Barbiturati su se nekad smatrali čudom droge i bili su široko korišteni. Danas je njihova uporaba strogo ograničena i smatraju se opasnima. Za to postoji niz dobrih razloga. Slijedi pregled učinaka barbiturati na tijelo, njihova upotreba te rizici i nuspojave pokazuju zašto.
Što su barbiturati?
Barbiturat je opći pojam za razne različite droge koji su narkotik, hipnotički, antikonvulzivni i sedativ efekti. Barbiturat je opći pojam za razne različite droge koji su narkotik, hipnotički, antikonvulzivni i sedativ efekti. Njihovo ime potječe od barbiturne kiseline, od koje tvore derivate. Kemičar Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer prvi je put uspješno proizveo barbiturnu kiselinu 1864. godine. Na toj osnovi Hermann Emil Fischer tada je razvio prvi barbiturat sa sedativ učinak 1903. i nazvao ga Barbital. Od ovog razvoja, barbiturati su među najčešće korištenim tablete za spavanje i sedativi već desetljećima u zemljama njemačkog govornog područja. Međutim, budući da vrlo brzo stvaraju ovisnost i da je bilo mnogo slučajeva trovanja zbog predoziranja i zlouporabe, više nisu odobreni kao tablete za spavanje i sedativi u Njemačkoj od početka 1990-ih. Od tada se koriste samo u liječenju epilepsija i kao anestetici tijekom operacije. Postoje tri vrste barbiturata: kratkotrajnog djelovanja, koji djeluju samo nekoliko minuta; srednje djelujući, čiji učinak traje nekoliko sati; i dugotrajnog djelovanja, čiji učinak traje mnogo sati. Dakle, klasifikacija se temelji na trajanju svakog učinka.
Farmakološko djelovanje
Farmakološki učinci barbiturata na tijelo i organe izuzetno su složeni. Učinke ostvaruju putem različitih receptora u organizmu, takozvanih GABA-A receptora. Oni se nalaze u živčanim stanicama i vežu neurotransmiter tamo je γ-aminomaslena kiselina. Na taj način oni izravno utječu na glasničke tvari odgovorne za prijenos podražaja i pobude između živčanih stanica. Nakon što se barbiturat veže na ove receptore, oni praktički preuzimaju svoj zadatak i djeluju kao agonisti za kontrolu prijenosa signala između pojedinih živčanih stanica. Oni praktički oponašaju γ-amino-maslačnu kiselinu i preuzimaju njezine funkcije. Na taj način, barbiturati mogu inhibirati ili suzbiti bol signali, na primjer. Uz to, doza barbiturata igra važnu ulogu u učinku. Na primjer, pri nižim dozama inhibiraju AMPA receptor koji djeluje pobudno i tako osiguravaju umirenje. U većim dozama također inhibiraju natrij kanali, koji su pak važni za mnoge druge procese u tijelu. U konačnici, barbiturati dovesti ukupno anestezija.
Medicinska primjena i uporaba
U prošlosti su se barbiturati prepisivali uglavnom kao san pomagala or sedativi. Međutim, kako su iskustva i studije ubrzo otkrile izuzetno visoki potencijal ovisnosti, kao i opasno visoku toksičnost, ta je uporaba na kraju zabranjena. Barbiturate su zamijenili daleko manje opasni lijekovi poput benzodiazepini. Zbog te se činjenice barbiturati danas u osnovi koriste samo za dvije primjene: kao anestetik i kao antiepileptik. Kao anestetik koristi se u obliku tiopental u indukciji od anestezija. Barbiturat kratkotrajnog djelovanja tiopental ima trajanje djelovanja nešto manje od 10 minuta i djeluje izuzetno brzo, zbog čega se intravenozno ubrizgava u pacijenta da potakne anestezija. U liječenju epilepsija, dugog djelovanja fenobarbital koristi se, što je učinkovito oko 10 do 18 sati. Zbog svog antikonvulzivnog učinka, popularan je i za prevenciju i za liječenje napadaja povezanih s epileptičkim poremećajem. Nadalje, može se koristiti i za borbu protiv napadaja izazvanih izlaganjem određenim otrovima kao što su strihnin ili DDT. U Švicarskoj su određeni barbiturati poput pentobarbital također se koriste u aktivnoj eutanaziji, što je tamo dopušteno. U veterini se koristi kao sredstvo za eutanaziju.
Rizici i nuspojave
Kao što je ranije spomenuto, rizici i nuspojave uzimanja barbiturata su ogromni. Redovita upotreba vrlo brzo dovodi do ozbiljne ovisnosti. Povlačenje je teško i povezano je s ponekad teškim simptomima poput anksioznosti, napadaja i prekomjerne uzbudljivosti. The jetra također reagira na redovitu upotrebu i s vremenom sve brže razgrađuje barbiturat, zbog čega učinak postaje sve slabiji i kraći. Tijekom toga i drugi se lijekovi brže razgrađuju i stoga više ne rade ispravno. Previsoka doza također može dovesti do teškog trovanja, sa simptomima u rasponu od poremećene svijesti i vrtoglavica do mučnina, povraćanje, amnezija i jesti. Međutim, najgori toksični učinak je paraliza središnjeg dišnog sustava i Srčani zastoj, koji bez neposrednog liječenja rezultiraju mozak biti lišen kisik i u konačnici smrt. Ostala sredstva za smirenje poput alkohol ili opijati također pojačavaju učinke barbiturata. Zbog ovih ozbiljnih nuspojava, barbiturati su sada podložni narkotik Propis o propisima (BtMVV). Iako barbiturati djeluju vrlo brzo i učinkovito, nažalost povezani su s mnogim, ponekad čak i opasnim po život rizicima i nuspojavama koje daleko premašuju njihova svojstvena pozitivna svojstva. Iz tog je razloga njihova upotreba sada zabranjena iz razumljivih razloga, uz samo nekoliko iznimaka. Stoga se snažno ne preporučuje samo-liječenje.