Proizvodi
Izravni oralni antikoagulanti (kratica: DOAKs) komercijalno su dostupni u obliku filmom obloženih tablete i kapsule. Po definiciji su usmeni droge. Neki predstavnici odgovarajućih skupina lijekova također su dostupni kao pripravci za infuziju. rivaroksaban (Xarelto) i dabigatran (Pradaxa) prvi su aktivni sastojci koji su odobreni 2008. DOAK-ovi su razvijeni kao nasljednici niskomolekularni heparini i antagonisti vitamina K. Kao nova droge, DOAK-ovi i njihovi protuotrovi znatno su skuplji od svojih prethodnika.
Struktura i svojstva
Inhibitori faktora Xa su dizajnirani da se u obliku slova L vežu na aktivno mjesto ciljanog faktora lijeka Xa. Suvremeno i usmeno inhibitori trombina imaju nepeptidnu strukturu.
Učinci
DOAK-ovi (ATC B01AF, ATC B01AE) imaju antikoagulantna i antitrombotička svojstva. Njihovi se učinci temelje na inhibiciji krv faktori zgrušavanja. Inhibitori faktora Xa inhibiraju faktor Xa i inhibitori trombina inhibiraju trombin (faktor II). Oba su čimbenika presudna za krv zgrušavanje. Sredstva se nazivaju izravnima, jer njihovi učinci ne ovise o antitrombinu i izravno komuniciraju s faktorima zgrušavanja (umjesto da inhibiraju njihovu sintezu kao antagonisti vitamina K).
Indikacije
Za prevenciju i liječenje tromboembolijske bolesti, na primjer, tromboza dubokih vena i plućna embolija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Za razliku od niskomolekularni heparini, većinu DOAK-ova nije potrebno ubrizgavati, ali se mogu uzimati peroralno, jednom ili dva puta dnevno, ovisno o lijeku. U usporedbi s antagonistima vitamina K kao što su fenprokumon, imaju predvidljivu i linearnu farmakokinetiku i brzinu početak djelovanja. Doziranje je jednostavno (fiksno) i nema terapije praćenje je potrebno. Relativno kratko trajanje djelovanja u usporedbi s antagonistima vitamina K može biti nedostatak ako se propusti jedna ili više doza.
Agenti
Inhibitori faktora Xa:
- Apiksaban (Eliquis)
- Betriksaban (Bevyxxa)
- Edoksaban (Lixiana)
- Rivaroksaban (Xarelto)
Inhibitori trombina:
- dabigatran (Pradaxa).
Interakcije
Lijek-lijek interakcije mogu se javiti kod sredstava koja utječu krv zgrušavanje.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju krvarenja u raznim organima. Dostupni protuotrovi uključuju andeksanet alfa i idarucizumab.