Dihidropiridin

Proizvodi

Dihidropiridini su komercijalno dostupni u mnogim zemljama u obliku filmom obloženih tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, kapsule, i injekcije. Nifedipin iz Bayera (Adalat) bio je prvi aktivni sastojak iz ove skupine koji je na tržište ušao sredinom 1970-ih. Danas, amlodipin (Norvasc, generički lijekovi) najčešće se propisuju.

Struktura i svojstva

Naziv 1,4-dihidropiridini izveden je iz osnovne kemijske strukture aktivnih sastojaka. Dihidropiridin je hidrogenirani piridin. Dihidropiridini obično postoje kao racemati.

Učinci

Dihidropiridini (ATC C08CA) imaju vazodilatatorska, antihipertenzivna, antianginalna i antiishemijska svojstva. Smanjuju ukupni periferni otpor (naknadno opterećenje), iskrcavaju srce, i poboljšati kisik dostava na miokarda. Dihidropiridini se šire koronarne arterije, koronarni Arteriole, i periferni otpor posuđe (arteriole i arterije). Učinci se temelje na inhibiciji napona usmjerenog na L-tip kalcijum kanali. To smanjuje kalcijum priljev u srčane miocite i vaskularne glatke mišićne stanice. Kalcij je okidač za stezanje. Za razliku od drugih blokatora kalcijevih kanala i beta blokatora, dihidropiridini ne utječu na vodljivost i kontraktilnost srce. Stoga se nazivaju vazoselektivnim i nisu prikladni za liječenje srčanih aritmija.

Indikacije

  • Visok krvni tlak (arterijska hipertenzija)
  • Stabilna angina pektoris
  • Vasospastična angina pektoris
  • Akutna hipertenzivna kriza (parenteralna)
  • Za profilaksu i terapiju ishemijskih neuroloških deficita uslijed cerebralnog vazospazma nakon subarahnoidno krvarenje od aneurizmi (parenteralno, nimodipin).

Izvan oznake, nifedipin koristi se kao inhibitor rada. U obliku nifedipin krema, koristi se za liječenje analnih pukotina.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Doziranje ovisi o lijeku. Amlodipin treba uzimati samo jednom dnevno zbog dugog poluvijeka. Nifedipin ima kratko poluvrijeme od samo oko dva sata, pa se stoga uzima i u obliku produženog oslobađanja tablete.

Aktivni Sastojci

Djelatni sastojci imaju sufiks -dipin:

  • Amlodipin (Norvasc, opći).
  • Clevidipin (Cleviprex)
  • Felodipin (Plendil, generički lijekovi)
  • Isradipin (Lomir SRO)
  • Lerkanidipin (Zanidip)
  • Nifedipin (Adalat Ah, opći).
  • Nimodipin (Nimotop)

Bez trgovine u mnogim zemljama:

Postoje i drugi agenti koji nisu odobreni u mnogim zemljama.

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ostali antihipertenzivi mogu rezultirati povećanim smanjenjem krv pritisak. To može biti poželjno u kontekstu kombinirane terapije. Dihidropiridini su obično supstrati CYP3A4. Sok grejpa inhibitor je ovog izoenzima i može malo povećati plazmu koncentracija i AUC dihidropiridina. Interakcije mogući su i s drugim inhibitorima CYP i s induktorima CYP.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

  • Edem (zadržavanje vode)
  • Vrtoglavica, glavobolja
  • Otkucaji srca (palpitacije), visoki srce stopa.
  • Pospanost, umor
  • Crvenilo lica (rumenilo)
  • Snižavanje krvnog tlaka
  • Gastrointestinalni poremećaji kao što su bol u trbuhu, zatvor i mučnina.

Nuspojave su uglavnom rezultat vazodilatacije i krv snižavanje tlaka. Brojni drugi štetni učinci su mogući, uključujući rijetku proliferaciju gingive.