Domperidone

Proizvodi

Domperidon je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, jezične tablete i u obliku suspenzije (Motilium, generički lijekovi). Sintetiziran je 1974. godine, a u mnogim je zemljama odobren od 1979. godine.

Struktura i svojstva

Domperidon (C22H24HCH,5O2, Mr = 425.9 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Derivat je benzimidazola i ima strukturnu sličnost s butirfenonima kao što su haloperidol, koji je, poput domperidona, razvijen u Janssenu.

Učinci

Domperidon (ATC A03FA03) ima antidopaminergička svojstva s velikim afinitetom za D2 receptor i vrši antiemetičke učinke izvan krv-mozak barijera u zoni okidača kemoreceptora protiv mučnina i povračanje. dopamin inhibira pokretljivost želuca, potiče sitost i inducira mučnina i želudac bol. Blokiranjem učinaka dopamin, domperidon djeluje prokinetički, potičući pokretljivost želuca, ubrzavajući pražnjenje želuca, povećavajući niži tlak u ezofagealnom sfinkteru i promičući pokretljivost jednjaka.

Indikacije

Za liječenje mučnina i povračanje.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijek se obično uzima najviše tri puta dnevno 15 do 30 minuta prije jela. The trajanje terapije treba biti što kraći.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Prolaktinoma
  • Produljenje QT intervala i s tim povezano faktori rizika.
  • Istodobna primjena jakih inhibitora CYP3A4, koji produžuju QT interval.
  • Ako bi stimulacija želučane pokretljivosti mogla biti opasna.
  • Disfunkcija jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Domperidon se inaktivira CYP3A4 (crijevni i jetreni metabolizam prvog prolaza), što rezultira smanjenjem u bioraspoloživost. Inhibitori CYP3A4 mogu povećati koncentraciju u plazmi. To je problematično jer domperidon može produljiti QT interval, uzrokujući srčane aritmije. Iz tog razloga, istodobno administraciju s moćnim inhibitorima CYP3A4 poput azola sredstva protiv gljivica or makrolidi je kontraindicirana. antikolinergici može smanjiti učinak domperidona. antacidi i antisekretorno droge smanji bioraspoloživost domperidona kada se istodobno primjenjuje. Domperidon može utjecati na apsorpcija od ostalih droge jer utječe na pokretljivost želuca.

Štetni učinci

Kao dopamin antagonist, domperidon, poput neuroleptici i metoklopramid, ima potencijal za brojne štetni učinci u središnjem živčani sustav. Međutim, to se u praksi ne opaža jer domperidon ne prelazi granicu krv-mozak prepreka. Također je djelomično inaktiviran u jetra i ima visok afinitet za gastrointestinalni trakt. Domperidon može produljiti QT interval i rijetko uzrokovati srčane aritmije. Domperidon se rijetko može povećati prolaktin razine, što dovodi do povećanja mliječne žlijezde, dojke bol, dojenje, poremećaj i odsutnost menstruacija. Ostali česti štetni učinci uključuju: