiol?
Srodna djelatna tvar etinilestradiol mnogo se češće koristi za kontracepciju, jer ima još ciljaniji učinak pa se stoga može uzimati iu manjim količinama. Vrlo često se za kontracepciju koriste kombinirane tablete koje se sastoje od estrogena (etinilestradiola ili estradiola) i progestagena (primjerice noretisterona ili drospirenona), jer je time kontracepcijska zaštita još sigurnija.
Osim tableta, komercijalno su dostupni i drugi oblici doziranja estradiola: transdermalni flasteri za lijepljenje na kožu, vaginalni prstenovi, otopine i sprejevi za nanošenje na kožu te gelovi za topikalnu primjenu.
Kako se koristi estradiol
U hormonskoj nadomjesnoj terapiji liječnik odlučuje hoće li se estradiol koristiti kontinuirano ili u ciklusima. U potonjem slučaju postoji i tjedan bez terapije nakon tri tjedna liječenja. Ostali oblici estradiola za hormonsku nadomjesnu terapiju su estradiol gel i estradiol flasteri. Flasteri obično ravnomjerno otpuštaju hormon kroz kožu u tijelo tijekom nekoliko dana. Stoga ga treba mijenjati svaka tri do četiri dana.
Koje su nuspojave estradiola?
Nuspojave estradiola kod jedne od deset do sto osoba koje se liječe su glavobolja, depresija, bolovi u trbuhu, mučnina, grčevi u nogama, povećanje tjelesne težine, bol u prsima ili dojkama. U slučaju pojave bolova u prsima, potrebno je obavijestiti liječnika - on će s vremenom smanjiti dozu.
Što treba uzeti u obzir pri primjeni estradiola?
Kontraindikacije
Estradiol se ne smije koristiti u:
- postojeći ili prethodni rak dojke
- neobjašnjivo krvarenje u vaginalnom području
- prethodna ili postojeća trombotička bolest (npr. venska tromboza)
- genetska ili stečena sklonost stvaranju tromboza (krvnih ugrušaka)
- nedavna arterijska tromboembolijska bolest (npr. infarkt miokarda)
- teška disfunkcija jetre ili bolest jetre
- porfirija (skupina metaboličkih bolesti koje uključuju poremećaje u stvaranju crvenog krvnog pigmenta hemoglobina)
Interakcije
Tu spadaju, primjerice, lijekovi protiv konvulzija i epilepsije (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), lijek protiv tuberkuloze rifampicin, određeni lijekovi protiv HIV-a (nevirapin, efavirenz) i biljni antidepresiv gospina trava.
Isto tako, uporaba estradiola može povećati rizik od stvaranja krvnih ugrušaka, koji zatim mogu začepiti žilu (kao kod plućne embolije). To posebno vrijedi ako žena puši ili ima druge čimbenike rizika (visoki kolesterol, pretilost itd.).
Dobno ograničenje
Hormonske nadomjesne terapije koriste se kod žena s opadanjem proizvodnje hormona nakon menopauze. To je obično u kasnim četrdesetim do pedesetim godinama.
Trudnoća i dojenje
Djelatna tvar estradiol smije se koristiti samo kod djevojčica i žena od početka menstruacije, ali ne i kod trudnica i dojilja. Ako tijekom liječenja nastupi trudnoća, liječenje se mora odmah prekinuti i obratiti se liječniku.
Kako dobiti lijekove s estradiolom
Od kada je estradiol poznat?
Steroidni hormoni, koji uključuju estrogene poput estradiola, ali i testosteron i kortizon, vrlo su rano prepoznati kao važni funkcionalni nositelji u tijelu. Već 1929. godine kemičar Adolf Butenandt izolirao je prve estrogene i razjasnio njihovu strukturu. Godine 1939. dobio je Nobelovu nagradu za kemiju zajedno s istraživačem steroida Leopoldom Ruzickom.
Vrijedni kemijski proizvodni procesi za aktivni sastojak estradiol razvijeni su tek u drugoj polovici 20. stoljeća.
