Benserazid je aktivna tvar koja nije dostupna u obliku mono pripravka, ali se uvijek daje u kombinaciji s levodopa. Oba sredstva propisana su isključivo za liječenje Parkinsonovu bolest i sindrom nemirnih nogu. Benserazid podržava predlijek levodopa toliko učinkovito jer djeluje izravno na periferiju.
Što je benserazid
Benserazid uvijek se daje u kombinaciji s levodopa. Oba sredstva propisana su isključivo za liječenje Parkinsonovu bolest i sindrom nemirnih nogu. Benserazid (kemijska formula: C10H15N3O5) javlja se kao benserazid hidroklorid samo zajedno s levodopom. Bijela je do žućkasta, kristalna, nevoda-topljiv prah. Pripada skupini inhibitora benserazid dekarboksilaze. Kao što i samo ime govori, blokira djelovanje dopamin dekarboksilaza, enzim koji razgrađuje neurotransmiter dopamin u krv i crijevo. Benserazide ne može prijeći krv-mozak barijeru i djeluje samo periferno (tj. izvan središnje živčani sustav). Sprječava propadanje L-dope na periferiji, osiguravajući da dopamin prekursor može proslijediti krv-mozak barijeru i proizvode prijeko potrebne dopamin u mozak. U usmenom tablete za Parkinsonovu bolest i sindrom nemirnih nogu, obje su aktivne tvari prisutne u omjeru 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodaju se pod trgovačkim imenima Madopar, Levopar i Levodopa comp. i sadrže doze od 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg i 50 mg / 12.5 mg.
Farmakološko djelovanje
Benserazid, zajedno s levodopom, pomaže u ublažavanju simptoma tremor (tremor), ukočenost mišića (rigor) i oslabljeno kretanje (akinezija) tipično za Parkinsonovu bolest, pomažući pogođenoj osobi da se slobodnije kreće i usporavajući napredovanje bolesti. Budući da je neurotransmiter dopamin, koji učinkovito smanjuje ove simptome, ne može prijeći krvno-moždana barijera sam po sebi se daje u obliku svog prekursora (L-dopa). Ovaj se lijek, pak, u tijelu uglavnom razgrađuje enzimom nazvanim dopamin dekarboksilaza prije nego što dospije tamo gdje je potrebno za stvaranje više dopamina (mozak). Budući da bi pacijent morao dobiti previsoku a doza L-dope da bi bilo koji aktivni sastojak dospio u mozak, daje se zajedno s benserazidom. Benserazid hidroklorid vrlo učinkovito inhibira aktivnost enzima koji razgrađuje L-dopu, jer mu molekularna sličnost s levodopom omogućuje vezanje na enzim i deaktiviranje njegovog katalitičkog centra. Dakle, L-dopa je u stanju prijeći krvno-moždana barijera nesmetano i u cijelosti doza. Drugi farmakološki učinak benserazida je taj što sprečava prolaktin sekrecija kod dojilja. Ovaj hormon odgovoran je za nastanak majčino mlijeko.
Medicinska primjena i primjena
Kombinirani lijek levodopa + benserazid indiciran je dugoročno terapija u bolesnika s Parkinsonovom bolešću i sa sindromom nemirnih nogu. Uz to, koristi se kod osoba koje pokazuju simptome slične Parkinsonovoj bolesti, iako to ne smije biti nuspojava bilo kojeg primijenjenog lijeka. Pacijenti s Parkinsonovom bolešću barem djelomično vraćaju pokretljivost pomoću aktivnih tvari. Uz to, inhibira se brzo napredovanje bolesti. U slučaju sindroma nemirnih nogu, koji je očito također uzrokovan nedostatkom dopamina u mozgu, simptomi koji se javljaju noću u krevetu (nekontrolirani poriv za kretanjem, nagli su bol i trzanje mišića) su ublaženi. Pacijenti pronalaze noćni odmor. Uz to, kombinacija aktivnih sastojaka levodopa + benzerazid koristi se za dijagnozu „sindroma nemirnih nogu“: Ako se pritužbe znatno ublaže, pogođena osoba zapravo pati od ovog poremećaja. U tu svrhu liječnik obično daje pripravak u obliku tablete od 100 mg / 25 mg. Kombinirani lijek također se može dobro kombinirati s drugim odobrenim droge za Parkinsonovu bolest.
Rizici i nuspojave
Pri uzimanju levodope + benzerazida, sljedeće nuspojave su vrlo česte u indikaciji Parkinsonove bolesti: Gubitak motoričke kontrole nad usta, jeziki glava; oslabljeni pokreti tijela; promjena boje mokraće; mučnina, Te povraćanje.Uobičajeno se uočavaju anksioznost, depresija, nemir, zbunjenost, pospanost, nesanica, gubitak apetita, znojenje, drhtanje, umor, probavne smetnje, suho ustai bol u trbuhu. Pacijenti sindroma nemirnih nogu koji su propisali lijek vrlo često imaju poremećaje spavanja, depresija, proljev, mučnina i povraćanje. Izmijenjeno ukus osjećaj, halucinacije, anksioznost i srčane aritmije su česti. Levodopa + benserazid se ne smiju koristiti ako pacijent ima preosjetljivost na aktivne sastojke, feokromocitoma (tumor nadbubrežne žlijezde), teška hipertireoza, psihoza, lupanje srca, uski kut glaukom, ozbiljan jetra, srce, bubreg, metabolički i koštana srž bolest ili je mlađa od 25 godina. Također se ne smije primjenjivati tijekom trudnoća. U studijama na životinjama došlo je do oštećenja embrija. Još uvijek nisu dostupni medicinski podaci za ljude. Žene koje doje trebaju prestati dojiti ako moraju uzimati lijek. Osobe s prethodnim gastrointestinalnim čirima, infarktom miokarda, koronarnim bolestima srce bolesti, srčane aritmije, otvoreni kut glaukom, omekšavanje kostiju i dijabetes primit će ga samo ako postoji hitna medicinska indikacija. Tijekom liječenja redovito će vas nadgledati liječnik. Ako se kombinacija djelatnih tvari protiv Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu daje zajedno s bolova (opijati), neuroleptici, željezo pripravci, koji vežu kiselinu droge (antacidi), fenitoin, papaverin, antihipertenzivni i krvotok droge, njegov se učinak smanjuje. Pojačavanje učinka levodope + benserazida događa se kada se lijek uzima sa selektivnim MAO-B inhibitorima. Na primjer, podešavanje amantadin ili selegelin doza može biti potrebno. Inhibitore MAO-A treba prekinuti 14 dana prije uzimanja levodope + benserazida, inače pacijent može doživjeti porast krize u krvni pritisak. Želučani lijek metoklopramid osigurava brže apsorpcija aktivnih tvari i više nuspojava.
