fenilbutazon pripada skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova. Koristi se za liječenje upala, boli groznica.
Što je fenilbutazon?
fenilbutazon pripada skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova. Koristi se za liječenje upala, boli groznica. Lijek fenilbutazon koristi se i u humanoj medicini i u veterini. Tamo, na bazi pirazolona, organskog spoja, služi kao nesteroidna protuupalna tvar. Fenilbutazon je 1951. godine razvila švicarska farmaceutska tvrtka Geigy, koja sada nosi naziv tvrtke Novartis. Aktivni sastojak pogodan je za liječenje bol, upala i groznica i bio je prvi nesteroidni protuupalni lijek koji se u to vrijeme nudio u Njemačkoj. Međutim, jedan nedostatak lijeka su izražene nuspojave. Iz tog razloga, fenilbutazon se sada koristi samo za akutni reumatoid artritis, ankilozantni spondilitisi giht napadi.
Farmakološko djelovanje
Najvažniji učinak fenilbutazona su njegova analgetska i protuupalna svojstva. Djelovanje lijeka temelji se na inhibiciji prostaglandini. To su tkiva hormoni koji igraju značajnu ulogu u razvoju boli, upalnih reakcija i vrućice. Fenilbutazon može blokirati enzimi kao što su ciklooksigenaza 1 i ciklooksigenaza 2. Ove enzimi su bitni za sintezu prostaglandina. Na taj način fenilbutazon može iskazati svoje analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Fenilbutazon je u stanju dugo ostati u tijelu. Stoga se učinkovite koncentracije još uvijek javljaju oko tri tjedna nakon uzimanja lijeka. Međutim, zbog tog učinka moguće su i jake nuspojave, tako da unos ne bi trebao trajati duže od nekoliko dana. Ako se fenilbutazon daje oralno, lijek brzo ulazi u krv putem gastrointestinalnog trakta. Unutar jetra, tvar se razgrađuje na oksifenbutazon. Ova tvar djeluje i protuupalno. Razgradnja fenilbutazona iz organizma odvija se putem bubrega, pri čemu se izlučuje urinom. Potrebno je oko 50 do 100 sati da se 50 posto aktivne tvari eliminira iz tijela.
Medicinska uporaba i primjena
Zbog izraženih nuspojava, upotreba fenilbutazona sada je ograničena. Dakle, lijek se primjenjuje isključivo u akutnim napadima kronične upalne reumatoidne bolesti Bekhterevova bolest, akutna reumatoidna bolest artritisi akutni napadi giht. Fenilbutazon se također koristi u veterini za liječenje životinja. Tamo se lijek daje intravenozno, intramuskularno ili oralno. Perkutana rješenja i masti također se koriste. Lijek se koristi u brojnim praksama velikih i malih životinja. Međutim, administraciju životinjama iz kojih se opskrbljuje hrana zabranjena je unutar EU. Konji su često područje primjene lijeka. U konjičkom sportu, međutim, fenilbutazon se također smatra ilegalnim doping agent. Fenilbutazon se daje ljudima u obliku obloženih čepića tablete, tablete i za injekcije rješenja. Iznos doza određuje ljekar koji prisustvuje. Preporučeni početak doza je 600 miligrama fenilbutazona, dok doza održavanja ne smije prelaziti 400 mg dnevno. U principu, administraciju fenilbutazona trebao biti na kratko vrijeme.
Rizici i nuspojave
Upotrebom fenilbutazona mogu se pojaviti brojne nuspojave. Primjerice, oko 20 do 30 posto pacijenata pati od štetnih nuspojava. Većina slučajeva pokazuje proljev, mučnina, crna obezbojena stolica, izražena bol u gornjem dijelu trbuha, nezapaženo krv gubitak, osip i svrbež koža, Također, umor, vrtoglavica, nesanica, glavobolja, nervoza, smanjenje jetra enzimi, hepatitis, žuč zastoj i stvaranje edema unutar su mogućnosti. Rijetke nuspojave uključuju čir na probavnom traktu, alergijske reakcije poput astma napadi, krvarenje, anemija (anemija), krv poremećaji formiranja povezani s vrućicom, gripaslični simptomi, grlobolja, koža krvarenje, upaljeno oralno sluznica, krvarenja iz nosai bubreg, gušterača i jetra disfunkcija. Uz to, mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti koje zahtijevaju hitno liječenje. Nije prikladno uzimati fenilbutazon ako pacijent pati od želudac ili crijevne čir. Ako upalna bolest crijeva poput ulcerozni kolitis or Crohnova bolest je prisutan, potrebna je konzultacija s liječnikom. Uz to, lijek treba izbjegavati ako poremećaji stvaranja krvi poput porfirija su prisutni. Isto vrijedi i ako pacijent već krvari. Fenilbutazon se ne smije koristiti tijekom trudnoća. Znanstvene studije o primjeni lijeka u ovom razdoblju još nisu dovoljne da isključe ozbiljne nuspojave na zametak. Studije na životinjama pokazale su naznake malformacija. Dugo zadržavanje lijeka također se smatra kontraproduktivnim. U posljednjem tromjesečju trudnoća, postoji rizik da će fenilbutazon inhibirati porod i izazvati komplikacije tijekom porođaja. Uzimanje fenilbutazona tijekom dojenja također se ne preporučuje, jer male količine aktivne tvari mogu prijeći u majčino mlijeko. Lijek također nije prikladan za djecu. Istodobno administraciju fenilbutazona i drugo droge svibanj dovesti do interakcije. Dakle, paralelna primjena nesteroidnog protuupalnog lijeka i drugih protuupalnih pripravaka, kao što je glukokortikoidi, može povećati rizik od nuspojava u gastrointestinalnom traktu. Svakako droge također slabe blagotvorne učinke fenilbutazona. Tu spadaju antibiotik rifampicinje holesterol-unižavajući agens kolestiramin, barbiturat fenobarbital, neuroleptik prometazini antialergijsko sredstvo klorfenamin. S druge strane, fenilbutazon može pojačati učinak dijabetes droge, insulin i antikoagulansi (antikoagulanti). Nadalje, lijek otežava izlučivanje metotreksat iz tijela.
