imipenem je antibiotik. Djelatna tvar pripada skupini karbapenema.
Što je imipenem?
imipenem je širokog spektra antibiotik jer je učinkovit protiv mnogih različitih vrsta bakterija. imipenem je ime dato za antibiotik lijek koji pripada potklasi karbapenema. Karbapenemi se smatraju širokim spektrom antibiotici jer su učinkoviti protiv mnogih različitih vrsta bakterija. Oni su dio beta-laktama i obično služe kao rezerva antibiotici. Ta se sredstva obično koriste samo kada uobičajeni antibiotski pripravci ne uspiju. Također se sada sve više koriste za borbu protiv ozbiljnih bolničkih infekcija. Imipenem se proizvodi polusintetski iz tienamicina. Ovu prirodnu tvar proizvodi bakterija Streptomyces goveda. Imipenem je u Europi odobren od sredine 1980-ih. Lijek se uvijek primjenjuje zajedno s cilastatinom.
Farmakološko djelovanje
Imipenem je sposoban ubiti bakterija. Antibiotik vrši ovaj učinak inhibirajući skupljanje bakterijskih staničnih stijenki. Imipenem se može vezati za proteini odgovoran za pristajanje s penicilin i kod gram negativnih i gram pozitivnih bakterija. Penicilin po kemijskoj strukturi podsjeća na imipenem. Posebna je značajka imipenema da se kombinira s cilastatinom. Cilastatin je inhibitor enzima. Unutar bubrega blokira enzim dehidropeptidazu-I (DHP-I). To sudjeluje u uklanjanju imipenema iz tijela. Na taj se način povećava trajanje djelovanja antibiotika. Međutim, neke bakterijske vrste nisu osjetljive na imipenem. Mogući uzroci uključuju oslabljenu vezanost antibiotika za penicilin proteini, slaba propusnost vanjske membrane gramnegativnih bakterijskih vrsta, aktivno uklanjanje imipenema iz stanica bakterija i prisutnost rijetkih enzimi kojim je napadnuta struktura antibiotika. Ako su bakterije otporne na druge karbapeneme poput doripenem, ertapenem i meropenem, obično postoji i rezistencija na imipenem. Imipenem se velikim dijelom izlučuje iz organizma putem bubrega. Otprilike 70 posto tvari izlučuje se nepromijenjeno. The jetra metabolizira preostalih 30 posto. Otprilike jedan posto antibiotika također se izlučuje stolicom.
Medicinska primjena i uporaba
Kombinacija imipenema i cilastatina primjenjuje se za liječenje djece i odraslih zbog kompliciranih infekcija mokraćnog sustava, teških pneumonija koji se također mogu dobiti u bolnici, komplicirane infekcije trbuha ili peritoneumi ozbiljne infekcije tetive, mišići i koža. Uz to, imipenem je pogodan za liječenje infekcija koje se pojave tijekom ili nakon poroda. Također može biti korisno davati ga za liječenje krv trovanje (sepsa). Nasuprot tome, uporaba karbapenema za meningitis ne smatra se učinkovitim. Spektar primjene imipenema obuhvaća gram negativne, gram pozitivne i aerobne bakterije. Međutim, nije učinkovit protiv mikoplazme, legionela, MRSA, Enterococcus faecium, Clostridium difficile i Stenotrophomonas maltophilia. Imipenem je samo umjereno učinkovit protiv Pseudomonas. Niti imipenem niti cilastatin ne mogu se apsorbirati putem probavni trakt. Iz tog se razloga uvijek daju u obliku intravenske infuzije koju pripremaju zdravstveni radnici. Uobičajeno doza za odrasle i adolescente je 500 miligrama imipenema i cilastatina u razmaku od šest do osam sati. Ako pacijent pati od bubreg bolest, doza može se smanjiti.
Rizici i nuspojave
Nekoliko nuspojava je zamislivo od primjene imipenema i cilastatina. To prije svega uključuju mučnina, povraćanje, proljev, povišen jetra enzimi, zatvor or upala od krv posuđei višak nezrelih krvnih stanica. Povremeno, nisko krv pritisak, nedostatak bijele krvne stanice, nedostatak svih krvnih stanica, mišića grčevi u želucu, napadaji, pospanost, groznica, a također se može povećati krvna slika. Čak su i mentalni poremećaji poput zbunjenosti ili zabluda unutar područja mogućnosti. Ubod infuzije ponekad uzrokuje crvenilo i bol na mjestu ubrizgavanja. Postoje i neke poznate kontraindikacije za uzimanje imipenema. To uključuje preosjetljivost na imipenem, cilastatin ili druge karbapeneme. Pažljivo razmatranje imipenema administraciju liječnik je potreban ako pacijent pati od mozak ozljede ili epileptični napadi. Oni potiču napadaje ili zbunjenost. Isto vrijedi i ako jetra bolest je prisutna, jer bi se mogla pogoršati. Nije provedeno istraživanje trudnica koje su uzimale imipenem. Međutim, studije na životinjama pokazale su štetu na potomstvu. Stoga se imipenem koristi samo tijekom trudnoća ako korist za majku premašuje rizik za njezino dijete. Imipenem se ne smatra prikladnim za djecu mlađu od jedne godine. Interakcije između imipenema i drugog droge također se mogu javiti. Na primjer, pacijenti koji uzimaju antivirusno ganaciklovir istodobno ponekad patila mozak napadaji. Kod epileptičara postoji rizik od izbijanja epileptičnih napadaja ako se uzimaju zajedno s valproična kiselina. Iz tog razloga, liječnici uvijek traže alternativu za antibiotik.
