Baklofen izvorno je razvijen 1960-ih za liječenje epilepsija. Dobar učinak ima kod spastičnih napadaja. Od 2009. godine koristi se i za borbu ovisnost o alkoholu.
Što je baklofen?
Baklofen izvorno je razvijen 1960-ih za liječenje epilepsija. Od 2009. godine koristi se i za borbu ovisnost o alkoholu. Baklofen - kemijski C10H12ClNO2 - pripada klasi relaksaciju mišića. Ublažavaju patološki povećanu napetost mišića. Djelatna tvar se veže na GABA-B receptore i tamo djeluje kao antagonist. Pritom iskorištava činjenicu da ima sličnu molekularnu strukturu kao oni proteini. Sintetizirani baklofen je kristalni bijeli bez mirisa prah s vrlo siromašnim voda topljivost. Mišićni relaksant može se proizvesti na dva načina i dostupan je u droge Lioresal, Lebić i nekoliko generičkih lijekova. Za blaže procese bolesti daje se oralno u obliku tableta (10 mg ili 25 mg). Međutim, ako je ozbiljna Multipla skleroza je prisutan, na primjer, liječnik daje lijek u kičmena tekućina (intratekalno). U djece i adolescenata mlađih od 18 godina primjenjuje se samo oralno. Odgovarajuće studije o intratekalnoj primjeni u ovoj skupini pacijenata do danas ne postoje. Ova ruta od administraciju se također ne koristi ako je pacijent oštećen refleks i usporio Cirkulacija likvora.
Farmakološko djelovanje
Trajni prijenos živčanih signala u druge živčane stanice, a odatle u mišićne stanice rezultira trajnom napetošću mišića, što na kraju dovodi do grčenja mišića. Jedan od mogućih uzroka ove prekomjerne upotrebe skeletnih mišića je nedostatak kontrole signala mozak i / ili leđna moždina. Baklofen koristi svoju kemijsku strukturu, koja je slična gama-amino-maslačnoj kiselini (GABA), blokirajući prijenos živčanog signala između leđna moždina nervne ćelije. To im priječi da uopće dođu do mišića. Zbog svog dekongestivnog učinka na mišiće, on također prigušuje mozak aktivnost. U bolesnika koji uzimaju baklofen oštećena je i dobrovoljna mišićna aktivnost. Baklofen se mijenja jetra razina enzima u krv, tako da se rezultati ispitivanja mogu iskriviti. Iz tog razloga pacijent treba biti siguran da je obavijestio liječnika da mu se prepisuje baklofen. Ako su pogođeni jetra bolesti moraju koristiti lijek, njihov vrijednosti jetre mora se redovito provjeravati. Dijabetičari bi trebali imati svoje krv šećer razine češće provjeravane. Pacijenti koji moraju uzimati pripravke koji sadrže baklofen trebaju se suzdržati od upravljanja vozilima i rada s alatima i strojevima, jer aktivna tvar smanjuje vrijeme reakcije.
Medicinska primjena i uporaba
Pokazalo se da je baklofen izrazito učinkovit u liječenju osoba s Multipla skleroza, leđna moždina ozljeda, središnja živčani sustav poremećaji, dječja paraliza (cerebralna paraliza), cerebrovaskularni poremećaji i grčevi mišića uzrokovani neispravnim prijenosom signala iz leđne moždine i / ili mozak, u Multipla skleroza pacijentima koji pate od jakih bolnih grčeva, liječnik ih primjenjuje intratekalno kako bi izbjegao ozbiljne nuspojave usmenog prijenosa administraciju: Ako se uzima oralno, baklofen bi se trebao unositi u vrlo visokim dozama, inače bi lijek stigao u preniskoj koncentracija gdje bi trebao raditi svoj posao. Pacijentima s multiplom sklerozom daje se kralježnični kateter koji ima računalno upravljanu pumpu koja se koristi za trajni dovod baklofena u tijelo u mnogo nižim dozama nego što bi se davale oralno. Skladište pumpe može se napuniti kroz koža po potrebi. Lijek cilja refleksne lukove kralježnične moždine oponašajući antikonvulzivno djelovanje GABA receptora na Renshawove stanice. Ako se baklofen daje oralno, postaje neučinkovit najkasnije nakon 4 sata. Tijelo ga izlučuje uglavnom nepromijenjenim urinom. Kao što pokazuje klinička studija iz 1990 - ih, u alkohol-zavisne osobe koje također pate od depresija i / ili poremećaji anksioznosti, kao antagonist GABA receptora, očito se bori protiv žudnje od koje se plaše osobe ovisne o supstancama. Ima istu visoku učinkovitost diazepamna primjer - ali bez takvih štetnih nuspojava. Daljnja klinička ispitivanja i inovativne slikovne tehnike podržavaju učinkovitost baklofena u alkohol-zavisni pacijenti. Za razliku od Francuske, gdje je lijek odobren za ovu upotrebu već nekoliko godina, u Njemačkoj se u tu svrhu može koristiti samo izvan oznake. U ispitivanjima na životinjama baklofen je također bio učinkovit u liječenju depresija i anksioznost.
Rizici i nuspojave
Kada uzimate baklofen, umor, pospanost, vrtoglavica i mučnina su vrlo česti. Depresijanoćne more, a kod starijih pacijenata zbunjenost, glavobolja, tremor, nesiguran hod, vrtoglavica, poremećaji spavanja, zamagljen vid i drugi poremećaji vida, smanjeni srce funkcija, niska krv pritisak, povraćanje, proljev, zatvor, jako mokrenje, koža često su primijećeni osip, slabost mišića i znojenje. Ne smije se koristiti u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar, ozbiljnu bubreg šteta, Parkinsonovu bolest, bolest mozga uzrokovana ozljedom i reumatizam. Baklofen treba davati trudnicama samo nakon temeljite procjene rizika i koristi i samo oralno, jer aktivni sastojak može preći u posteljica. Može biti i u majčino mlijeko dojilja. Iako još nije došlo do štete kod dojenčadi od baklofena, lijek je najbolje koristiti u malim dozama, ako uopće. Lijekovi baklofena uzimaju se postupno prije prekida da bi se izbjeglo štetni učinci poput zbunjenosti, zabluda, napadaja i oštećenja koncentracija. Baklofen pojačava učinke antihipertenziva, ostalo relaksaciju mišića, psihotropni lijekovi, analgetici i određeni antidepresivi. Zablude se mogu pojaviti istodobno administraciju of dopamin-sadrže agense. Da bi se eliminirali nepredvidivi rizici, s tim se ne smije ići alkohol pod bilo kojim okolnostima.
