flukonazol koristi se kao antifungalno sredstvo u terapija gljivičnih infekcija zbog svog fungistatskog učinka. Aktivni sastojak koristi se posebno kada je lokalni ili lokalni (vanjski) terapija gljivičnih infekcija ostaje neučinkovit.
Što je flukonazol?
Gljivične infekcije koža i nokti kao i sluznice (uključujući gljiva rodnice, oralni trzaj) može se učinkovito liječiti lijekom. Za ovu svrhu, flukonazol može se primijeniti, na primjer, u kapsule ili kao pripravak za injekciju. flukonazol je azolno antimikotično sredstvo koje kao derivat triazola pripada skupini imidazola i triazola. Aktivni sastojak koristi se u liječenju infekcija humanim patogenim gljivicama. Sam flukonazol je bjelkast, kristaliničan prah to je teško otopiti u voda. Derivat triazola inhibira rast i umnožavanje patogeni, posebno kvasci iz roda Candida, svojim citostatičkim ili fungistatičkim djelovanjem. Gljivične infekcije koža i nokti kao i sluznice (uključujući gljiva rodnice, oralni trzaj) može se učinkovito liječiti lijekom. U tu se svrhu može primijeniti flukonazol kapsule, kao injekcijski pripravak ili suspenzija.
Farmakološko djelovanje
Flukonazol, poput svih predstavnika imidazola i triazola, djeluje fungistatički inhibirajući (inhibirajući) izgradnju staničnih stijenki kvasnih gljivica i time njihov rast ili razmnožavanje. Ovisno o doziranju, aktivni sastojak može imati i fungicidni (fungicidni) učinak. Nakon primjene, aktivni sastojak ulazi u krvotok bilo kroz gastrointestinalni trakt (npr. Tvrdo oralno kapsule) ili izravno (intravenski injekcije) i distribuira se u cijelom organizmu. Za razliku od ljudskog stanična membrana, koji se sastoji od holesterol, između ostalog, ergosterol je najvažniji građevni blok stanična membrana gljivica kvasca. Flukonazol inhibira enzim u sustavu citokroma P450 koji je važan za sintezu ergosterola, poznat kao 14-alfa-demetilaze, čime blokira pretvorbu lanosterola u ergosterol. Građevinski materijal izmijenjen blokadom dovesti na nedostatke u stanična membrana gljivica kvasca i narušavaju određene metaboličke procese koji kontroliraju podjelu stanica gljivica. The patogeni više se ne mogu množiti (fungistatski učinak). Međutim, na demetilazu ljudskog organizma flukonazol ima znatno slabiji inhibitorni učinak.
Medicinska uporaba i primjena
Flukonazol se koristi posebno u kontekstu sistemskog (unutarnjeg) terapija infekcija kvascima iz roda Candida (tzv. kadidoze), među kojima je Candida albicans najvažniji predstavnik. U pravilu, samo koža i / ili nokti (nokat i altetsko stopalo infekcije) ili sluznice (oralni trzaj, vaginalni drozd) zahvaćeni su kandidijazom. U imunokompromitiranih ljudi gljivična infekcija također može utjecati na unutarnji organi u rijetkim slučajevima. U skladu s tim, flukonazol se također može koristiti profilaktički za sprečavanje gljivične infekcije kod ljudi koji imaju oslabljenu bolest imunološki sustav kao rezultat kemoterapija i / ili radioterapija mjere. Uz to, pokazalo se da je flukonazol učinkovit u liječenju meningitis (upala od moždanih ovojnica) uzrokovane infekcijama kvascem Cryptococcus neoformans. Flukonazol se također može profilaktički koristiti kod osoba pogođenih HIV-om koje imaju povećanu prevalenciju ove specifične gljivične infekcije (oportunističke infekcije). Ako je lokalna ili topikalna primjena drugih antimikotičnih sredstava neuspješna kod vaginalne kandidijaze, flukonazol se može koristiti alternativno kao dio sistemskog liječenja. U nekim slučajevima (približno 10 posto), patogeni razviti rezistenciju na flukonazol, pa se sredstvo mora zamijeniti drugim antimikotikom droge kao što flucitozin or amfotericin B.
Rizici i nuspojave
Flukonazol, kao relativno noviji član triazola, karakterizira znatno manje nuspojava i lijekova interakcije u usporedbi sa starijim agentima iz ove skupine. Ipak, terapija flukonazolom nije potpuno bez rizika i može biti u korelaciji s različitim nuspojavama. Na primjer, terapija flukonazolom često je povezana s mučnina, povraćanje, i gastrointestinalni simptomi kao što su bol u trbuhu i proljev. Također se često opažaju povećane razine enzima za alkalnu fosfatazu i aminotransferaze. U nekim slučajevima, gubitak apetita, probavne smetnje poput zatvor or nadutost, vrtoglavica, glavobolja, grčevi u želucu, povećana proizvodnja znoja, senzorni poremećaji poput trnaca, jetra oštećenje, žutica, anemija, i slabost i groznica može se također primijetiti. Vrlo rijetko, angioedem, jetra ciroza, tkivo nekrozai Stevens-Johnsonov sindrom, između ostalih, mogu biti povezani s terapijom flukonazolom. Flukonazol je kontraindiciran u prisutnosti preosjetljivosti na djelatnu tvar ili druge protugljivične agense, u prisutnosti izraženih jetra disfunkcija, srčane aritmije, te oštećena srčana funkcija. Osim toga, lijek se ne smije primjenjivati tijekom trudnoća, kao što je povezanost s fetalnim malformacijama dokazana u studijama na životinjama. Paralelna terapija flukonazolom s tcrfcnadin (antihistaminik) ili cisapridi (prokinetički) također treba isključiti.
