Nifedipin je lijek koji se koristi za snižavanje krv tlaka, čije se djelovanje temelji na inhibiciji kalcijum priljev u stanice glatkih mišića. Aktivni sastojak pripada skupini kalcijum antagonisti 1,4-dihidropiridin tip. Lijek, koji se nekad široko koristio visoki krvni tlak, danas je velikim dijelom izgubio važnost zbog kratkog trajanja djelovanja i nekih nuspojava.
Što je nifedipin?
Nifedipin pripada dihidropiridin skupina tvari. Predstavnici ove klase droge smanjiti krv pritisak inhibicijom kalcijum priljev u kalcijeve kanale glatkih mišića. Aktivni sastojak nifedipin smatra se dovesti tvar za jednu od tri strukturne vrste kalcijevi antagonisti. To su tipovi nifedipina antihipertenzivi. Druga dva kalcijevi antagonisti pripadaju fenilalkilaminima (verapamil vrsta) i benzotiazepini (diltiazem tip). Mehanizmi djelovanja ove tri vrste razlikuju se. Dihidropiridini pružaju vazodilataciju, dok se fenilalkilamini smanjuju srce stopa i benzotiazepini kombiniraju oba mehanizma. Nifedipin je voda-netapiv, žućkast prah. Tvar je također vrlo fotoosjetljiva. U jetra, lijek se brzo razgrađuje enzimom CYP3A4 i stoga podliježe značajnim ograničenjima bioraspoloživost zbog visokog metabolizam prvog prolaza.
Farmakološko djelovanje
Djelovanje nifedipina temelji se na inhibiciji priljeva kalcija u stanice vaskularnih glatkih mišića kroz kalcijeve kanale. Nifedipin tako djeluje kao antagonist kalcija. Priliv kalcijevih iona u mišićne stanice mijenja stanje električnog napona i mišići se podvrgavaju kontrakciji. Što se tiče vaskularnih mišića, to znači suženje krv posuđe s porastom u krvni pritisak. Ovaj priljev kalcija dio je normalnog regulatornog sustava u krvi Cirkulacija. Međutim, ako je bitno hipertenzija (visoki krvni tlak) ili druge bolesti temeljene na poremećaji cirkulacije postoje, samo proširenje i opuštanje krvi posuđe može osigurati normalizaciju krvnog tlaka. Ovaj opuštanje vaskularnih mišića postiže se inhibicijom dotoka kalcija u vaskularne mišićne stanice. Nifedipin inhibira samo kalcijeve kanale tipa L. Kalcijev kanal tipa L ovisi o naponu i nalazi se u stanična membrana T-tubula mišićnih stanica. Dotok kalcijevih iona u citoplazmu mišićnih stanica kontrolira se depolarizacijom stanična membrana putem aktivacije receptora za rianodin. Budući da je ryanodine receptor usko povezan s dihidropiridin receptor, dihidropiridini mogu zaustaviti dotok kalcija u stanicu. Budući da je deaktiviranje kanala sporo, naziva se dugotrajnim ili L kanalom. Nifedipin uglavnom utječe na stanice vaskularnih mišića, ali ne i na stanice srčanog mišića. Međutim, organizam se pokušava suprotstaviti smanjenju krvni pritisak kao dio svojih regulatornih mehanizama. Ovo može dovesti na nuspojave koje mogu biti opasne u slučaju nestabilne cirkulacijske situacije.
Medicinska primjena i uporaba
Zbog svog antihipertenzivnog učinka, nifedipin se u osnovi koristi hipertenzija, hipertenzivne hitne slučajeve, Raynaudov sindrom, i stabilan angina. Ovaj se lijek također često koristi u prijevremenim porodima. Nadalje, može se koristiti i u kreme za analne pukotine. U ovom slučaju, kreme sadrže 0.2 posto nifedipina. Bitno hipertenzija, koja se naziva i esencijalna hipertenzija, postoji bez utvrdivog uzroka. Nifedipin ovdje vrlo dobro pomaže opuštajući vaskularne mišiće. U hipertenzivnoj nuždi, ozbiljna visoki krvni tlak iznenada se dogodi, što može i dovesti oštetiti unutarnji organi. U ovom prijetećem stanje, krvni pritisak mora se brzo spustiti kako bi se spriječilo daljnje oštećenje. Nifedipin je najprikladniji za ovu svrhu. Hipertenzivna kriza, preliminarna faza hipertenzivne nužde, očituje se angina pektoris, vrtoglavica, disanje poteškoće, krvarenja iz nosa, stanja zbunjenosti do jesti, mokraćno ponašanje i poremećaji vida. Raynaudov sindrom, s druge strane, uključuje arterijske poremećaji cirkulacije u prstima. Vrhovi prstiju su bijeli i hladan jer im protok krvi narušava grč krvožilnih mišića. Primjena nifedipina pokazala se učinkovitom u Raynaudov sindrom.Nifedipin se također može koristiti za liječenje stabilnog angina pectoris. Da bi se postigao dugotrajni učinak, nifedipin se sada primjenjuje u obliku s produljenim oslobađanjem. S produženim oslobađanjem tablete, osigurava se polagano oslobađanje nifedipina, tako da je novi aktivni sastojak uvijek na raspolaganju nakon brzog pada učinka zbog učinka prvog prolaska.
Rizici i nuspojave
U prošlosti se nifedipin uglavnom koristio za snižavanje krvnog tlaka. Međutim, u međuvremenu je nifedipin izgubio svoju izvanrednu važnost jer, s jedne strane, u obliku produženog oslobađanja ima samo kratkoročni učinak zbog mehanizma prvog prolaska, a s druge strane svojih nuspojava a kontraindikacije se sve više prepoznaju. Iako aktivni sastojak djeluje isključivo na opuštanje krvožilnih mišića, na njega nema značajnog utjecaja srce stopa. Međutim, zbog snažnog početka lijeka dolazi do brzog smanjenja krvnog tlaka, što izaziva kontra reakcije organizma. Dakle, nifedipin je kontraindiciran kod nestabilne angine jer refleksno tahikardija razvija se, što u tome može postati opasno po život stanje. Danas, druga generacija kalcijevi antagonisti su široko korišteni, koji se zbog topljivosti u lipidima pohranjuju u membrane i tako se sporije oslobađaju. Niže potpaljivanje ovih droge također smanjuje rizik od refleksa tahikardija. Uz nestabilnu anginu, nifedipin je također kontraindiciran kod infarkta miokarda, visokokvalitetnog aortalni ventil stenoza, šok, ili kad je sigurno droge kao što rifampicin daju se. Uobičajene nuspojave prilikom uzimanja nifedipina uključuju glavobolja, crvenilo (crvenilo) i opći osjećaj slabosti. Rjeđe su bol u trbuhu, nadutost, zatvor, nervoza, anoreksija, znojenje, mišići grčevi u želucu, groznica, poliurija ili poremećaji vida. Refleks tahikardija je također među rjeđim nuspojavama.
