Definicija
Nakon što se lijek unese, prolazi kroz jednjak u želudac i u tankog crijeva. Tamo se aktivni sastojak prvo mora osloboditi iz oblika doziranja. To je preduvjet da se apsorbira u krvotok putem stanica sluznica. Stoga oblik doziranja ima presudan utjecaj na farmakokinetiku i bioraspoloživost, tj. na opseg i brzinu kojom aktivni sastojak ulazi u sustav Cirkulacija.
raspad
Ljuska od kapsule je obično napravljen od želatin. Otapa se pod utjecajem topline i tekućine da bi oslobodio svoj sadržaj, na primjer sitnu sitnicu prah. Tablete raspadaju se na manje čestice nakon gutanja. Da bi se taj proces omogućio ili ubrzao, dodaju im se takozvani dezintegranti kao pomoćne tvari. To mogu biti škrobovi i celuloze, koji nabreknu u dodiru voda. Dezintegracija povećava površinu i poboljšava otapanje aktivnih sastojaka. U slučaju tablete, razlikuje se raspadanje u grube čestice (granule) i posljedično razvrstavanje u male čestice. Neki aktivni sastojci dopiru do želudac a crijeva već u malim česticama ili u otopini. Tu spadaju rješenja, suspenzije, sirupi, topljiv tablete, disperzibilne tablete, tablete za žvakanje i otopljene šumeće tablete, početak djelovanja može biti brži jer je predviđen korak.
Otopina (otapanje)
Sljedeći je korak da aktivni sastojak uđe u otopinu. To se naziva otapanje. Topljivost aktivnih sastojaka ovisi o nekoliko čimbenika. To uključuje:
- Fizikalno-kemijska svojstva lijeka: lipofilnost, kristalni oblik, sol lijeka (ionizacija), veličina čestica, pKa.
- Oblik doziranja, pomoćne tvari
- Gastrointestinalno okruženje: probavni sok, žuč, žuč soli, pH.
- Unos sa ili bez hrane, stanje punjenja želudac.
- Vrijeme tranzita
- interakcije lijekova
Apsorpcija aktivnog sastojka iz lumena smanjuje koncentracija u crijevima. Istodobno, lijek se kontinuirano uklanja s krv. To povećava topljivost lijeka zbog koncentracija gradijent. Mnogi aktivni sastojci su ionizirani u lijeku, u obliku aktivnog sastojka soli, jer to povećava njihovu topljivost. Treba imati na umu da mala količina aktivnog sastojka može ići u otopinu izravno iz tablete koja se još nije raspala.
