Lijek fumarna kiselina poznat je još od antičke Grčke. Aktivni sastojak se javlja prirodno, a može se proizvesti i sintetički. Uglavnom se koristi u industriji, a također i u medicini. Tamo, fumarna kiselina koristi se za liječenje psorijaza i određeni oblik Multipla skleroza. Inhibira određene imunološke stanice.
Što je fumarna kiselina?
Fumarna kiselina je organska i istodobno kemijska tvar koja pripada klasi voća kiseline a naziva se i trans-etilendikarboksilna kiselina. The soli fumarne kiseline nazivaju se fumarati. Kiselina se nalazi u biljkama, gljivama i lišajevima. Može se proizvesti i u laboratoriju. Kao dodatak hrani E 297 koristi se za konzerviranje hrane. Industrija od njega proizvodi plastični poliester. U stočarstvu se koristi kao dodatak hrani za sprečavanje infekcija. The soli od fumarne kiseline fumarna kiselina ester, monoetil ester fumarne kiseline i dimetil ester fumarne kiseline koriste se za liječenje bolesnika s koža bolesti i Multipla skleroza. Primjenjuju se lokalno kao masti ili oralno u obliku kapsule i tablete i kao injekcije. 60% aktivnog sastojka kasnije se izlučuje disanjem, ostatak urinom. Nuspojave, koje su prilično rijetke, mogu se smanjiti ako pacijent uzima lijek uz obroke.
Funkcija, učinci i uloge
Fumarna kiselina prvenstveno djeluje imunosupresivno. Ovo stvara a uravnotežiti između različitih skupina imunoloških stanica. Na primjer, fumarna kiselina droge utječu na B i T limfociti kao i Th1 stanice inhibiranjem djelovanja Th1 stanica uz pomoć Th2 stanica. To je neophodno jer bolesnici s psorijaza imaju višak Th1 stanica. Sva tri fumarata koriste se u dugotrajnom liječenju psorijaza a od 2014. i u relapsnim remitentima Multipla skleroza. Psorijaza je kronična, nezarazna koža bolest. Fumarat masti, kapsule i tablete obuzdati upala to dovodi do stvaranja ljuskavih koža osip. Fumaderm terapija je uspješna u oko 90 posto pacijenata. Još 1970-ih liječnici su liječili svoje pacijente s psorijazom preparatima s fumarnom kiselinom. Dimetil fumarat (DMF) također je odobren za liječenje recidiva remitentne multiple skleroze nakon pozitivne odluke Europske agencije za lijekove (EMA) 2013. Lijek se primjenjuje kao kapsule i tablete i zamjenjuje prethodno korištenu beta interferon injekciju, što je mnogim pacijentima bilo teško. U ovom određenom obliku multiple skleroze, koji se temelji na poremećaju Th1 stanica, on inhibira upala živčanih vlakana mozak i leđna moždina oslobađanjem staničnog zaštitnog faktora Nrf2. Budući da istovremeno ometa proizvodnju citokina - blokirajući HCA2 receptore - smanjuje učestalost recidiva i do 50%. To odgađa napredovanje bolesti. U liječenju psorijaze, fumarna kiselina droge primjenjuju se u nižim dozama nego u specifičnom obliku multiple skleroze.
Formiranje, pojava, svojstva i optimalne vrijednosti
Fumarna kiselina stvara zapaljive kristale bez boje, gotovo bez mirisa, na sobnoj temperaturi i sublimira na približno 299 ° C. Voćna kiselina je jako nadražujuća i slabo se otapa voda. Poznat je od davnina, gdje se koristio u narodnoj medicini, posebno za liječenje kožnih bolesti. Fumarna kiselina se prirodno pojavljuje u nekim lišajevima, biljkama i gljivama i dobila je ime po zajedničkom fumitorijski (Fumaria officinalis), crvenocvjetni korov. 1832. godine prvi je put izoliran iz postrojenja. Naturopatija biljku naziva i „tlom fumitorijski”Jer se nanosio u obliku čajnih obloga na područja tijela zahvaćena kožnim osipom. Zajedničko fumitorijski sadrži puno fumarne kiseline. Da bi se u laboratoriju proizvela fumarna kiselina, maleinska kiselina se zagrije na najmanje 150 stupnjeva, ozrači UV svjetlom ili otopi u voda. U ne-biljnim organizmima fumarna kiselina nastaje hidrolitičkom razgradnjom aminokiseline tirozin i fenilalanin, između ostalih.
Bolesti i poremećaji
Nuspojave se ponekad javljaju primjenom pripravaka fumarne kiseline, posebno na početku liječenja. Najčešće uočene nuspojave (više od jednog od 10 bolesnika) su gastrointestinalni problemi kao što proljev, nadutost, nadutost, mučninai bol u trbuhu, kao i osjećaj pretjerane vrućine. Ti se poremećaji i kasnije javljaju povremeno. U rjeđim slučajevima, povišene su alergije na koži povezane sa svrbežom, crvenilom kože (crvenilo kože) jetra enzimi, pospanost, umor, glavobolja, smanjeni broj limfocita u krvi zabilježeno je pojačano izlučivanje proteina mokraćom. Ako se izluči povećana količina bjelančevina, to ukazuje na prisutnost bubreg bolest i treba je odmah pažljivije istražiti. Liječenje fumarnom kiselinom također može povremeno dovesti do pojave progresivne multifokalne leukoencefalopatije (a mozak bolest), Kaposijev sarkom i limfopenija. Medicinski stručnjaci pretpostavljaju da je imunosupresivni učinak fumarata uzročnik ovih bolesti. Pacijenti s akutnom teškom infekcijom, teški bubreg problemi, ventrikularni čir, dvanaestopalačni čir, ozbiljan jetra bolest i preosjetljivost na aktivni sastojak ne smiju uzimati pripravke fumarne kiseline. To se također odnosi na trudnice, dojilje i djecu i adolescente mlađe od 18 godina, jer još uvijek nema čvrstih dokaza o njihovim učincima u tim skupinama pacijenata. Uz to, lijekovi s fumarnom kiselinom ne smiju se uzimati ako pacijent također prima pripravke sa sličnim nuspojavama (ciklosporin, retinoidi, itd.), jer fumarna kiselina može oštetiti bubrežnu funkciju.
