Proizvodi
Rilpivirin je komercijalno dostupan u EU i Sjedinjenim Državama od 2011. u obliku tableta (Edurant, kombinirani proizvodi). U mnogim zemljama rilpivirin je odobren u veljači 2013.
Struktura i svojstva
Rilpivirin (C22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) ima ne-nukleozidnu strukturu. Diarilpirimidin je prisutan u droge kao rilpivirin hidroklorid, bijeli prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Rilpivirin (ATC J05AG05) ima antivirusna svojstva protiv HIV-1, s učincima koji se temelje na inhibiciji reverzne transkriptaze. Sredstvo je razvijeno kao alternativa za efavirenz.
Indikacije
Za liječenje infekcije HIV-1 (kombinirana antiretrovirusna terapija).
Doziranje
Prema SmPC-u. Uobičajeno doza je 25 mg. Rilpivirin se uzima jednom dnevno uz obrok. Administracija uz obroke je neophodno jer bioraspoloživost smanjuje se za oko 40% u post stanje.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kombinacija s određenim lijekovima (vidi dolje)
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Rilpivirin se metabolizira CYP3A. Kombinacija s induktorima CYP karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin, rifabutin, rifampin, rifapentin i Sv. Ivana je kontraindicirana jer ta sredstva mogu smanjiti koncentraciju rilpivirina u plazmi. Također je kontraindicirano istodobno administraciju of inhibitore protonske pumpe jer uzrokuju porast želučanog pH i višestruke doze deksametazon. Nadalje, kombinacija sa droge treba izbjegavati da može produljiti QT interval i izazvati srčane aritmije.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti depresija, nesanica, glavoboljai koža osip. Rilpivirin može produljiti QT interval.
