apomorfinje sličnost s dopaminA neurotransmiter proizveden prirodno u tijelu, čini ga jednim od najučinkovitijih oponašatelja dopamina koji su danas dostupni medicini i farmaciji. Prije se koristio prvenstveno kao emetik, apomorfin sada pruža širi raspon radnji u raznim postavkama indikacije.
Što je apomorfin?
Sredstvo se najčešće i najvažnije koristi u liječenju kasne faze Parkinsonovu bolest, kao kontinuirana infuzija ili potkožna injekcija. apomorfin pripada (istoimeno) aporfinskim aklaloidima. The morfin derivat se dobiva zagrijavanjem morfija s koncentriranim klorovodična kiselina. Njegova je struktura usko povezana sa ljudskom dopamin. Prije voda-otporni kristali soli apomorfin hidroklorid mogu se pojaviti u različitim bojama, bijeloj, blago žućkasto-smeđkastoj ili sivozelenoj. Kad je izložen svjetlosti, postaje zelene boje. Iako pripada dopamin agonisti, morfin sam derivat nema opioidni učinak. Pokretački učinak sličniji je učinku endogenog glasnika dopamina. The povraćanje-inducirajući apomorfin prije se koristio prvenstveno u slučajevima trovanja. Od 2001. godine sudjelovao je u liječenju muškaraca poremećaja erekcije u obliku doze pastile koja je djelovala na oralnu sluznica pod jezik. Apomorfin se povremeno koristio kao dodatna mjera u povlačenje lijeka. Njegova najčešća i najvažnija primjena je u liječenju u kasnoj fazi Parkinsonovu bolest, kao kontinuirana infuzija ili potkožna injekcija. Apomorfin se također koristi u homeopatija.
Farmakološko djelovanje
Proerektilno djelovanje apomorfina, za razliku od pripravaka za jačanje libida, više je središnje mehaničko. Preko vezanja dopamina u hipotalamus, lijek postiže opuštanje mišića u kavernoznom tijelu penisa kroz nekoliko neuronskih koraka. Poboljšano krv opskrba potiče erektilnu funkciju. Budući da stanice aktivno apsorbiraju aktivni sastojak, administraciju kao tableta ispod jezik je najuspješnija. Ovdje pokazuje željeni uspjeh u roku od 20 minuta zbog brzog apsorpcija u sluznica. Apomorfin ne proizvodi kompulzivne poremećaje u ponašanju, ostavlja spolni nagon nepromijenjenim i ne utječe negativno na psihu. Apomorfin je posebno pogodan za liječenje Parkinsonovu bolest bolesnici u kasnoj fazi. Simptomi ove bolesti posljedica su nedostatka dopamina. Uzrok je gubitak ili uništavanje živčanih stanica koje proizvode dopamin u središnjem dijelu živčani sustav. Normalno kretanje je osjetljivo poremećeno, tremor (drhtanje), akinezija (poremećaj pokreta) i rigoroznost (jaka napetost mišića, ukočenost mišića) posljedice su.
Medicinska primjena i uporaba
Apomorfin je vrlo pogodan za smanjenje motora simptomi Parkinsonove bolesti istodobno s administraciju of levodopa zbog svog svojstva agonista receptora dopamina. Njegovo je djelovanje u mozak, gdje oponaša djelovanje vlastitog tijela neurotransmiter. Međutim, ne smatra se prioritetnim lijekom zbog svojih ozbiljnih nuspojava. The emetik učinak također započinje upravo ovdje, kada određeni dopaminski receptori u središtu živčani sustav stimuliraju se. Isprazniti bolesnikovu želudac, lijek domperidon daje se dva dana prije početka liječenja. Kao an emetik, apomorfin je u međuvremenu zamijenjen daleko podnošljivijim sredstvima zbog rizika od kardiovaskularnih poremećaja ili paralize dišnog sustava, posebno u djece. Negativno je primijećen apomorfin u uporabi ilegalnih sredstava droge na sceni droge.
Rizici i nuspojave
Nuspojave koje se pojave mogu ovisiti o obliku doziranja (injekcija, tableta, infuzija, mast) i učestalosti primjene. Uobičajena kombinacija apomorfina s levodopa otežava prepoznavanje uzročnika nuspojava lijeka do kojih je zapravo došlo. Pored povećane sklonosti ka mučnina i povraćanje, hipotenzija (upad u krv pritisak pri ustajanju iz ležećeg položaja), nekontrolirani dobrovoljni pokreti, zbunjenost ili pospanost, halucinacije, često su se javljale probavne i respiratorne smetnje. Infekcije, usta čirevi, poremećaji ukus javljaju, kao i upala nosa ili ždrijela sluznica. Rijeđe, pojačano stvaranje bijele boje krv stanice i psihoza. Opsesivni problemi u ponašanju mogu zahtijevati promjenu liječenja.Interakcije postoje sa klozapin (sredstvo u liječenju mentalno-živčanih simptoma) i sa neuroleptici snimljene u isto vrijeme. Apomorfin može pojačati učinak antihipertenzivi i alkohol. Potpuno obeshrabrena za uporabu trudnicama i dojiljama, kao i djeci i adolescentima, osobama sa slabostima jetra i bubreg funkcija, s već postojećom tendencijom da mučnina, jer je oznaka hipotenzija, kardiovaskularne ili plućne bolesti. Starije i oslabljene osobe trebale bi propisivati apomorfin tek nakon pažljive procjene koristi i rizika.
