Abakavir

Proizvodi

Abakavir je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i kao oralna otopina (Ziagen, kombinirani proizvodi). Odobren je u mnogim zemljama od 1999. godine. Opći verzije su odobrene.

Struktura i svojstva

Abakavir (C14H18N6O, Mr = 286.3 g / mol) je prisutan u droge, između ostalih oblika, kao abakavir sulfat, bijeli kristal prah koji je topiv u voda. To je predlijek koji se metabolizira u stanicama u karbovir trifosfat, analog deoksiguanozin-5′-trifosfata (dGTP).

Učinci

Abakavir (ATC J05AF06) ima antivirusna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije HIV-ove reverzne transkriptaze, koja prepisuje virusnu RNA u DNA i ima središnju ulogu u virusnoj replikaciji. Abakavir sprječava integraciju virusne DNA u genom stanice domaćina.

Indikacije

Za liječenje HIV infekcije kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije.

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijekovi se uzimaju jednom ili dva puta dnevno i neovisno o obroku.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Umjerena do teška insuficijencija jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Abakavir se metabolizira prvenstveno alkoholom dehidrogenazom i glukuronidaciju i, za razliku od drugih HIV lijekova, ne stupa u interakciju s CYP450.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, glavobolja, osjećati se bolesno, umor, povraćanjei poremećaji spavanja. Abakavir može izazvati po život opasnu reakciju preosjetljivosti koja utječe na više organa i popraćena je groznica i osip.