Kako djeluje buprenorfin
Kao opioidni aktivni sastojak, buprenorfin se ne pojavljuje prirodno u biljci maka poput opijata, već je kemijski-farmakološki modeliran na njima. Zahvaljujući ciljanoj modifikaciji strukture, opioidi su u pogledu učinka i nuspojava povoljniji od opijata.
Poput opijata, opioidi poput buprenorfina ostvaruju svoj učinak preko opioidnih docking mjesta (receptora) u središnjem živčanom sustavu, tj. u mozgu i leđnoj moždini. Oni uglavnom posreduju u analgetskom učinku preko ovih mjesta. Njihov učinak na receptore obično je jači od učinka vlastitih tjelesnih endorfina, koji također tamo pristaju.
Standardna djelatna tvar s kojom se po jakosti uspoređuju svi ostali opijati i opioidi je opijat morfin koji se također koristi u terapiji boli. U usporedbi s ovim, aktivni sastojak buprenorfin ima snagu koja je oko 25 do 50 puta veća.
Za razliku od drugih aktivnih sastojaka, on pokazuje takozvani "učinak stropa" u pogledu respiratorne depresije, na primjer: Dakle, iznad određene doze, respiratorna depresija ne postaje još jača s daljnjim povećanjem doze, kao što je slučaj s morfijem, na primjer.
Osim toga, buprenorfin nije tzv. potpuni agonist (gdje učinak sve više raste s povećanjem doze), već djelomični agonist, koji dolazi do određenog postotka učinka, ali ne preko njega – čak i u kombinaciji s drugim opioidima.
Ovaj učinak je posebno važan za odvikavanje od ovisnosti, jer može učinkovito ublažiti simptome odvikavanja, ali izbjegavati povećanja doze i predoziranja.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Kada se buprenorfin primjenjuje kroz sluznicu (kao sublingvalna tableta), dostiže vršnu razinu u krvi nakon otprilike sat i pol.
Osim toga, aktivni sastojak se može primijeniti i izravno u krv, što je najbrži način da ispolji svoje djelovanje.
Otprilike dvije trećine buprenorfina izlučuje se nepromijenjeno u žuč putem crijeva, a jedna trećina se razgrađuje u jetri i izlučuje mokraćom.
Kada se koristi buprenorfin?
Buprenorfin se koristi za liječenje jake i vrlo jake boli (kao što je bol nakon operacije, bol kod srčanog udara i bol kod tumora) te u kombinaciji s liječenjem ovisnosti za supstitucijsku terapiju kod ovisnika o opioidima.
Za liječenje ovisnika koji su intravenski uzimali opioide postoje i kombinirani pripravci s djelatnom tvari nalokson. Ovo je namijenjeno sprječavanju zlouporabe sublingvalnih tableta buprenorfina (otapanjem i ubrizgavanjem).
Kako se koristi buprenorfin
Doziranje ovisi o jačini boli i mora ga odrediti liječnik. Uobičajene doze su 0.2 do 0.4 miligrama buprenorfina svakih šest do osam sati, tj. tri do četiri puta dnevno.
Buprenorfinski flasteri se stavljaju nekoliko dana (razlikuje se ovisno o proizvođaču – obično tri do četiri dana, ponekad i do sedam dana) i neprekidno otpuštaju aktivni sastojak kroz kožu u tijelo. Ovaj oblik doziranja često se bira za dugotrajniju terapiju.
Prilikom mijenjanja flastera potrebno je paziti da na koži ne ostane ostatak koji sadrži buprenorfin s flastera. Novi flaster mora se staviti na novo, prikladno mjesto na koži. Ovo mora biti čisto, ali se smije čistiti samo vodom. Ulja, dezinficijensi itd. mogu utjecati na brzinu oslobađanja aktivne tvari iz flastera.
Slijedite korake opisane u uputama za pakiranje za pravilno zbrinjavanje iskorištenih buprenorfinskih flastera.
Koje su nuspojave buprenorfina?
Uzimanje buprenorfina povezano je s nuspojavama sličnim onima drugih opioida. Više od deset posto pacijenata ima mučninu, glavobolju, nesanicu, pojačano znojenje, slabost i simptome ustezanja.
Osim toga, kod jedne od deset do sto liječenih osoba javljaju se nuspojave u vidu upale dišnih putova, gubitka apetita, nemira, tjeskobe, depresije, pospanosti, vrtoglavice, tremora, promjena srčanog ritma, pada krvnog tlaka, otežano disanje, probavne smetnje, zatvor, povraćanje, osip, bolovi u zglobovima, kostima i mišićima.
Navedene nuspojave su češće kod visokih doza, poput onih koje se koriste za liječenje ovisnosti.
Što treba uzeti u obzir pri primjeni buprenorfina?
Kontraindikacije
Buprenorfin se ne smije koristiti u:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka.
- istodobna primjena antidepresiva iz skupine inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori) i do 14 dana nakon prekida ove terapije
- Miastenija gravis (patološka slabost mišića)
- Delirium tremens (delirij koji se javlja tijekom odvikavanja od alkohola)
Interakcije lijekova
Ako se buprenorfin uzima s drugim tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav, mogu se pojaviti pretjerani sedativni, depresivni i uspavljujući učinci.
U takve tvari spadaju sedativi i tablete za spavanje iz skupine benzodiazepina (kao što su diazepam, lorazepam), drugi lijekovi protiv bolova, stariji lijekovi protiv alergije (kao što su doksilamin, difenhidramin), antipsihotici (kao što su haloperidol, klorpromazin, olanzapin) i alkohol.
Primjeri snažnih induktora enzima uključuju lijekove za epilepsiju i konvulzije (kao što su karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) i antibiotik rifampicin.
Vožnja i upravljanje teškim strojevima
Čak i kada se koristi prema uputama, buprenorfin ima izražen učinak na sposobnost upravljanja vozilima i teškim strojevima. To je osobito slučaj na početku liječenja.
Međutim, stabilni pacijenti bez simptoma mogu voziti motorno vozilo i raditi sa strojevima nakon odgovarajućeg razdoblja prilagodbe.
Dobno ograničenje
Sigurnost i djelotvornost buprenorfina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.
Trudnoća i dojenje
To može dovesti do "sindroma mlitavog dojenčeta", pri čemu novorođenče ili dojenče gotovo da ne pokazuje tjelesnu napetost, slabo reagira na okolinu i diše plitko, što ponekad može biti opasno po život.
Tehničke informacije savjetuju da se buprenorfin ne koristi tijekom dojenja, jer aktivni sastojak prelazi u majčino mlijeko. Međutim, prema stručnjacima, dojenje je dopušteno ako je majka pod dobrim nadzorom i već je tijekom trudnoće stabilno prilagođena buprenorfinu. Kod prilagodbe tijekom dojenja doziranje se određuje pojedinačno.
Kako doći do lijeka s buprenorfinom
Pripravci koji sadrže buprenorfin klasificirani su kao narkotici (Njemačka i Švicarska) ili lijekovi koji stvaraju ovisnost (Austrija) i smije ih propisati samo liječnik specijalist na poseban recept za narkotike ili lijekove za ovisnost.
Od kada je poznat buprenorfin?
Budući da je patentna zaštita sada istekla, danas postoje brojni generici s aktivnim sastojkom buprenorfinom.
