Dimetil fumarat

Proizvodi

Dimetil fumarat je komercijalno dostupan u obliku kapsule s mikro tabletama obloženima enteričkom (Tecfidera). Odobren je u mnogim zemljama od 2014. Dimetil fumarat je također odobren za liječenje psorijaza (Skilarence). Ovaj se članak odnosi na MS terapiju. 2019. godine odobren je novi prolijek aktivnog sastojka; vidjeti diroksimelfumarat (Vumernost).

Struktura i svojstva

Dimetil fumarat (C6H8O4, Mr = 144.1 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je lako topiv u voda. Izvedenica je od fumarna kiselina. Monometil fumarat je aktivni metabolit dimetil fumarata. To se također stvara iz diroksimela fumarata.

Učinci

Dimetil fumarat (ATC N07XX09) ima imunomodulatorna, protuupalna i neuroprotektivna svojstva. Smanjuje učestalost recidiva, pojavu MS lezija u mozak, i usporava napredovanje bolesti. Smatra se da su učinci posljedica aktivacije Nrf2 (nuklearni 1 faktor (2 koji potječe od eritroida 2) put antioksidativnog odgovora). Ovo je važan stanični mehanizam protiv štetnih učinaka oksidacije na stanice stres i upalni odgovor.

Indikacije

Za liječenje Multipla skleroza.

Doziranje

Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se dva puta dnevno uz obrok. Uzimanje s hranom može smanjiti pojavu crvenila.

Kontraindikacije

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju ispiranje (crvenilo koža i osjećaj vrućine) i probavne smetnje kao što su bol u trbuhu, proljevi mučnina. Dimetil fumarat može uzrokovati limfopeniju (smanjenje broja limfocita), što dovodi do pojave zaraznih bolesti.