Proizvodi
Dolutegravir je odobren u Sjedinjenim Državama i EU 2013. godine u obliku filmom obloženih tableta (Tivicay). Registriran je u mnogim zemljama 2014. godine.doza kombinacija s dolutegravirom, abakaviri lamivudin je također dostupan (Triumeq). 2017. godine kombinirani proizvod sa rilpivirin je pokrenut u SAD-u (Juluca). Odobren je u EU 2018. i u mnogim zemljama 2019. Dolutegravir se također kombinira s lamivudin fiksno (Dovato, odobrenje 2019).
Struktura i svojstva
Dolutegravir (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) prisutan je u lijeku kao dolutegravir natrij, bijela do žućkasta prah koji je slabo topiv u voda. To je triciklični karbamoilpiridon.
Učinci
Dolutegravir (ATC J05AX12) ima antivirusna svojstva protiv HIV-a. Specifični je inhibitor HIV integraze, enzima odgovornog za integraciju genoma HIV-a u genom stanice domaćina na početku infekcije. To sprečava umnožavanje virusa. Poluvrijeme dolutegravira iznosi približno 14 sati i danima ostaje vezan za integrazu.
Indikacije
Za liječenje HIV-1 infekcije (kombinirana antiretrovirusna terapija).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Dolutegravir se ne smije davati istodobno s dofetilidom jer inhibira njegovo bubrežno eliminiranje putem OCT2
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Dolutegravir se uglavnom metabolizira UGT1A1, uz sudjelovanje CYP3A. Metabolički induktori mogu smanjiti koncentraciju u plazmi. antacidi, laksativi, željezo, kalcijumi puferiran droge treba primijeniti u razmaku od najmanje dva sata jer se mogu smanjiti apsorpcija.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, mučninai proljev.
