Lidokain je droga u lokalni anestetik klasa koja djeluje i kao antiaritmičko sredstvo. Pripada natrij grupa blokatora kanala.
Što je lidokain?
Lidokain je droga u lokalni anestetik klasa koja djeluje i kao antiaritmičko sredstvo. Lijek lidokain bila prva amino-amid lokalni anestetik. Sintetizirali su ga 1943. švedski kemičari Bengt Lundqvist i Nils Löfgren. Svoja patentna prava prodali su farmaceutskoj tvrtki Astra AB. Osnova lidokaina je 2,6-ksilidin. Iz toga se proizvodi lidokain u nekoliko koraka sinteze. Lijek je dostupan u obliku monopreparata ili kao kombinirani pripravak u obliku gelovi, paste, masti, čepići i injekcije rješenja. Injekcija rješenja može biti 0.25% ili 5%. Lidokain pripada lokalni anestetici i u razredu natrij blokatori kanala. Međutim, koristi se ne samo kao lokalni anestetik već i kao antiaritmičko sredstvo u medicini. Lidokain djeluje vrlo brzo. Metabolizira se u takozvanom sustavu citokroma 450 jetra. Njegov bioraspoloživost je vrlo dobro. Manje od 10 posto originala doza izlučuje se urinom.
Farmakološki učinci
Lidokain je natrij blokator kanala. Lijek blokira naponski kanale za natrij. Oni se nalaze u staničnim membranama živčanih stanica. Kad živčana stanica uzbuđen, natrij teče u stanice. An akcijski potencijal generira se i pobuda se prenosi s jedne živčana stanica do sljedeće ili od jedne živčane stanice do ciljne stanice postupcima depolarizacije. Kad osjetljivi receptori koža opažaju senzacije poput pritiska, bol, toplina ili hladan, oni prenose ove senzacije na mozak. To zahtijeva širenje pobude, a time i otvaranje natrijevih kanala u staničnim membranama. Lidokain blokira natrijeve kanale tako da nikakav natrij ne može teći u stanice. Stvaranje an akcijski potencijal je otežano, a podražaj se ne prenosi. Istodobno, lidokain djeluje samo lokalno. Pogođene su samo živčane stanice smještene na mjestu primjene lijeka. Tanka živčana vlakna brže se blokiraju u svojoj prijenosnoj funkciji od debelih živčanih vlakana. Nakon nanošenja, osjećaj bol je u početku smanjena. Nakon toga se temperature više ne percipiraju. Tada se osjećaji dodira i pritiska pogoršavaju. Napokon, eferenci propadaju. Eferentici su živčana vlakna koja vode od središnjeg živčani sustav na mišiće. Kada eferenti otkažu, motorička funkcija također zakazuje na zahvaćenom području.
Medicinska primjena i uporaba
Glavna upotreba lidokaina je regionalna anestezija. Lokalna anestezija eliminira osjećaj bol na ograničenom području tijela. Prednost nad opća anestezija je to ment i mozak funkcije, metabolizma, pa čak i kiselinsko-bazne uravnotežiti teško utječu. Lidokain se često primjenjuje kao lokalni anestetik u stomatološkom i medicinskom liječenju. Koristi se za površinu anestezija, provodna anestezija i infiltracijska anestezija. U infiltraciji anestezija, lidokain se ubrizgava u tkivo da bi utrnuo malu površinu. To može biti potrebno, na primjer, prilikom šivanja a razderotina ili slični manji postupci. Alternativno, lidokain se može injektirati u blizini živca. Ovo umrtvljuje područje koje opskrbljuje živac. Ovaj postupak poznat je i kao provodna anestezija. Nakon vremena kontakta od jedne do tri minute, lokalna anestezija traje jedan do tri sata. Lidokain se također dobro apsorbira kroz sluznicu. U obliku sprejeva ili masti, aktivni sastojak se stoga koristi za površinska anestezija. Površinska anestezija jamči oslobađanje od boli, na primjer, u liječenju hemoroidi ili tijekom endoskopija. Lidokain je također dostupan u obliku takozvanog kašnjenja kreme ili odgoditi sprej rješenja. Oni se nanose tanko na glavić penisa kada se kožica uvuče kako bi se suzbila prerana ejakulacija. Lidokain se također koristi kao aktivni sastojak u dobivanje zuba pomagala kao lokalni anestetik. Drugo glavno područje primjene lijeka je srčane aritmije. Lidokain usporava širenje pobude u srčanom provodnom sustavu. Lijek tako ima stabilizirajući učinak na srce ritam i potiskuje srčane aritmije podrijetlom iz klijetki. Stoga se lidokain pretežno koristi za liječenje tahikardnih aritmija. U prošlosti se lidokain vrlo često koristio kao lijek za hitne slučajeve. Međutim, njegova je upotreba sada opala jer lidokain ne može samo spriječiti srčane aritmije ali ih proizvode i u pojedinačnim slučajevima. U svojoj funkciji antiaritmika, lidokain se mora davati intravenozno. Indikacije za intravensko administraciju lidokaina su srčane aritmije bilo koje etiologije. To također uključuje srčane aritmije uzrokovane trovanjem s antidepresivi or srčani glikozidi. Lidokain se može primijeniti kao preventivna mjera prije intervencija koje mogu iritirati srce mišića. Smanjuje rizik od ventrikularnih aritmija.
Rizici i nuspojave
Nuspojave su rijetke kod niskih doza lidokaina. Ako je doziranje previsoko, srčano štetni učinci te se mogu pojaviti sistemski štetni učinci. Uključuju simptome kao što su pospanost, nemir, konvulzije i negativna inotropija srce. U negativnoj inotropiji smanjena je kontraktilna sila srca. U pojedinačnim slučajevima pad u krv mogu se javiti i pritisak ili alergijske reakcije. Vrlo rijetko pacijenti padaju u a jesti nakon visokih doza lidokaina.
