Proizvodi
Diroksimelfumarat je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine u obliku produženog oslobađanja kapsule (Vumernost). Ne treba je miješati sa dimetil fumarat (Tecfidera).
Struktura i svojstva
Diroksimelfumarat (C11H13NE6, Mr = od 255.2 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je slabo topiv u voda. Aktivni metabolit monometil fumarat (MMF, vidi dolje) esterificira se s 2-hidroksietil sukcinimidom (HES).
Učinci
Diroksimelfumarat je ester predlijek koji se esterazama hidrolizira u njegov aktivni metabolit monometil fumarat (MMF). To je isti metabolit nastao iz dimetil fumarat (Tecfidera). Međutim, diroksimelfumarat oslobađa manje metanol. Poluvrijeme aktivnog metabolita je oko jedan sat. Diroksimelfumarat ima imunomodulatorna, protuupalna i neuroprotektivna svojstva. Smatra se da su učinci posljedica aktivacije Nrf2 (nuklearni 1 faktor (2 koji potječe od eritroida 2) poput antioksidativnog odgovora). Ovo je važan stanični mehanizam protiv štetnih učinaka oksidacije na stanice stres i upalni odgovor.
Indikacije
Za liječenje Multipla skleroza.
Doziranje
Prema SmPC-u. The kapsule uzimaju se dva puta dnevno (ujutro i navečer). Ne smiju se davati s obrokom koji sadrži visok postotak masti ili s visokokaloričnom hranom.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Istovremeni tretman s dimetil fumaratom
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Diroksimelfumarat se ne smije uzimati s dimetil fumarat ili s alkoholom. Diroksimelfumarat ne stupa u interakciju s izoenzimima CYP450.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju ispiranje, bol u trbuhu, proljevi mučnina. U usporedbi s dimetil fumaratom, diroksimel fumarat karakterizira bolja gastrointestinalna podnošljivost.
