Proizvodi
Clozapine je komercijalno dostupan u obliku tableta (Leponex, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1972. U nekim zemljama poznat je i pod nazivom Clozaril. Clozapine je razvijen u tvrtkama Wander i Sandoz.
Struktura i svojstva
Klozapin (C18H19HCH,4, Mr = 326.8 g / mol) postoji kao žuta kristalna prah koji je praktički netopiv u voda. To je triciklički i klorirani derivat dibenzodiazepina i piperazina povezan s olanzapin (Zyprexa, generički lijekovi).
Učinci
Klozapin (ATC N05AH02) ima sedativ i antipsihotička svojstva. Učinci su posljedica interakcije s raznim neurotransmiter sustavima. Clozapine je antagonist na dopamin D2 receptori, na alfa-adrenoceptorima, muskarinski receptori (antikolinergični), na histamin receptore (antihistaminike) i na serotonina receptori (5-HT2A, antiserotoninergički). Poluvrijeme je u rasponu od 12 sati.
Indikacije
- Otporan na terapiju shizofrenija (nedostatak reakcije, netolerancija prema klasičnom neuroleptici).
- Dugoročno smanjenje ponovljenog samoubilačkog ponašanja u shizofrenija i shizoafektivni poremećaj.
- Psihoza u toku Parkinsonove bolesti.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno. Tablete uzimaju se jednom ili dva puta dnevno, neovisno o obroku. Prekid liječenja mora biti postupan. Opasno agranulocitoza povremeno se javlja kao štetan učinak. Stoga liječnik koji propisuje lijek mora redovito provjeravati krv računati. Recepti moraju biti označeni s „BBK sic“ („Krv izvršena je provjera broja "). Ako napomena nedostaje, mora se razjasniti kod ljekara u ljekarni da li se vrši kontrola.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Nema redovitih pretraga krvi
- Granulocitopenija ili agranulocitoza u povijesti bolesnika.
- Oštećena funkcija koštane srži
- Nekontrolirana epilepsija
- alkoholičar psihoza, opojna psihoza, opojna droga, komatozna stanja.
- Cirkulacijski kolaps i / ili CNS depresija.
- Teška bubrežna ili srčana bolest, miokarditis.
- akutan jetra bolest, progresivna bolest jetre, zatajenje jetre.
- Paralizni ileus
- Kombinacija s lijekovima koji mogu uzrokovati agranulocitozu
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Klozapin je supstrat nekoliko izoenzima CYP450. Tu se posebno ubrajaju CYP1A2 i CYP3A4, kao i CYP2C19 i 2D6. Odgovara interakcije može se dogoditi. Na primjer, inhibitor CYP1A2 fluvoksamin može povećati razinu i štetni učinci. Mijelosupresivni droge ne smije se kombinirati s klozapinom. Klozapin može povećati štetni učinci centralno depresivnog droge, drugo droge koji produžuju QT interval treba davati s oprezom. Ostalo interakcije mogu se pojaviti.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju pospanost, tupost, vrtoglavicu, debljanje, ponekad ozbiljno, zatvor, pretjerano slinjenje i brzo srce stopa (tahikardija). Klozapin može produljiti QT interval i izazvati druge ozbiljne nuspojave poput srce bolest i napadaji. Lijek povremeno može uzrokovati potencijalno opasne po život agranulocitoza. U prošlosti su zabilježeni smrtni slučajevi. Stoga se moraju pažljivo slijediti odgovarajuće mjere predostrožnosti u SmPC-u.