Proizvodi
Domperidon je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, jezične tablete i u obliku suspenzije (Motilium, generički lijekovi). Sintetiziran je 1974. godine, a u mnogim je zemljama odobren od 1979. godine.
Struktura i svojstva
Domperidon (C22H24HCH,5O2, Mr = 425.9 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Derivat je benzimidazola i ima strukturnu sličnost s butirfenonima kao što su haloperidol, koji je, poput domperidona, razvijen u Janssenu.
Učinci
Domperidon (ATC A03FA03) ima antidopaminergička svojstva s velikim afinitetom za D2 receptor i vrši antiemetičke učinke izvan krv-mozak barijera u zoni okidača kemoreceptora protiv mučnina i povračanje. dopamin inhibira pokretljivost želuca, potiče sitost i inducira mučnina i želudac bol. Blokiranjem učinaka dopamin, domperidon djeluje prokinetički, potičući pokretljivost želuca, ubrzavajući pražnjenje želuca, povećavajući niži tlak u ezofagealnom sfinkteru i promičući pokretljivost jednjaka.
Indikacije
Za liječenje mučnina i povračanje.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lijek se obično uzima najviše tri puta dnevno 15 do 30 minuta prije jela. The trajanje terapije treba biti što kraći.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Prolaktinoma
- Produljenje QT intervala i s tim povezano faktori rizika.
- Istodobna primjena jakih inhibitora CYP3A4, koji produžuju QT interval.
- Ako bi stimulacija želučane pokretljivosti mogla biti opasna.
- Disfunkcija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Domperidon se inaktivira CYP3A4 (crijevni i jetreni metabolizam prvog prolaza), što rezultira smanjenjem u bioraspoloživost. Inhibitori CYP3A4 mogu povećati koncentraciju u plazmi. To je problematično jer domperidon može produljiti QT interval, uzrokujući srčane aritmije. Iz tog razloga, istodobno administraciju s moćnim inhibitorima CYP3A4 poput azola sredstva protiv gljivica or makrolidi je kontraindicirana. antikolinergici može smanjiti učinak domperidona. antacidi i antisekretorno droge smanji bioraspoloživost domperidona kada se istodobno primjenjuje. Domperidon može utjecati na apsorpcija od ostalih droge jer utječe na pokretljivost želuca.
Štetni učinci
Kao dopamin antagonist, domperidon, poput neuroleptici i metoklopramid, ima potencijal za brojne štetni učinci u središnjem živčani sustav. Međutim, to se u praksi ne opaža jer domperidon ne prelazi granicu krv-mozak prepreka. Također je djelomično inaktiviran u jetra i ima visok afinitet za gastrointestinalni trakt. Domperidon može produljiti QT interval i rijetko uzrokovati srčane aritmije. Domperidon se rijetko može povećati prolaktin razine, što dovodi do povećanja mliječne žlijezde, dojke bol, dojenje, poremećaj i odsutnost menstruacija. Ostali česti štetni učinci uključuju:
- Depresija, anksioznost, smanjen libido.
- Glavobolja, pospanost, akatizija, umor.
- Proljev, suha usta
- Osip, svrbež