Zolmitriptan: Učinci, uporaba i rizici

Mnoge ljude muče migrene. Učinkovitije liječenje ponekad nije tako lako u težim slučajevima. Za ozbiljne migrene sa ili bez aure, kao i nakupine glavobolje, triptana, izvedenice od serotonina, danas se poželjno koriste. The dovesti tvar je sumatriptan, ali nekoliko tvari nasljednica je sada na tržištu. Tu spadaju zolmitriptan, za koji se navodi da je učinkovitiji od ranijih klasa tvari.

Što je zolmitriptan?

Zolmitriptana je selektivan serotonina agonist iz klase triptan, koji se uglavnom koristi kod akutnih bolesti terapija za migrena. Međutim, učinkovit je samo kada glavobolja se već dogodilo, što znači da ne može spriječiti a migrena napad. Lijek je također namijenjen pružanju olakšanja klasteru glavobolje, koji se javljaju mnogo rjeđe. Zolmitriptana može se primijeniti u obliku tablete ili kao sprej za nos, u tom slučaju ima prednost što se brže apsorbira. Za razliku od originala dovesti tvar, sumatriptan, lakše prolazi kroz krv-mozak prepreka. Kao agonist na serotonina receptora, lijek uzrokuje vazokonstrikciju cerebralne krv posuđe, za koji se smatra da se poboljšava migrena.

Farmakološko djelovanje

Djelovanje zolmitriptana posljedica je selektivnog vezanja na serotoninske 5HT1D i -5HT1B receptore. Oni se nalaze na cerebralnim krv posuđe a presinaptički na neuronima. Kad se aktiviraju, uzrokuju krv posuđe stezati, jer glavobolja prvi rezultat je širenja (širenja) krvnih žila. Uz to, osiguravaju smanjeno oslobađanje medijatora upale i smanjeno bol prijenos. Poluvrijeme zolmitriptana relativno je kratko i traje 2.5 do 3 sata. U jetra, metabolizam stvara dodatni aktivni metabolit koji je također uključen u učinke lijeka. Metabolizira se prvenstveno enzimom CYP1A2; u manjoj mjeri MAO-A. Kao što je ranije spomenuto, zolmitriptan prolazi kroz krvno-moždana barijera vrlo dobro jer je njegova molekularna veličina vrlo mala, što joj omogućuje da se lako apsorbira u masno tkivo. Istodobno se također vrlo brzo apsorbira kroz gastrointestinalni trakt, postižući učinkovitu razinu u krvi nakon otprilike sat vremena. Ne samo da jesu glavobolje olakšanje, ali popratni simptomi migrene poput mučnina, povraćanje a na osjetljivost na svjetlost također se pozitivno utječe. Dugotrajna primjena također je pokazala postojano dobru učinkovitost.

Medicinska primjena i uporaba

Sredstvo doza upotrebe je 2.5 miligrama. Ako je moguće, treba je uzeti na prvom znaku a napad migrene, Dok tablete ne može spriječiti glavobolja pravodobno uzimanje pomoći će pružiti brže olakšanje. Međutim, lijek se i dalje može uzimati tijekom napada. Ako je doza nije dovoljno, može se povećati i na 5 miligrama u dogovoru s liječnikom. Više od 2 tablete u roku od 24 sata ne smije se uzimati. Upotrijebite u obliku sprej za nos je posebno korisno za one koji pate od teških bolesti mučnina i povraćanje, kao i u slučaju teških glavobolja klastera. Hrana uzeta u isto vrijeme teško utječe apsorpcija. U kontekstu boravka u bolnici, lijek je dostupan i u obliku kratke infuzije.

Rizici i nuspojave

Nuspojave se mogu pojaviti kao rezultat uzimanja zolmitriptana. Uobičajene nuspojave uključuju mučnina, povraćanje, suho usta, vrtoglavicai pospanost. Uz to, posebno kod dulje uporabe, štetni učinci uključuju glavobolju. Povremeno se poveća srce stopa ili osjećaj zategnutosti u grudi. Rijetko, svrbež koža ili se mogu pojaviti košnice. Vrlo rijetke nuspojave uključuju srce napad, angina pectoris, a povećana nagon za mokrenjem. Također je važno biti svjestan moguće droge interakcije ako se uzima istodobno s drugim lijekovima. Hoće li se interakcija dogoditi ovisi o raznim čimbenicima, zato se uvijek posavjetujte s liječnikom. Međutim, istodobna primjena s ergot alkaloidi treba izbjegavati u svakom slučaju, jer postoji rizik od koronarne bolesti arterija grč se uvelike povećava njihovim dodatnim vazokonstriktivnim učinkom. Učinak zolmitriptana pojačan je pomoću moklobemid, cimetidin, fluvoksamin, cigaretni dim i kinoloni, pa u tim slučajevima doza zolmitriptana mora se smanjiti i prilagoditi. Ako se istodobno uzimaju selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, potreban je oprez jer postoji opasnost od opasnosti serotoninski sindrom, u kojem se u se nakuplja previše serotonina živčani sustav. Zbog svog vazokonstriktivnog učinka, zolmitriptan je kontraindiciran u postojećim koronarnim bolestima arterija bolesti, hipertenzijai vaskularne bolesti. U slučaju preosjetljivosti, hemiplegične migrene ili migrene bazilarisa, lijek se također ne smije uzimati. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebno je izvršiti prilagodbu doze. U trudnoća, zolmitriptan treba uzimati samo ako liječnik smatra da je to prijeko potrebno.